Selektiva östrogenreceptormodulatorer

Selektiva östrogenreceptormodulatorer  är en grupp läkemedel som inkluderar kemiska föreningar som samtidigt har egenskaperna hos östrogenantagonister och östrogenagonister i förhållande till olika vävnader [1] [2] .

Klassificering

Selektiva östrogenreceptormodulatorer delas in i flera klasser beroende på den kemiska strukturen: [1]

• bensopyranderivat:
  • CHF 4056 ;
  • ormeloxifen ;
• bensotiofenderivat:
  • arzoxifen ;
  • raloxifen ;
• tetrahydronaftylenderivat:
  • lasofoxifen ;
  • nafoxidin ;
• trifenyletylenderivat:
  • klomifen ;
  • tamoxifen ;
  • toremifene ;
• Övrig:
  • levormeloxifen .

Selektiva östrogenreceptormodulatorer är inte östrogener, utan binder till sina östrogenreceptorer . Läkemedlen från denna grupp av läkemedel har en östrogenliknande effekt eller, tvärtom, blockerar effekterna av östrogener i olika vävnader [1] .

Raloxifen, toremifen, tamoxifen och klomifen används i stor utsträckning i klinisk praxis [1] .

Interaktion av selektiva östrogenreceptormodulatorer med östrogenreceptorer i olika vävnader och organ [1] :

Indikationer

Denna grupp av läkemedel används för att förebygga och behandla osteoporos i klimakteriet , ägglossningsinduktion vid anovulatorisk infertilitet , infertilitetsbehandling vid polycystiskt ovariesyndrom , behandling av bröstcancer , adjuvant terapi efter mastektomi , palliativ terapi, samt vid hög risk för utveckla bröstcancer med kontraindikationer mot ersättningshormonbehandling [3] .

Farmakokinetik

Selektiva östrogenreceptormodulatorer absorberas väl när de tas oralt, men deras biotillgänglighet är ganska låg (t.ex. 2 % för raloxifen) på grund av den primära passagen genom levern [1] . Klomifen, tamoxifen och toremifen, jämfört med raloxifen, stannar längre i kroppen, eftersom de är bättre bundna av plasmaproteiner [1] . De första 7-14 timmarna distribueras tamoxifen aktivt i kroppen, främst i endometrium och bröstvävnad [1] . Selektiva östrogenreceptormodulatorer och deras metaboliter utsöndras främst genom tarmarna [1] .

Verkningsmekanism

Biverkningar

Kontraindikationer

Anteckningar

1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 8.15. Selektiva östrogenreceptormodulatorer // Gynekologi: nationella riktlinjer / Ed. V. I. Kulakov, G. M. Savelyeva, I. B. Manukhin. - 2009. - 1088 sid. - ISBN 978-5-9704-1046-2 .
2. ↑ B. Lawrence Riggs, Lynn C. Hartmann. Selektiva östrogen-receptormodulatorer - Verkningsmekanismer och tillämpning i klinisk praxis  //  New England Journal of Medicine. - 2003. - Vol. 348 , utg. 7 . - s. 618-629 . - doi : 10.1056/NEJMra022219 . Arkiverad 26 maj 2021.
3. ↑ Rationell farmakoterapi inom obstetrik och gynekologi / Ed. ed. V. I. Kulakova, V. N. Serova. - M .: Litterra, 2005. - S. 52-54, 621. - (Rationell farmakoterapi: serie handböcker för utövare: T. 9). — ISBN 5-98216-025-3 . - ISBN 5-98216-009-1 .

Ordböcker och uppslagsverk	Britannica (online)