| Zolpidem | |
|---|---|
| Zolpidem | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC |
N , N ,6-trimetyl-2-(4-metylfenyl) -imidazo[1,2 - a ]pyridin-3-acetamid |
| Grov formel | C19H21N3O _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 307,395 g/mol |
| CAS | 82626-48-0 |
| PubChem | 5732 |
| drogbank | APRD00095 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | N05CF02 |
| ICD-10 | G47.0 _ |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | ca 70% |
| Ämnesomsättning | lever , CYP3A4 |
| Halveringstid | 2 till 2,6 timmar |
| Exkretion |
56% njurar 34% avföring |
| Doseringsformer | |
| tabletter | |
| Administreringsmetoder | |
| Oral | |
| Andra namn | |
| Hypnogen, Ivadal, Nitrest, Snovitel, Sanval | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Zolpidem ( Zolpidem , N,N,6-Trimethyl-2-(4-methylphenyl)imidazolo[1,2-a]pyridin-3-acetamide, i form av tartrat ) är ett hypnotiskt läkemedel från gruppen imidazopyridiner , som används som en del av många moderna sömntabletter. En analog av bensodiazepin har en mycket kort halveringstid (cirka 2 timmar) och är inte en källa till farmakologiskt aktiva metaboliter. Det absorberas snabbt av kroppen, den maximala plasmakoncentrationen uppnås efter cirka två timmar. För närvarande det vanligaste sömnmedlet i USA och Europa , känt utomlands under många olika kommersiella namn: Adormix, Ambien, Edluar, Damixan, Hypnogen, Ivedal, Lioran, Myslee, Nytamel, Sanval, Stilnoct, Stilnox, Sucedal, Zoldem, Zolnod och Zolpihexal .
Det finns rapporter om en paradoxal effekt av zolpidem på patienter i vissa komatösa tillstånd, där människor är vid medvetande, men inte kan röra sig och tala. Hos några av dessa patienter, efter användning av zolpidem, skedde en tillfällig återställande av motorisk aktivitet upp till förmågan att tala, äta och gå [1] [2] [3] .
Zolpidem har syntetiserats för kortvarig (vanligtvis två till sex veckor) behandling av sömnlöshet. Läkemedlet studerades i 180 dagar 1991 [4] , resultaten av studien publicerades 1992 [5] och slutrapporten publicerades 1993 [6] .
Det amerikanska flygvapnet använder zolpidem som ett av sina godkända lugnande medel, känt som " No Go Pills ". Läkemedlet används för att hjälpa piloter och specialpersonal att uppnå tillräcklig sömn innan de utför uppdrag. Militär personals användning av zolpidem kräver ett särskilt tillstånd, som utfärdas för användning av narkotika i en operativ miljö [7] .
Behandling av sömnlöshet [8] som är situationell och övergående till sin natur, inklusive frekventa uppvaknanden från sömn och svårigheter att somna.
Läkemedlet liknar i farmakologisk aktivitet bensodiazepiner och har muskelavslappnande , ångestdämpande , lugnande , hypnotiska, amnestiska och antikonvulsiva effekter.
Läkemedlets verkan är baserad på specifik agonism med centrala omega-receptorer ( bensodiazepinreceptorer av typ I och II) - makromolekylära GABA-receptorkomplex som orsakar öppning av neuronala anjonkanaler för klor .
Interaktion med centrala bensodiazepinreceptorer av typ I (omega-1) sker selektivt, vilket gör att den lugnande effekten märks vid lägre doser än vad som är nödvändigt för att uppnå andra (muskelavslappnande, anxiolytiska, amnestiska) effekter.
Minskar tiden för att somna och minskar antalet nattuppvaknanden, förlänger sömntiden och förbättrar dess kvalitet. Varaktigheten av steg II-sömn och djupsömn steg III och IV ökar, det finns ingen effekt på varaktigheten av REM-sömn .
Vid terapeutiska doser förblir farmakokinetiken linjär.
Efter oral administrering är biotillgängligheten cirka 70 %, den maximala plasmakoncentrationen på 92 % inträffar 0,5-3 timmar efter intag.
Läkemedlet inducerar inte leverenzymer.
De vanligaste biverkningarna av zolpidem är dåsighet (5%), yrsel (5%), huvudvärk (3%), gastrointestinala störningar (4%). Från 15% till 20% av patienterna som tar detta läkemedel upplever minnesproblem, klagar över mardrömmar, förvirring. Enstaka fall av känselstörningar och psykotiska symtom har rapporterats med zolpidem. I synnerhet kan vanföreställningar , hallucinationer , förvrängning av sensorisk perception utvecklas . Amnesi , inklusive sömnrelaterad bulimi , är vanligare med detta läkemedel än med triazolam [9] .
Hos patienter som tar zolpidem bör förekomsten av biverkningar övervakas, eftersom användningen av zolpidem kan vara en potentiell utlösande faktor i de fall där det är okarakteristiskt för patienten onödigt våld, som kan åtföljas av psykos, minnesförlust och förvirring [9] .
Följande faktorer ökar risken för biverkningar vid användning av zolpidem: kvinnligt kön, hög ålder, intag av zolpidem i en dos på 10 mg eller mer och samtidig användning av selektiva serotoninåterupptagshämmare [9] .
Det har fastställts att långvarig användning av zolpidem kan orsaka beroende och beroende . Det rekommenderas att använda läkemedlet endast under korta perioder, med den lägsta effektiva dosen. Djurstudier har visat att gnagare har mindre tolerans mot zolpidem än mot bensodiazepiner, men hos primater är toleransen mot zolpidem jämförbar med den för bensodiazepiner. För vissa människor kan beroende utvecklas inom några veckor. Att stoppa läkemedlet efter långvarig användning kan orsaka kramper eller andra effekter, särskilt om det har använts under lång tid och i höga doser.
För att lindra det fysiska beroendet av zolpidem, används vanligtvis en gradvis minskning av dosen under en månadsperiod för att minimera abstinenssymtom , som kan likna bensodiazepinabstinens.
Alkohol ökar effekten av läkemedlet och verkar på samma sätt som med bensodiazepiner. Av denna anledning leder alkoholism till en ökad risk för fysiskt beroende av zolpidem. Dessutom finns möjligheten att utveckla ett psykologiskt beroende av zolpidem.