Klavulansyra

klavulansyra
klavulansyra
Kemisk förening
IUPAC ( 2R , 5R , Z )-3-(2-hydroxietyliden)-7-oxo-4-oxa-1-aza-bicyklo[3.2.0]heptan-2-karboxylsyra
Grov formel C8H9NO5 _ _ _ _ _
Molar massa 199,16 g/mol
CAS 58001-44-8
PubChem 5280980
drogbank APRD00049
Förening
Klassificering
ATX J01CR (kombinationer med penicilliner )
Farmakokinetik
Biotillgänglig hög
Plasmaproteinbindning 22-30 %
Ämnesomsättning Lever
Halveringstid 1 timme
Exkretion njurar : 25-40%
Doseringsformer
tabletter, pulver till oral suspension, pulver för injektion för intravenös administrering
Administreringsmetoder
oralt , intravenöst
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Klavulansyra (klavulinsyra) ( klavulanat ) är en betalaktamashämmare . Det liknar beta-laktamantibiotika till sin struktur , men har också sin egen antibakteriella aktivitet och stimulerar antimikrobiell immunitet. Liksom andra betalaktamer kan klavulansyra binda till penicillinbindande proteiner (PBP) från grampositiva och gramnegativa bakterier och främja lys av bakterievägg .

Det har visats att klavulansyra uppvisar minimal aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa och enterokocker , har en genomsnittlig aktivitetsnivå mot representanter för enterobakterier och Haemophilus influenzae , hög aktivitet av klavulanat manifesteras mot bakterier och andra anaerober, moraxella , stafylokocker och streptokocker . Klavulansyra är aktiv mot gonokocker och har god aktivitet mot atypiska bakterier som klamydia och legionella .

Klavulanat är en bredspektrum b-laktam-hämmare med aktivitet mot b-laktamaser av både grampositiva och gramnegativa bakterier.

Det används tillsammans med betalaktamantibiotika, ofta inkluderat i kombinerade preparat .

Historik

Syran upptäcktes 1974-75 av brittiska forskare från läkemedelsföretaget Beecham . Patent för föreningen lämnades in i USA 1981, och 1985 hade amerikanska patent 4 525 352, 4 529 720 och 4 560 552 utfärdats.

Länkar

Anteckningar