| Isotretinoin | |
|---|---|
| Isotretinoinum | |
| Kemisk förening | |
| Grov formel | C20H28O2 _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 300,44 g/mol |
| CAS | 4759-48-2 |
| PubChem | 5282379 |
| drogbank | DB00982 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| Pharmacol. Grupp | Dermatotropa medel |
| ATX | D10AD04 , D10BA01 |
| Farmakokinetik | |
| Plasmaproteinbindning | 99,9 % |
| Administreringsmetoder | |
| Oralt, Salvbaser, Rektal läkemedelsadministration | |
| Andra namn | |
| Roaccutan, Aknekutan, Sotret, Retasol, Retinoic salva | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Isotretinoin - även känd som 13 - cis -retinsyra [1] . Det är ett läkemedel som främst används för att behandla svår akne ( akne ). I sällsynta fall används det också för att förebygga vissa hudcancerformer ( skivepitelcancer ) och vid behandling av andra cancerformer. Det används för att behandla iktyos av harlekintyp , en vanlig dödlig hudsjukdom och lamellär iktyos. Det är en retinoid, vilket betyder att den är relaterad till vitamin A och finns i små mängder i kroppen. Dess isomer, tretinoin , är också ett läkemedel mot akne.
Isotretinoin används främst för att behandla svår akne. De vanligaste biverkningarna är tillfällig försämring av akne (varar i 10 dagar), torra läppar (cheilit), torr och ömtålig hud och ökad mottaglighet för solbränna. Mindre vanliga och sällsynta biverkningar inkluderar muskelsmärta (myalgi) och huvudvärk. Isotretinoin är känt för att orsaka fosterskador genom exponering in utero på grund av molekylens nära likhet med retinsyra, ett naturligt derivat av vitamin A som kontrollerar normal embryonal utveckling. Det har också psykiska biverkningar, oftast depression, mindre vanligt psykos och ovanligt beteende. Andra sällsynta biverkningar har rapporterats innefatta hyperostos och för tidig epifysstängning av tillväxtplattorna.
Isotretinoin, liksom andra retinoider , används för att bekämpa åldersrelaterat åldrande och fotoåldring av huden [2] .
Isotretinoin påverkar den terminala differentieringen av keratinocyter, normaliserar redox- och regenereringsprocesserna där retinoider ( vitamin A -derivat ) spelar en nyckelroll. Isotretinoin kan undertrycka produktionen av talgkörtlar och minska deras storlek. På grund av denna egenskap har den funnit den största tillämpningen inom dermatologi vid behandling av akne .
Verkningsmekanismen för isotretinoin liknar andra retinoider och består i att verka på de nukleära receptorerna av retinsyra och därigenom reglera transkriptionsaktiviteten av DNA i hudceller [2] .
Det är en systemisk retinoid i vissa läkemedel. I många fall låter det dig hämma överdriven produktion av talg, normalisera de regenerativa funktionerna i huden och därigenom bota akne , seborré och pormaskar . Används även för att behandla vissa former av cancer [3] . Effekten av isotretinoin på människokroppen har inte undersökts fullständigt, men det är känt att detta ämne påverkar nästan alla system i människokroppen, inklusive: gastrointestinala, muskuloskeletala, nervösa, endokrina, genitourinära. Användningen av detta läkemedel är endast möjlig enligt ordination av en läkare. Användning under graviditet är förbjuden.
Isotretinoin, när det tas oralt, med en kumulativ dos som motsvarar kroppen, förändrar talgsammansättningen, vilket kan leda till en stabil remission. Normalt frigörs talg fritt. Med akne blir talg igensatt i porerna, vilket leder till tillväxt av bakterier respektive inflammation.
Det är strikt kontraindicerat vid etablerad och planerad graviditet. Kvinnor bör testas för graviditet innan de får ett recept på detta läkemedel och instrueras ordentligt om konsekvenserna för fostret i händelse av en oplanerad graviditet medan de tar läkemedlet och inom tre månader efter det att det upphör.
Isotretinoin har en stark teratogen effekt på fostret (i vilken koncentration som helst, inklusive en enstaka dos), och orsakar allvarliga missbildningar i något skede av graviditeten, därför kan det inte indiceras för användning hos gravida kvinnor.
En överdos kan orsaka huvudvärk eller buksmärtor, kräkningar, yrsel, försämrad muskelkoordination, ansiktsrodnad, torra och spruckna läppar, men alla symtom går snabbt över och får inga långsiktiga konsekvenser. Den akuta toxiska dosen har inte fastställts - doser upp till 1600 mg för en vuxen och 63 mg kg 1 för ett barn gav endast en svag toxisk effekt [4] .