Semaglutid

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 30 november 2021; kontroller kräver 5 redigeringar .
Semaglutid
Kemisk förening
Grov formel C 187 H 291 N 45 O 59
Molar massa 4113.122
CAS 910463-68-2
PubChem 56843331
drogbank 13928
Förening
Klassificering
ATX A10BJ06
Andra namn
Ribeltus, Semaglutide, Ozempic

Semaglutid (semaglutid) [1] är ett läkemedel, en agonist av den glukagonliknande peptid-1 (GLP-1)-receptorn. Det används vid behandling av typ 2-diabetes och fetma .

Beskrivning

Semaglutid, utvecklat av det danska läkemedelsföretaget Novo Nordisk, godkändes i USA i december 2017 [2] , Europa i februari 2018 [3] , Ryssland i augusti 2019 [4] . Handelsnamnet är Ozempic. Läkemedlet administreras genom subkutan injektion.

Semaglutid, som marknadsförs i tablettform, var världens första orala GLP-1-receptoragonist. Läkemedlet under handelsnamnet Rebelsas (Rybelsus) godkändes i USA i september 2019 [5] , Europa i april 2020 [6] , Ryssland i april 2021 [7] .

Wegovy är handelsnamnet för semaglutid genom subkutan injektion som används för långsiktig viktkontroll vid behandling av fetma eller övervikt. Vegovi godkändes i USA i juni 2021 [8] , Europa i januari 2022 [9] .

Till en början positionerade tillverkningsföretaget semaglutid som en behandling för diabetes. Kliniska studier av denna användning av detta läkemedel slutfördes 2016 [10] .

2017 tillkännagav en grupp forskare från University of Leeds den möjliga effektiviteten av semaglutid vid behandling av fetma [10] .

Semaglutid är ganska dyrt jämfört med metformin och andra antidiabetiska läkemedel [11] .

En analog till semaglutid är liraglutid [12] .

Farmakologiska egenskaper

Semaglutid verkar genom inkretinvägen - det verkar på receptorerna för hormonet glukagon , hämmar utsöndringen av glukagon från bukspottkörtelns öar , vilket stimulerar utsöndringen av insulin och leder till en minskning av blodsockernivåerna . Semaglutid minskar också energiintaget genom att minska aptiten och matsug, samt minska den relativa preferensen för fet, kaloririk mat [13] [14] [15] [16] .

Effektivitet och säkerhet

Från och med 2021 är semaglutid erkänt som ett effektivt verktyg för viktminskning hos överviktiga personer, medan det, till skillnad från andra läkemedel mot fetma, sällan orsakar oönskade biverkningar (sällsynta reaktioner från mag-tarmkanalen är kända ) [10] . De tidigare drogerna och procedurerna som används och används för att behandla fetma har allvarliga biverkningar som sträcker sig från amfetaminberoende till kirurgiska komplikationer [17] .

Effekten av semaglutid är inte evig, när du slutar ta den kommer övervikten sannolikt tillbaka [10] .

Forskning

Hos patienter med hög risk för kardiovaskulär sjukdom minskade semaglutid signifikant incidensen av kardiovaskulära händelser jämfört med placebo/standardvård. [15] Bland överviktiga eller feta (icke-diabetiker) vuxna associerades subkutan semaglutid varje vecka i kombination med livsstilsförändringar med en signifikant, ihållande, kliniskt signifikant genomsnittlig viktminskning på 14,9 %, där 86 % av deltagarna uppnådde viktminskning. 5 %. [arton]

I en studie av effekten av semaglutid på fetma gav dess administrering i 68 veckor en positiv effekt som tidigare endast kunde uppnås med kirurgi: hos 3/4 av patienterna minskade vikten med 10 % eller mer, hos en tredjedel - med mer än 20%, medan placeboeffekten av viktminskning i gruppen inte översteg några procent (genomsnitt för gruppen - 2,4%) [10] [19] .

Om vi ​​utvärderar effektiviteten av injicerbar semaglutid på en genomsnittlig basis, det vill säga utan hänvisning till närvaron eller frånvaron av diabetes mellitus, följsamhet eller inte till ett omfattande livsstilsförändringsprogram (innebär ett minskat kaloriintag och ökad fysisk aktivitet), grad av följsamhet till behandling ( compliance ), efter ett och ett halvt års stabil terapi kan man uppnå eliminering av 15,2 % av överskottskroppsvikten [8] [20] .

Biverkningar

De vanligaste biverkningarna av att ta semaglutid är milda till måttliga övergående gastrointestinala störningar. På grund av dem slutar vissa människor att ta medicinen [19] . Bland dessa störningar är illamående vanligast, främst under perioden då dosen av läkemedlet ökas (en liknande effekt uppstår när man tar liraglutid) [18] [21] [13] .

Semaglutid kan orsaka sjukdomar i gallblåsan, främst kolelitiasis, oftare än liraglutid [18] [21] [13] .

I experiment på möss fann man att höga doser semaglutid vid långvarig användning ökar risken för att utveckla en sköldkörteltumör. Forskarna som hittade effekten antydde att det också finns en potentiell risk för människor i höga doser semaglutid och rekommenderar att inte ta mediciner med höga doser semaglutid för personer med en personlig eller familjehistoria av vissa sköldkörtel- och endokrina tumörer, till exempel Wegovy  ). I motsats till denna rekommendation avslöjade treårsuppföljning ingen ökning av incidensen av onkogenes hos patienter [22] .

Biverkningar inkluderar även risken för depression och inflammation i bukspottkörteln [23] [24]

Anteckningar

  1. ↑ WIPO Global Brand Database . www3.wipo.int . Hämtad 8 mars 2022. Arkiverad från originalet 8 mars 2022.
  2. ↑ von Reuss, Tatiana. "Ozempic": ett kraftfullt vapen mot typ 2-diabetes . Novo Nordisk erbjöd injicerbar semaglutid, en GLP-1-receptoragonist som är effektivare än Trulicity.  (ryska)  ? . "Mosmedpreparaty" . Mosmedpreparaty.ru (7 december 2017) . Hämtad 18 juni 2022. Arkiverad från originalet 18 juni 2022.
  3. ↑ Ozempic (semaglutid  ) . Europeiska läkemedelsmyndigheten (EMA) . Hämtad 18 juni 2022. Arkiverad från originalet 25 oktober 2020.
  4. ↑ "Ozempik" (semaglutid)  (ryska)  ? . Statens läkemedelsregister . Hämtad: 18 juni 2022.
  5. ↑ von Reuss, Tatiana. "Rebelsas": ett farmakologiskt genombrott vid behandling av diabetes mellitus . Novo Nordisk har släppt semaglutid i tablettform.  (ryska)  ? . Mosmedpreparaty.ru . "Mosmedpreparaty" (24 september 2019) . Hämtad 18 juni 2022. Arkiverad från originalet 27 maj 2022.
  6. ↑ Rybelsus (semaglutid)  (engelska) . Europeiska läkemedelsmyndigheten (EMA) . Hämtad 18 juni 2022. Arkiverad från originalet 14 augusti 2020.
  7. ↑ "Rebelsas" (semaglutid)  (ryska)  ? . Statens läkemedelsregister . Hämtad 18 juni 2022. Arkiverad från originalet 18 juni 2022.
  8. ↑ 1 2 von Reuss, Tatiana. "Vegovi": ett nytt och mycket effektivt läkemedel för viktminskning . Semaglutid hjälper dig att gå ner 15 % av övervikten per år. Och ännu mer  (ryska)  ? . Mosmedpreparaty.ru . "Mosmedpreparaty" (8 juni 2021) . Hämtad 18 juni 2022. Arkiverad från originalet 18 juni 2022.
  9. ↑ Wegovy (semaglutid)  (engelska) . Europeiska läkemedelsmyndigheten (EMA) . Hämtad 18 juni 2022. Arkiverad från originalet 2 juli 2022.
  10. ↑ 1 2 3 4 5 Mednews, 2021 .
  11. ↑ Polonsky, W., Gamble, C., Iyer, N., Martin, M., & Hamersky, C. (2021). Utforska varför personer med typ 2-diabetes gör eller inte kvarstår med glukagonliknande peptid-1-receptoragonistterapi: en kvalitativ studie. Diabetesspektrum. https://doi.org/10.2337/ds20-0025
  12. ↑ Evidensbaserad medicin, 2021 .
  13. ↑ 1 2 3 Anne L. Peters (2019). Oral Semaglutid tar med GLP-1 till primärvården Arkiverad 22 januari 2021 på Wayback Machine . Medscape, översättning: Ribelsus är den första orala GLP-1-agonisten Arkiverad 29 oktober 2020 på Wayback Machine Medach.pro
  14. ↑ CHMP rekommenderade Novo Nordisks orala antidiabetiska läkemedel Ribelsus (semaglutid) för godkännande . Hämtad 12 februari 2021. Arkiverad från originalet 21 januari 2021.
  15. ↑ 1 2 Husain, M., Birkenfeld, AL, Donsmark, M., Dungan, K., Eliaschewitz, FG, Franco, DR, … & Bain, SC (2019). Oral semaglutid och kardiovaskulära utfall hos patienter med typ 2-diabetes. New England Journal of Medicine, 381(9), 841-851. PMID 31185157 doi : 10.1056/NEJMoa1901118
  16. ↑ Gibbons, C., Blundell, J., Tetens Hoff, S., Dahl, K., Bauer, R., & Bækdal, T. (2021). Effekter av oral semaglutid på energiintag, matpreferens, aptit, kontroll av ätande och kroppsvikt hos patienter med typ 2-diabetes. Diabetes, Obesity and Metabolism, 23(2), 581-588. PMID 33184979 PMC 7839771 doi : 10.1111/dom.14255
  17. ↑ Ingelfinger & Rosen, 2021 .
  18. ↑ 1 2 3 Aroda, VR, Ahmann, A., Cariou, B., Chow, F., Davies, MJ, Jódar, E., … & Lingvay, I. (2019). Jämförande effekt, säkerhet och kardiovaskulära resultat med subkutan semaglutid en gång i veckan vid behandling av typ 2-diabetes: insikter från SUSTAIN 1-7-studierna. Diabetes & metabolism, 45(5), 409-418. PMID 30615985 doi : 10.1016/j.diabet.2018.12.001
  19. ↑ 1 2 Thomas A. Wadden et al. (feb 2021). Effekt av subkutan semaglutid vs placebo som tillägg till intensiv beteendeterapi på kroppsvikt hos vuxna med övervikt eller fetma: STEG 3 randomiserade kliniska försök NCT03611582. JAMA. doi : 10.1001/jama.2021.1831
  20. ↑ Dmitriev, Roman. "Vegovi": den imponerande framgången för semaglutid för viktminskning . Det senaste läkemedlet Novo Nordisk gjorde ett bra jobb i behandlingen av fetma och övervikt  (rus.)  ? . Mosmedpreparaty.ru . "Mosmedpreparaty" (7 december 2021) . Hämtad 18 juni 2022. Arkiverad från originalet 18 juni 2022.
  21. ↑ 1 2 Sikirica, MV Skäl för att avbryta behandlingen med GLP1-receptoragonister: data från en verklig tvärsnittsundersökning av läkare och deras patienter med typ 2-diabetes: [ eng. ]  / MV Sikirica, AA Martin, R. Wood … [ et al. ] // Diabetes, metabolt syndrom och fetma: mål och terapi: journal. - 2017. - Vol. 10. - P. 403. - doi : 10.2147/DMSO.S141235 . — PMID 29033597 . — PMC 5630073 .
  22. ↑ Liu, Y. Risk för malign neoplasi med glukagonliknande peptid-1-receptoragonistbehandling hos patienter med typ 2-diabetes: En metaanalys: [ eng. ]  / Y. Liu, X. Zhang, S. Chai … [ et al. ] // Journal of Diabetes Research. - 2019. - Artikel-ID 1534365. - doi : 10.1155/2019/1534365 . — PMID 31396537 . — PMC 6664552 .
  23. ↑ Johnson, LA FDA godkänner fetmaläkemedel som hjälpte människor att gå ner i vikt med 15 %  : [ eng. ] // Medical Xpress. - 2021. - 4 juni.
  24. ↑ Wegovy™ (semaglutid 2,4 mg), den första och enda GLP-1-terapin en gång i veckan för viktkontroll, godkänd i USA  : Pressmeddelande: [ eng. ]  / Novo Nordisk // GlobeNewswire. - 2021. - 4 juni.

Litteratur

Länkar