Befiradol

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 21 april 2022; verifiering kräver 1 redigering .
Befiradol
Kemisk förening
IUPAC 3-klor-4-fluorfenyl-[4-fluor-4-([(5-metylpyridin-2-yl)metylamino]metyl)piperidin-1-yl]metanon
Grov formel C20H22ClF2N3O _ _ _ _ _ _ _ _
Molar massa 393,857 g/mol
CAS 208110-64-9
PubChem 9865384
Förening

Befiradol ( F-13,640 ; NLX-112 ) är en mycket potent och mycket selektiv 5- HT1A - receptoragonist . Det har potenta smärtstillande egenskaper och förmågan att minska eller förhindra utvecklingen av allodyni och neuropatisk smärta jämförbar med opioider , men med färre biverkningar och mycket liten eller ingen potential för beroende [1] [2] [3] [4] [5 ] ] [6] .

SAR-studien visade att substitution av dihalofenylradikalen med 3-bensotienylradikal ytterligare ökar den maximala farmakologiska effekten med 84 % till 124 % av initialvärdet (Ki=2,7 nM) [7] .

Befiradol upptäcktes av det franska läkemedelsföretaget Pierre Fabre Médicament . I september 2013 sålde detta företag vidare rättigheterna till befiradol till Neurolixis, baserat i Kalifornien. Neurolixis beslutade att omplacera befiradol som en behandling för levodopa -inducerade dyskinesier vid Parkinsons sjukdom [8] .

Se även

Anteckningar

  1. ↑ Bardin L., Tarayre JP, Malfetes N., Koek W., Colpaert FC Djuplig, icke-opioid analgesi producerad av den högeffektiva 5-HT(1A)-agonisten F 13640 i formalinmodellen av tonisk nociceptiv smärta  (eng. )  // Farmakologi : tidskrift. - 2003. - April ( vol. 67 , nr 4 ). - S. 182-194 . - doi : 10.1159/000068404 . — PMID 12595749 .
  2. ↑ Bruins Slot LA, Koek W., Tarayre JP, Colpaert FC Tolerans och omvänd tolerans mot de hyperalgetiska respektive analgetiska effekterna av det nya analgetikumet, F 13640  // European  Journal of Pharmacology : journal. - 2003. - April ( vol. 466 , nr 3 ). - S. 271-279 . - doi : 10.1016/S0014-2999(03)01566-8 . — PMID 12694810 .
  3. ↑ Bardin L., Assié MB, Pélissou M., Royer-Urios I., Newman-Tancredi A., Ribet JP, Sautel F., Koek W., Colpaert FC Dubbla, hyperalgetiska och analgetiska effekter av högeffektiviteten 5 -hydroxitryptamin 1A (5-HT1A) agonist F 13640 [(3-klor-4-fluor-fenyl)-[4-fluor-4-{[(5-metyl-pyridin-2-ylmetyl)-amino]-metyl} piperidin-1-yl]metanon, fumarsyrasalt]: samband med 5-HT1A-receptorbeläggning och kinetiska parametrar  // The  Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. - 2005. - Mars ( vol. 312 , nr 3 ). - P. 1034-1042 . doi : 10.1124 / jpet.104.077669 . — PMID 15528450 .
  4. ↑ Colpaert FC, Deseure K., Stinus L., Adriaensen H. Högeffektiv 5-hydroxytryptamin 1A-receptoraktivering motverkar opioidhyperallodyni och affektiv konditionering  // The  Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. - 2006. - Februari ( vol. 316 , nr 2 ). - s. 892-899 . doi : 10.1124 / jpet.105.095109 . — PMID 16254131 .
  5. ↑ Deseure K., Bréand S., Colpaert FC Curativ-liknande analgesi i en neuropatisk smärtmodell: parametrisk analys av dosen och behandlingslängden med en högeffektiv 5-HT(1A)-receptoragonist  //  European Journal of Pharmacology : journal. - 2007. - Juli ( vol. 568 , nr 1-3 ). - S. 134-141 . - doi : 10.1016/j.ejphar.2007.04.022 . — PMID 17512927 .
  6. ↑ Bernard Vacher, Bernard Bonnaud, Wouter Koek. Pyridin-2-yl-metylaminderivat, metod för framställning och applicering som läkemedel. US-patent 6020345, 21 maj 1999. . Datum för åtkomst: 24 februari 2015. Arkiverad från originalet 31 januari 2014.
  7. ↑ Bollinger S., Hübner H., Heinemann FW, Meyer K., Gmeiner P. Nya pyridylmetylaminer som mycket selektiva 5-HT(1A)-superagonister  //  J. Med. Chem. : journal. - 2010. - Oktober ( vol. 53 , nr 19 ). - P. 7167-7179 . - doi : 10.1021/jm100835q . — PMID 20860381 .
  8. ↑ Arkiverad kopia . Datum för åtkomst: 24 februari 2015. Arkiverad från originalet 24 februari 2015.