| Vinpocetin | |
|---|---|
| Vinpocetin | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | (3a,16a)-Eburnamenin-14-karboxylsyraetylester |
| Grov formel | C22H26N2O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 350,454 g/mol |
| CAS | 42971-09-5 |
| PubChem | 443955 |
| drogbank | 12131 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | N06BX18 |
| ICD-10 | F01 , F03 , F04 , F07.2 , F79 , G45 , G 45.0 , G46 , G 93.4 , H 34 , H 34.0 , H 34.8 , H 35.3 , H 410 , H 810 , H 810. H. _ _ _ _ _ _ _ _ _ , H 83,2 , H 83,9 , H 91 , H 93,1 , H 93,3 , I 61 , I 63 , I 67,9 , I 69 , I 74 , R 41,3 , R 46,4 , R 51 , S 906 . _ _ |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | 56,6±8,9 % |
| Halveringstid | 2,54 ± 0,48 timmar |
| Administreringsmetoder | |
| oralt , intravenöst | |
| Andra namn | |
| Vinpocetine; Bravinton, Vincetin, Vinpoton, Vinpotropil, Cavinton, Telektol | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Vinpocetine ( Vinpocetine ) är en syntetisk alkaloid; enligt tillverkaren, korrigerar cerebrovaskulära olyckor. Det syntetiseras från vincamine , en alkaloid från Periwinkle- växten ( Vinca minor ). Vinpocetine isolerades först från växten 1975 av en ungersk kemist vid namn Szántay Csaba. Det syntetiska läkemedlet började tillverkas 1978 av det ungerska läkemedelsföretaget Gedeon Richter . Vinpocetine används som läkemedel i Östeuropa , har inte godkänts för läkemedel i USA och är endast tillåtet som livsmedelstillsats . En Cochrane meta-recension från 2003 fann inga bevis på fördelar för denna alkaloid jämfört med placebo [1] .
För vinpocetin finns det inga vetenskapliga bevis för dess effektivitet inom det påstådda användningsområdet. Presidiet för Formulary Committee of the Russian Academy of Medical Sciences erkände 2007 vinpocetin som ett föråldrat läkemedel med obevisad effektivitet [2] .
Vinpocetine är registrerat som ett läkemedel i Tyskland , Ryssland , Kina och några andra länder. I USA är vinpocetinpreparat inte godkända för försäljning som läkemedel och säljs som kosttillskott [3] .
I Ryssland och Kina används vinpocetin för att behandla akut hjärninfarkt . Detta läkemedel påstås förbättra patienternas cerebrala blodflöde, kognitiva funktion, neurologiska funktion och QOL. En kinesisk artikel från 2016 säger att vinpocetin "är en effektiv och säker komponent vid behandling av akut hjärninfarkt" [4] . Enligt instruktionerna för användning av vinpocetin har det en vasodilaterande, antiaggregatorisk, antihypoxisk effekt, förbättrar cerebral cirkulation [5] . Den huvudsakliga verkningsmekanismen är att öka blodtillförseln till ischemiska områden genom att slappna av den glatta muskulaturen i hjärnkärlen [5] .
Vinpocetine ingår i den ryska listan över vitala och essentiella läkemedel .
Det genomsnittliga priset för 1 tablett (10 mg aktiv ingrediens) är 3,5 ryska rubel (2022).
Enligt instruktionerna för läkemedlet förbättrar vinpocetin selektivt blodtillförseln till hjärnan, minskar motståndet hos spastiska kärl , förbättrar hemorheologiska parametrar och mikrocirkulation , förbättrar utnyttjandet av glukos i hjärnvävnaden och dess tillförsel av syre [6] .
När det tas oralt absorberas det snabbt och fullständigt. Biotillgängligheten är 50-70%. Kontakter proteiner av plasma för 66%. Den maximala plasmakoncentrationen uppnås en timme efter oral administrering. Halveringstiden är cirka 5 timmar. Vinpocetin utsöndras i urinen , huvudsakligen som metaboliter .
Terapeutisk koncentration i plasma - 10-20 ng / ml. Vid parenteral administrering är distributionsvolymen 5,3 l / kg.
Passerar genom moderkakan och går över i bröstmjölken . Genomgår biotransformation i levern till apovinkaminsyra, hydroxivinpocetin, hydroxiapovinkaminsyra, dihydroxi-vinpocetin-glycinat. Huvudmetaboliten, apovinkaminsyra, har viss farmakologisk aktivitet.
En metaanalys av publicerade studier av akut stroke som undersökte korttids- och långtidsdödlighet med vinpocetin visade ingen klinisk nytta av dess användning [1] .
I resolutionen från mötet med presidiet för Formulary Committee of Russian Academy of Medical Sciences daterad 16 mars 2007, erkändes vinpocetine som "ett föråldrat läkemedel med obevisad effektivitet " [2] . Läkemedlet godkändes inte för den amerikanska marknaden på grund av obevisad medicinsk effekt, och förbjöds även i Kanada , Australien och Nya Zeeland på grund av "obevisad terapeutisk effekt" och en hög sannolikhet för biverkningar [7] .
I USA är vinpocetine inte godkänt för användning som en farmaceutisk substans (komponent i läkemedel) och säljs som en del av kosttillskott, varav vissa innehåller vinpocetin i doser som överstiger de rekommenderade, vilket utgör en hälsorisk för personer som tar sådana. kosttillskott [3] .
Det finns 659 artiklar [8] och 61 kliniska prövningar [8] publicerade i den engelskspråkiga textdatabasen PUBMED över kliniska prövningar på vinpocetin , varav 27 är randomiserade kontrollerade multicenterstudier. [åtta]
Multicenter, randomiserade, placebokontrollerade kliniska prövningar har bevisat effektiviteten av oralt vinpocetin hos patienter med organiskt psykosyndrom. Nyligen genomförda studier av positronemissionstomografi har visat att vinpocetin kan omfördela det regionala cerebrala blodflödet och förbättra glukostillförseln till hjärnvävnaden hos patienter med ischemi efter stroke. [9]
År 2006 visade en studie av vinpocetins effekt hos patienter med kronisk cerebral ischemi (CCI) att vinpocetin har en skyddande effekt på endotelet, vilket manifesteras genom att endotelberoende vasodilatation återupptas. Detta faktum är viktigt för behandlingen av patienter med arteriell hypertoni, eftersom återställandet av endotelfunktionen är det primära målet för att tillhandahålla organskyddande terapi hos patienter som diagnostiserats med CCI eller DEP (dyscirkulatorisk encefalopati). [tio]
Från och med 2003 har det gjorts tre kliniska prövningar av vinpocetin på äldre personer med minnesstörningar [11] . Dessa studier var lovande, men 2003 [11] beslutade en Cochrane-granskning att resultaten var ofullständiga [12] . Ett antal källor hänvisar vinpocetin till läkemedel med obevisad effekt.
Från 1985 till 2003 genomfördes studier på unga och friska människor. Denna studie var mycket kort och kan därför inte anses tillförlitlig [11] [13] .
I den multicenter kliniska och epidemiologiska observationsstudien "GLOBUS" (bestämning av förekomsten av yrsel och utvärdering av behandlingsregimer på öppenvårdsnivå), som involverade 6065 patienter med klagomål om yrsel från 59 regioner i Ryska federationen, bevisades det att vinpocetine vid en dos på 30 mg per dag inom 2 månaders behandling minskar signifikant besvär av systemisk (3,5 gånger ↓) och icke-systemisk (3,9 gånger ↓) yrsel , vilket ger korrigering av ostadighet när man går (2,5 gånger ↓); Med en kur med vinpocetin 10 mg reducerades huvudvärk av varierande svårighetsgrad och lokalisering dessutom signifikant (med 2 gånger↓), tinnitus (med 2,8 gånger↓), asteni (med 2,8 gånger↓), ångest (med 3, 2 gånger↓) ; Vinpocetin 10 mg rekommenderas för behandling av yrsel och ostadighet vid promenader. [14] [15]
Enligt den multicenter kliniska och epidemiologiska studien "CALYPSO", som inkluderade 4865 patienter med kronisk cerebrovaskulär insufficiens förknippad med arteriell hypertoni, minskar behandling med vinpocetin patientens besvär av huvudvärk, systemisk yrsel, tinnitus, ostadig gång (p <0,001) avsevärt. svårighetsgraden av neurologiska symtom (p < 0,05) och förbättrade poäng på Tinnetti-skalan (p < 0,001) och MMSE (p < 0,001). Läkemedlets gynnsamma säkerhetsprofil bekräftades. [16]
En artikel från 2012 publicerad på ungerska säger att "hos patienter med kronisk cerebrovaskulär sjukdom förbättrar vinpocetin försämrade hemorheologiska parametrar, har betydande vasodilaterande egenskaper, förbättrar endotelfunktionen, neuroimagingstudier visar en selektiv ökning av cerebralt blodflöde och cerebral metabolism , som alla är potentiellt användbar vid cerebrovaskulär sjukdom och kan förbättra kognition", men det engelska sammandraget av samma artikel säger att kliniska studier inte har visat effektiviteten av alkaloiden: "several meta-analysis of the existing studies in acute stroke examining short and long term fatality rates med vinpocetin kunde inte bedöma effekten" [17] .
Enligt instruktionerna för vinpocetin har det biverkningar i förhållande till det kardiovaskulära systemet - en minskning av blodtrycket, sällan - extrasystole , takykardi , en ökning av tiden för excitation av ventriklarna [6] .
2019 utfärdade FDA (USA) en varning till kvinnor i fertil ålder om farorna med att använda kosttillskott med vinpocetin på grund av faran för fostret och risken för missfall [18] .
Som noterats i FDA-varningen används vinpocetine som läkemedel endast i vissa länder utanför USA (i själva USA är läkemedlet inte godkänt för användning som läkemedel) [18] .
Det finns inga rekommendationer för användning av vinpocetin i WHO :s dokument .