Dantrolene | |
---|---|
Kemisk förening | |
IUPAC |
1-{[5-(4-nitrofenyl)-2-furyl]metylidenamino} imidazolidin-2,4-dion |
Grov formel | C14H10N4O5 _ _ _ _ _ _ _ |
CAS | 7261-97-4 |
PubChem | 2952 |
drogbank | APRD00901 |
Förening | |
Klassificering | |
Pharmacol. Grupp | Muskelavslappnande medel med central verkan |
ATX | M03CA01 |
Doseringsformer | |
tablettformer, former för intravenös administrering | |
Mediafiler på Wikimedia Commons |
Dantrolen är ett muskelavslappnande medel, vars verkningsmekanism är baserad på blockaden av ryanodinreceptorer (kalciumkanaler i myocyternas sarkoplasmatiska retikulum).
Synonymer: Dantrium, Dantrolene Sodium. frisättningsformer: - kapslar om 25 och 50 mg - pulver för injektioner om 20 mg i en injektionsflaska med det bifogade spädningsmedlet
Det används för att lindra malign hypertermi , malignt neuroleptikasyndrom , muskelhypertonicitet vid cerebral pares, multipel skleros, hos patienter efter stroke , paraplegi , ecstasyöverdos , 2,4- dinitrofenolförgiftning .
Ett imidazolidinderivat som dock inte uppvisar den antiepileptiska aktiviteten hos andra imidazolidinderivat , såsom fenytoin
Biotillgänglighet - 70%. Metaboliseras i levern. Utsöndras med galla och urin .
Det hämmar neuromuskulär transmission, är en blockerare av intracellulära kalciumkanaler (RyR1) och minskar intracellulär kalciumkoncentration.
Vid malign hypertermi är den enda signifikanta kontraindikationen överkänslighet.
Det finns inga tillförlitliga data om effekten på graviditet, du bör avstå från att förskriva dantrolen. När det ges kort före förlossningen orsakar det hypotoni hos fostret.
Mycket olika - talstörningar, syn, depression , hallucinationer , illamående, huvudvärk. Sällan - andningsdepression, andningsstopp. Från mag-tarmkanalen - en obehaglig smak i munnen, illamående, kräkningar, kolik, aptitlöshet, diarré.
På leverns sida - en asymtomatisk ökning av leverenzymer och/eller bilirubin . Med långtidsbehandling - hepatit.
Vid behandling av malign hypertermi noterades inte leverproblem.
Som ett resultat av många års djurstudier och klinisk erfarenhet har data om dantrolens mutagena och cancerogena egenskaper inte erhållits.