Hjärtglykosider

Hjärtglykosider är  en grupp växtbaserade läkemedel som har kardiotoniska och antiarytmiska effekter i terapeutiska doser och används för att behandla hjärtsvikt av olika etiologier. De ökar myokardiets arbetsförmåga , vilket ger en ekonomisk och samtidigt effektiv aktivitet för det mänskliga hjärtat .

Kemisk struktur

Hjärtglykosider består av en icke-sockerdel ( aglykon eller genin) och sockerarter (glykon). Grunden för aglykonen är en steroid ( cyklopentanperhydrofenantren ) struktur, associerad i de flesta glykosider med en omättad laktonring. Glykon kan representeras av olika sockerarter: D-digitoxos, D-glukos , D-cymaros, D-rhamnos , etc. Ibland är en ättiksyrarest fäst vid den sockerhaltiga delen. Den kardiotoniska effekten av hjärtglykosider är associerad med aglykondelen av molekylen. Den sockerhaltiga delen är ansvarig för lösligheten och retentionen av molekylen i vävnader. Glykon påverkar också föreningarnas aktivitet och toxicitet.

Hjärtglykosider genomgår lätt enzymatisk , sur och alkalisk hydrolys . Enzymer som bryter ner hjärtglykosider finns i växter, varför nedbrytningen av primära (äkta) glykosider i medicinska råvaror under lagring, transport och förberedelse för bearbetning är möjlig. Enzymer kan hämmas för att förhindra denna process.

Preparat och deras växtbaserade källor

• hjärtglykosider härrörande från digitalis purpurea (Digitalis purpurea):
  • digitoxin ,
  • cordigite .
• hjärtglykosider härrörande från ullig fingerborg (Digitalis lanata):
  • digoxin ,
  • acetyldigitoxin ,
  • acetyldigoxin ,
  • acetylgitoxin ,
  • gitoxin ,
  • celanid ,
  • lantosid .
• hjärtglykosider erhållna från Kombe strophanthus (Strophanthus Kombe):
  • strophanthin K.
• hjärtglykosider härrörande från liljekonvalj (Convallária majális):
  • corglicon ,
  • tinktur av liljekonvalj.
• hjärtglykosider erhållna från våren adonis (Adonis vernalis):
  • infusion av ört adonis,
  • torrt extrakt av adonis,
  • adonizid ,
  • adonis brom .

• fingerborg lila

• fingerborg ullig

• Strofant Kombe

• maj liljekonvalj

• våren adonis

Farmakologisk verkan

Den huvudsakliga verkningsmekanismen är hämningen av Na + /K + ATPase -enzymet , som är ansvarigt för avlägsnandet av 3 natriumjoner från kardiomyocyter in i den extracellulära matrisen och 2 kaliumjoner i motsatt riktning. Den resulterande ökningen av koncentrationen av natriumjoner i kardiomyocyter leder till hämning av natrium-kalciumbytaren , som tar bort 1 kalciumjon från kardiomyocyten i utbyte mot 3 natriumjoner från den extracellulära vätskan in i kardiomyocyten. Konsekvensen av detta är en ökning av kalciumnivån i kardiomyocytens cytosol, en bättre aktivering av aktomyosinkomplexet och en ökning av kontraktionseffektiviteten.

Effekter av användningen av hjärtglykosider

• En positiv inotrop effekt (kardiotonisk effekt) som härrör från en ökning av koncentrationen av kalcium i kardiomyocyter och en ökning av aktin med myosin .
• Negativ kronotropisk effekt associerad med excitation av baroreceptordepressorreflexen på grund av excitation av baroreceptorerna i aortabågen och carotis sinuszonen av den förstärkta systoliska vågen . Konsekvensen av detta är en ökning av vagusnervens tonus och en avmattning av genereringen av aktionspotentialer i sinoatrial noden. Tonen i vagusnerven ökar också på grund av kardio-hjärtreflexen. Baroreceptorer av kardiomyocyter upptäcker ökad kontraktion av kardiomyocyter och överför denna information längs afferenta nervfibrer till vagusnervens dorsala kärna.
• En negativ dromotrop effekt beror också på en ökning av vagusnervens tonus och en nedgång i ledningsförmågan i den atrioventrikulära noden.
• Positiv badmotrop effekt (oönskad effekt) associerad med blockad av Na + /K + ATPas, retention av Na + joner i cellen och en minskning av nivån av vilopotential. På grund av detta orsakar hjärtglykosider arytmier: de omvandlar förmaksfladder till deras flimmer (flimmer ) , orsakar ventrikulär extrasystol och i händelse av överdos - ventrikelflimmer i hjärtat.

Se även

• Glykosider
• Digoxin

Litteratur

• Ed. prof. R.N. Alyautdin. Farmakologi: lärobok. - 4:e uppl., reviderad. och ytterligare .. - Moskva: "GEOTAR-Media", 2010. - S. 377, 423-431. — 832 sid. — ISBN 978-5-9704-1428-6 .

Länkar

• Hjärtglykosider // 1. Litet medicinskt uppslagsverk. — M.: Medicinsk uppslagsverk. 1991-96 2. Första hjälpen. - M .: Great Russian Encyclopedia. 1994 3. Encyklopedisk ordbok över medicinska termer. — M.: Sovjetiskt uppslagsverk. - 1982-1984  (ryska)// dic.academic.ru

Ordböcker och uppslagsverk	Britannica (online)
I bibliografiska kataloger	BNF : 12067959h J9U : 987007283475605171 LCCN : sh85020221