Dioxometyltetrahydropyrimidin

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 30 mars 2022; kontroller kräver 2 redigeringar .
Dioxometyltetrahydropyrimidin
Dioxometyltetrahydropyrimidin
Kemisk förening
IUPAC 2,4-dioxo-6-metylpyrimidin.
Grov formel C5H6N2O2 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa 126,1139 g/mol
CAS
PubChem
Förening
Klassificering
Pharmacol. Grupp

Förbättrar trofism och vävnadsregenerering ,
Immunstimulatorer : Syntetiska immunmodulatorer ,

Anabola läkemedel : Icke-steroida Anabola läkemedel
ATX
Doseringsformer
tabletter, salva, stolpiller
Administreringsmetoder
inuti, för utvärtes bruk, för lokalt bruk
Andra namn
Metyluracil

Dioxomethyltetrahydropyrimidine , handelsnamn Methyluracil ( lat.  Methyluracilum ) är en farmaceutisk substans och läkemedel. Enligt tillverkaren påskyndar läkemedlet processen för cellvävnadsregenerering [ 1] .

Metyluracil ingår i olika salvor som en extra aktiv ingrediens.

En salva som innehåller sulfadimetoxin , dioxometyltetrahydropyrimidin , trimekain och kloramfenikol ingår i listan över viktiga och essentiella läkemedel i Ryska federationen.

Beskrivning

På 1940-talet bildades en grupp kemister och farmakologer, och sedan läkare, som började leta efter ett läkemedel som stimulerade regenereringen av mänskliga vävnader. Som en arbetshypotes tog de idén om att stimulera syntesen av nukleinsyror, för vilken de studerade pyrimidin och purin kvävebaser . Under loppet av 20 år skapade denna grupp 4-metyluracil (marknadsförs under namnet "metyluracil"), sedan 5-hydroximetyl-4-metyluracil ("pentoxyl"), "cytosin" och andra läkemedel [2] .

Metyluracil ingår i sammansättningen av salvor som den huvudsakliga [1] eller ytterligare aktiva ingrediensen - ett regenereringsmedel, till exempel i sammansättningen av Oflomelid® salvan [3] .

Metyluracilderivatet 5-hydroxi-6-metyluracil används i Immureg-läkemedlet [4] .

Under 2018 undersöktes ett alkylammoniumderivat av 6-metyluracil under arbetsnamnet C-547 som en acetylkolinesterasblockerare, en rysk grupp forskare publicerade resultaten i en utländsk tidskrift och är optimistiska om utsikterna för deras utveckling [5] .

På 1960-talet tog toxikolog Prof. N. V. Lazarev kallade metyluracil och dess derivat "fantastiskt levande vatten" [2] .

Fysiska egenskaper

Vitt kristallint pulver, luktfritt.

Något lösligt i vatten (upp till 0,9 % vid 20 °C) [6] och alkohol. Praktiskt taget olöslig i eter och kloroform .

Syntes

Blanda i en petriskål 5,1 ml acetoättiksyraester, 2,5 g urea, 4 ml absolut etanol och 1 droppe koncentrerad saltsyra (saltsyra). Blandningen placeras i en vakuumexsickator med koncentrerad svavelsyra under tre dagar. Den torkade reaktionsmassan mals i en mortel och överförs till en bägare med en varm lösning av 2,5 g kaliumhydroxid i 35 ml vatten (t = 90°C).

För att isolera produkten rörs massan om tills fullständig upplösning, lösningen kyls till 50°C, neutraliseras med koncentrerad saltsyra (saltsyra) till pH = 6–7 och får fällas ut. Fällningen avfiltreras, tvättas i tur och ordning med kallt vatten, 2% ättiksyralösning, 90% alkohol och eter och torkas sedan.

Det praktiska utbytet är 2,8 gram (58%).

Farmakologiska egenskaper

Verkningsmekanism

Metyluracil ökar tillväxten och reproduktionen av celler, förbättrar regenereringsförloppet i skadade vävnader, påskyndar läkningen av sår, sår, brännskador och ökar kroppens motståndskraft mot infektioner. En karakteristisk egenskap hos läkemedlet är en stimulerande effekt på hematopoiesis (ökad bildning av leukocyter och erytrocyter i benmärgen). Dessutom har metyluracil en antiinflammatorisk effekt, ökar kroppens motståndskraft mot blodförlust och syrebrist, normaliserar produktionen av magsaft och dess surhet.

Farmakodynamik

Enligt tillverkaren har läkemedlet anabola och anti-kataboliska egenskaper, accelererar regenereringsprocesser, sårläkning, stimulerar cellulär och humoral immunitet, har en antiinflammatorisk effekt, en specifik egenskap hos läkemedlet är en stimulerande effekt på erytropoes och, särskilt , på leukopoes [7] .

Farmakokinetik

Enligt instruktionerna för läkemedlet i form av rektala suppositorier, med införandet av ett suppositorium i ändtarmen, absorberas läkemedlet väl och nästan fullständigt genom slemhinnan och uppträder i blodet efter 20-30 minuter, den maximala koncentrationen i blodet nås efter 1-2 timmar, utsöndras det från kroppen oförändrat övervägande via njurarna i form av metaboliter och konjugat och delvis med avföring [7] .

Applikation

Indikationer

Metyluracil är indicerat vid behandling av lungtuberkulos och vid kombination av tuberkulos med gastrointestinala sjukdomar [8] .

För oral administrering: leukopeni (lindriga former, inklusive de som härrör från kemoterapi av maligna neoplasmer, med röntgen- och strålbehandling), agranulocytisk angina , alimentärtoxisk aleuki , anemi, trombocytopeni, bensenförgiftning, strålningsskador, konvalescens (efter allvarliga infektioner ) ), magsår i magen och tolvfingertarmen (som en del av kombinationsbehandling), tröga sår, brännskador, benfrakturer, hepatit, pankreatit.

Lokalt: tröga sår, brännskador, benfrakturer, fotodermatit , trofiska sår, liggsår, djupa sår.

Rektalt: rektit , sigmoidit , ulcerös kolit .

Kontraindikationer

Överkänslighet, för oral administrering  - leukemi (leukemiska former, särskilt myeloid), lymfogranulomatos, hemoblastos, maligna neoplasmer i benmärgen; lokalt  - redundans av granuleringar i såret; rektalt  - barns ålder upp till 8 år.

Vid behandling av tuberkulos är metyluracil kontraindicerat hos patienter med tuberkulom, maligna neoplasmer, cirrotisk tuberkulos [8] .

Särskilda instruktioner

Metyluracil är vanligtvis endast effektivt vid behandling av milda former av leukopeni. Doseringsformer av metyluracil ska användas strikt i enlighet med relevanta indikationer, efter samråd med läkare.

Biverkningar

Oönskade biverkningar är sällsynta [1] .

Lista över möjliga biverkningar

Interdrug interaktioner

Metyluracilsalva är kompatibel med externa applikationer av sulfonamider , antibiotika och antiseptika.

Se även

Anteckningar

  1. 1 2 3 Metyluracil, instruktion, 2019 .
  2. 1 2 Lazarev, N.V. Bogatyrskaya vatten // Kemi och liv: zhurn. - 1967. - Nr 11. - S. 67–70.
  3. Oflomelide® (ofloxacin 1% + metyluracil 4% + lidokain 3%) . Salva för utvärtes bruk . Syntesläkemedel . Hämtad 1 september 2019. Arkiverad från originalet 1 september 2019.
  4. Razumova, O. A. Experimentella studier av processen för att erhålla 5-hydroxi-6-metyluracil genom oxidation av 6-metyluracil  / O. A. Razumova, S. S. Zlotsky, R. Yu. Burangulova // Olje- och gasverksamhet: zhurn. - 2010. - Nr 1. - UDC  547.854.4 . — ISBN 1813-503X.
  5. Ryska kemister har studerat ett lovande botemedel mot muskelsvaghet . Gazeta.ru (22 mars 2018). Hämtad: 1 september 2019.
  6. Grikh, V. V. Utsikter för användningen av fasta dispersioner av metyluracil i medicin och farmaci / V. V. Grikh, I. I. Krasnyuk (Jr.), I. I. Krasnyuk ... [ och andra ] // Apotek: zhurn. - 2016.-N 5.-S.9-13. - Nr 5. - S. 9–13.
  7. ↑ 1 2 Methyluracil-Pharmex suppositorier rect. 0,5 g styck nr 10 (5x2) . tabletki.ua _ Hämtad: 4 mars 2021.
  8. 1 2 9.6. Patogenetisk terapi  // Tuberkulos i andningsorganen: En guide för läkare / Team av författare; Ed. N. A. Brazhenko. - St Petersburg.  : SpecLit, 2011. - S. 273. - 386 sid. : sjuk. - (Guide för läkare / Under allmän redaktion av S. I. Ryabov). - UDC  616-002.5 . — ISBN 9785457894044 . — ISBN 5457894045 .

Litteratur

Dokument

Länkar