8-OH-DPAT

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 13 juli 2019; kontroller kräver 3 redigeringar .
8-OH-DPAT
Allmän
Chem. formel C16H25NO _ _ _ _
Fysikaliska egenskaper
Molar massa 247,38 g/ mol
Klassificering
Reg. CAS-nummer 78950-78-4
PubChem 1220
LEDER   CCCN(CCC)C1CCC2=C(C1)C(=CC=C2)O
InChI   InChI=1S/C16H25NO/c1-3-10-17(11-4-2)14-9-8-13-6-5-7-16(18)15(13)12-14/h5-7, 14.18H.3-4.8-12H2.1-2H3ASXGJMSKWNBENU-UHFFFAOYSA-N
CHEBI 73364
ChemSpider 1183
Data baseras på standardförhållanden (25 °C, 100 kPa) om inget annat anges.
 Mediafiler på Wikimedia Commons

8 -OH-DPAT  är ett forskningsämne som tillhör den kemiska klassen tetralin . Denna förening upptäcktes i början av 1980-talet och har sedan dess använts i stor utsträckning för attstudera funktionen hos 5-HT1A- receptorer i laboratoriet . Det var den första kända fullständiga agonisten för 5-HT1A- receptorn .

Initialt ansågs 8-OH-DPAT vara mycket selektivt för 5-HT1A- receptorer , men senare visade sig det också vara en 5-HT7- receptoragonist och serotoninåterupptagshämmare , såväl som ett serotoninfrisättande medel (som MDMA ). [2] [3] [4] [5] [6]

I djurstudier har 8-OH-DPAT visat antidepressivt medel , [7] anxiolytiskt , [8] antiaggressivt medel, [9] aptitdämpande medel, [10] antiemetikum , [11] febersänkande medel, [11] 12] sänker blodtryck, [13] saktar ner hjärtfrekvensen, [13] påskyndar andningen, [14] [15] [16] och ger även en smärtstillande effekt. [17]

Anteckningar

  1. ↑ 8-hydroxi-2-(di- n -propylamino)tetralin - PubChem Public Chemical Database . PubChem-projektet . USA: National Center for Biotechnology Information. Hämtad 4 oktober 2017. Arkiverad från originalet 16 oktober 2012.
  2. ↑ Larsson LG, Rényi L., Ross SB, Svensson B., Angeby-Möller K. Olika effekter på responsen hos funktionella pre- och postsynaptiska 5-HT1A-receptorer genom upprepad behandling av råttor med 5-HT1A-receptoragonisten 8-OH -DPAT  (engelska)  // Neuropharmacology : journal. - 1990. - Februari ( vol. 29 , nr 2 ). - S. 85-91 . - doi : 10.1016/0028-3908(90)90047-U . — PMID 1691832 .
  3. ↑ Sprouse J., Reynolds L., Li X., Braselton J., Schmidt A. 8-OH-DPAT som en 5-HT7-agonist: fasförskjutningar av den circadian biologiska klockan genom ökningar av cAMP-   produktion // - 2004. - Januari ( vol. 46 , nr 1 ). - S. 52-62 . - doi : 10.1016/j.neuropharm.2003.08.007 . — PMID 14654097 .
  4. ↑ IUPHAR DATABAS - 5-Hydroxytryptaminreceptorer - 5-HT 7 . Datum för åtkomst: 24 februari 2015. Arkiverad från originalet 3 mars 2016.
  5. ↑ Assié MB, Koek W. Möjliga in vivo 5-HT-återupptagsblockerande egenskaper hos 8-OH-DPAT utvärderade genom mätning av hippocampus extracellulära 5-HT med hjälp av mikrodialys hos råttor  // British Journal of  Pharmacology : journal. - 1996. - November ( vol. 119 , nr 5 ). - P. 845-850 . - doi : 10.1111/j.1476-5381.1996.tb15749.x . — PMID 8922730 .
  6. ↑ Wölfel R., Graefe KH Bevis för olika tryptaminer och relaterade föreningar som fungerar som substrat för trombocyttransportören 5-hydroxytryptamin  //  Naunyn -Schmiedeberg's Archives of Pharmacology : journal. - 1992. - Februari ( vol. 345 , nr 2 ). - S. 129-136 . - doi : 10.1007/BF00165727 . — PMID 1570019 .
  7. ↑ Luscombe GP, Martin KF, Hutchins LJ, Gosden J., Heal DJ Mediation av den antidepressiva-liknande effekten av 8-OH-DPAT i möss av postsynaptiska 5-HT1A-receptorer  // British Journal of  Pharmacology : journal. - 1993. - Mars ( vol. 108 , nr 3 ). - s. 669-677 . - doi : 10.1111/j.1476-5381.1993.tb12859.x . — PMID 8467355 .
  8. ↑ Schreiber R., De Vry J. Neuronala kretsar involverade i de anxiolytiska effekterna av 5-HT1A-receptoragonisterna 8-OH-DPAT ipsapiron och buspiron i råtta  // European  Journal of Pharmacology : journal. - 1993. - November ( vol. 249 , nr 3 ). - s. 341-351 . - doi : 10.1016/0014-2999(93)90531-L . — PMID 7904566 .
  9. ↑ de Boer SF, Koolhaas JM 5-HT1A- och 5-HT1B-receptoragonister och aggression: en farmakologisk utmaning av hypotesen om serotoninbrist  // European Journal of  Pharmacology : journal. - 2005. - December ( vol. 526 , nr 1-3 ). - S. 125-139 . - doi : 10.1016/j.ejphar.2005.09.065 . — PMID 16310183 .
  10. ↑ Dourish CT, Hutson PH, Curzon G. Egenskaper för matning inducerad av serotoninagonisten 8-hydroxi-2-(di- n -propylamino)tetralin (8-OH-DPAT  )  // Brain Research Bulletin : journal. - 1985. - Oktober ( vol. 15 , nr 4 ). - s. 377-384 . - doi : 10.1016/0361-9230(85)90005-X . — PMID 2933126 .
  11. ↑ Lucot JB Antiemetiska effekter av flesinoxan hos katter: jämförelser med 8-hydroxi-2-(di- n -propylamino)tetralin  //  European Journal of Pharmacology : journal. - 1994. - Februari ( vol. 253 , nr 1-2 ). - S. 53-60 . - doi : 10.1016/0014-2999(94)90756-0 . — PMID 8013549 .
  12. ↑ O'Connell MT, Sarna GS, Curzon G. Bevis för postsynaptisk mediering av den hypotermiska effekten av 5-HT1A-receptoraktivering  // British Journal of  Pharmacology : journal. - 1992. - Juli ( vol. 106 , nr 3 ). - s. 603-609 . - doi : 10.1111/j.1476-5381.1992.tb14382.x . — PMID 1387027 .
  13. ↑ 1 2 Fozard JR, Mir AK, Middlemiss DN Kardiovaskulär respons på 8-hydroxi-2-(din- n -propylamino)tetralin (8-OH-DPAT) i råtta: verkningsställe och farmakologisk analys  (engelska)  / / Journal of Cardiovascular Pharmacology: tidskrift. - 1987. - Mars ( vol. 9 , nr 3 ). - s. 328-347 . - doi : 10.1097/00005344-198703000-00010 . — PMID 2437400 .
  14. ↑ Sahibzada N., Ferreira M., Wasserman AM, Taveira-DaSilva AM, Gillis RA Reversering av morfininducerad apné hos den bedövade råttan med läkemedel som aktiverar 5-hydroxytryptamin(1A)-receptorer  //  The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. - 2000. - Februari ( vol. 292 , nr 2 ). - s. 704-713 . — PMID 10640309 .
  15. ↑ Meyer LC, Fuller A., ​​Mitchell D. Zacopride och 8-OH-DPAT omvänd opioidinducerad andningsdepression och hypoxi men inte katatonisk immobilisering hos getter   // American Physiological Society : journal. - 2006. - Februari ( vol. 290 , nr 2 ). - P. R405-13 . - doi : 10.1152/ajpregu.00440.2005 . — PMID 16166206 .
  16. ↑ Guenther U., Manzke T., Wrigge H., Dutschmann M., Zinserling J., Putensen C., Hoeft A. Motverkan av opioidinducerad respiratorisk depression av serotonin 1A-agonisten 8-OH-DPAT motverkar inte antinociception hos råttor in situ och in vivo  //  Anestesi och analgesi : journal. - 2009. - April ( vol. 108 , nr 4 ). - P. 1169-1176 . - doi : 10.1213/ane.0b013e318198f828 . — PMID 19299781 .
  17. ↑ Xu W., Qiu XC, Han JS Serotoninreceptorsubtyper i spinal antinociception hos råtta  // The  Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. - 1994. - Juni ( vol. 269 , nr 3 ). - P. 1182-1189 . — PMID 8014862 .

Länkar