Dantrolene

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 13 augusti 2014; kontroller kräver 5 redigeringar .
Dantrolene
Kemisk förening
IUPAC 1-{[5-(4-nitrofenyl)-2-furyl]metylidenamino}
imidazolidin-2,4-dion
Grov formel C14H10N4O5 _ _ _ _ _ _ _
CAS
PubChem
drogbank
Förening
Klassificering
Pharmacol. Grupp Muskelavslappnande medel med central verkan
ATX
Doseringsformer
tablettformer, former för intravenös administrering
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Dantrolen är ett muskelavslappnande medel, vars verkningsmekanism är baserad på blockaden av ryanodinreceptorer (kalciumkanaler i myocyternas sarkoplasmatiska retikulum).

Synonymer

Synonymer: Dantrium, Dantrolene Sodium. frisättningsformer: - kapslar om 25 och 50 mg - pulver för injektioner om 20 mg i en injektionsflaska med det bifogade spädningsmedlet

Indikationer för användning

Det används för att lindra malign hypertermi , malignt neuroleptikasyndrom , muskelhypertonicitet vid cerebral pares, multipel skleros, hos patienter efter stroke , paraplegi , ecstasyöverdos , 2,4- dinitrofenolförgiftning .

Allmän information, metabolism

Ett imidazolidinderivat som dock inte uppvisar den antiepileptiska aktiviteten hos andra imidazolidinderivat , såsom fenytoin

Biotillgänglighet - 70%. Metaboliseras i levern. Utsöndras med galla och urin .

Verkningsmekanism

Det hämmar neuromuskulär transmission, är en blockerare av intracellulära kalciumkanaler (RyR1) och minskar intracellulär kalciumkoncentration.

Kontraindikationer

Vid malign hypertermi är den enda signifikanta kontraindikationen överkänslighet.

Graviditet och amning

Det finns inga tillförlitliga data om effekten på graviditet, du bör avstå från att förskriva dantrolen. När det ges kort före förlossningen orsakar det hypotoni hos fostret.

Biverkningar

Mycket olika - talstörningar, syn, depression , hallucinationer , illamående, huvudvärk. Sällan - andningsdepression, andningsstopp. Från mag-tarmkanalen - en obehaglig smak i munnen, illamående, kräkningar, kolik, aptitlöshet, diarré.

På leverns sida - en asymtomatisk ökning av leverenzymer och/eller bilirubin . Med långtidsbehandling - hepatit.

Vid behandling av malign hypertermi noterades inte leverproblem.

Mutagenicitet och onkogenicitet

Som ett resultat av många års djurstudier och klinisk erfarenhet har data om dantrolens mutagena och cancerogena egenskaper inte erhållits.

Interaktion med andra läkemedel