| SQ109 | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| Grov formel | C22H38N2 _ _ _ _ _ |
| CAS | 502487-67-4 |
| PubChem | 5274428 |
| drogbank | 05186 |
| Förening | |
SQ109 är ett läkemedel mot tuberkulos , som är ett lågmolekylärt derivat av etylendiaminklassen (ett derivat av 1,2-etylendiaminer) [1] . Etambutol- analog . Läkemedlet har en unik verkningsmekanism med flera komponenter, som består i hämning av mMpl3-transportenzymet som är involverat i syntesen av mykobakteriers cellväggstrehalosdisackarid [ 2 ] , ( även kallad cord factor ), på vilken deras virulens beror [3] .
Dessutom påverkar SQ109 enzymerna som är involverade i syntesen av menakinon (en analog till vitamin K 2 ), samt påverkar elektrontransport , hämmar andning och ATP -biosyntes och fungerar som frikopplare som förstör pH-gradienten och membranpotentialen som är nödvändig för att upprätthålla intracellulär transport. Resultatet av en sådan multilateral verkan är en kraftfull hämning av celltillväxten av Mycobacterium tuberculosis, såväl som mycket låga nivåer av spontan läkemedelsresistens . [4] . Läkemedlet är mycket effektivt mot alla former av Mycobacterium tuberculosis (både läkemedelskänsliga och resistenta). Aktiv mot långsamt vegeterande former (latent form av tuberkulos). När den maximala koncentrationen i vävnaderna i lungorna och mjälten vid oral administrering. Det har en synergistisk effekt när det används samtidigt med isoniazid, rifampin och bedaquilin. Den har god säkerhet och tolerabilitet, vilket är viktigt vid långvarig kombinationsbehandling av sjukdomen [5] . Under 2010 rankade Thomson Reuters Pharma™ SQ109 som ett av de fem mest lovande läkemedlen i kliniska fas II-prövningar.
Läkemedlet SQ109, som är baserat på utvecklingen av det amerikanska bioteknikföretaget Sequella, marknadsförs till den ryska marknaden av Infectex LLC, ett privat bioteknikföretag som är en av invånarna i det biomedicinska klustret i Skolkovo Innovation Center.
Nyligen hittades en analog till SQ109, som visade sig vara fem gånger effektivare läkemedel mot tuberkulosbakterier, jämfört med originalet [4] [6] , samt en analog som aktivt dämpar meticillinresistenta stammar av Staphylococcus aureus [ 7] .