Diuretika (från grekiskan. διούρησις - urinering ; diuretika [1] ) - medel av olika kemiska strukturer som hämmar återupptaget av vatten och salter i njurarnas tubuli och ökar deras utsöndring i urinen ; öka hastigheten för urinbildning och därmed minska vätskeinnehållet i vävnaderna och serösa håligheter. Diuretika som minskar natriumreabsorption och ökar natriures kallas saluretika .
Diuretika används främst för arteriell hypertoni och för sjukdomar i det kardiovaskulära systemet , lever och njurar , åtföljda av ödem - men inte för alla sjukdomar med ödem, och endast enligt ordination av en läkare. Läkaren ordinerar dem i avsaknad av kontraindikationer för patologier (särskilt vid kronisk hjärtsvikt ) i fall där patienten har en positiv natriumbalans (det vill säga mängden natrium som tas med mat överstiger dess utsöndring). Avlägsnandet av natrium från kroppen åtföljs av en minskning av ödem. Därför är de diuretika som först och främst ökar natriures och klorures (saluretika - från det latinska namnet bordssalt) av största vikt.
Natriuretika är diuretika som orsakar en särskilt stark frisättning av natriumjoner . Genom verkan delas diuretika in i njurarna (det vill säga verkar direkt på njurarna), som ger störst effekt, och extrarenala , det vill säga de har en diuretisk effekt indirekt genom andra kroppssystem. Njurdiuretika har också en effekt på andra kroppssystem.
Verkningsmekanismen för njurdiuretika förklaras av förmågan att blockera njurenzymer som tillhandahåller elektrolyttransport och hämning av reabsorption i de terminala tubuli, vilket leder till en signifikant ökning av utsöndringen av natrium-, klorid- och kaliumjoner . Renal inkluderar:
Extrarenala diuretika, beroende på verkningsmekanismen, delas in i
Som diuretika används ibland extrakt och infusioner från växter: björnbärsblad ( infusion, avkok ), åkerfräken ört ( avkok, flytande extrakt ), ortosifonblad (infusion).
För användning i klinisk praxis är klassificeringar som delar upp diuretika efter verkningsstyrka, effektens hastighet och verkningstiden viktiga.
Torasemid - Torasemidum (lösning 5 mg / ml i amp. 4 ml i tab. 5-10 mg :)) - loopdiuretikum. Maximal effekt under de första två timmarna, effekten varar upp till 18 timmar. Normaliserar elektrolytobalansen. Torasemid har en lång halveringstid, minskar syntesen av tromboxan och säkerställer därigenom förebyggande av vasospasm; påverkar inte utsöndringen av K, Mg, Ca. I en dos på 2,5 mg-5 mg används det som ett antihypertensivt läkemedel .
Trigrim eller Diuver (torasemid) finns i 2,5 mg, 5 mg, 10 mg eller 20 mg tabletter. Den huvudsakliga verkningsmekanismen för läkemedlet beror på den reversibla bindningen av torasemid till natrium/klor/kaliumjontransportören belägen i det apikala membranet av det tjocka segmentet av den uppåtgående öglan av Henle , vilket resulterar i en minskning eller fullständig hämning av natrium jonreabsorption och en minskning av det osmotiska trycket i den intracellulära vätskan och vattenreabsorption. Blockerar myokardial aldosteronreceptorer, minskar fibros och förbättrar den diastoliska myokardfunktionen.
Torasemid orsakar hypokalemi i mindre utsträckning än furosemid, medan det är mer aktivt, och dess effekt är längre. Användningen av torasemid är det mest rimliga valet för långtidsbehandling.
Indikationer för användning av läkemedlet:
1. Ödemsyndrom av olika ursprung, inklusive kronisk hjärtsvikt, sjukdomar i lever, lungor och njurar.
2. Arteriell hypertoni .
Efter oral administrering absorberas torasemid snabbt och nästan fullständigt från mag-tarmkanalen. Biotillgängligheten är 80-90% med små individuella variationer. Den diuretiska effekten av läkemedlet varar upp till 18 timmar, vilket underlättar tolerabiliteten av terapi på grund av frånvaron av mycket frekvent urinering under de första timmarna efter att ha tagit läkemedlet oralt, vilket begränsar patienternas aktivitet.
Furosemid (Furosemidum; i tab. 0,04; 1% lösning i amp. 2 ml) - anses vara ett loop-diuretikum, eftersom den diuretiska effekten är förknippad med hämning av återabsorptionen av natrium- och kloridjoner i hela Henles loop, särskilt i uppför hennes avdelning. Nyligen har det använts mindre och mindre på grund av ett antal biverkningar - rebound-syndrom, hypokalemi, alkalos, osteoporos.
Etakrynsyra (uregit; Acidum etacrinicum; Uregit; i tab. 0,05; 0,1).
Läkemedlen i denna grupp hämmar natriumreabsorptionen med 10-20%, därför är de kraftfulla, kortverkande diuretika. Den farmakologiska effekten av båda läkemedlen är nästan densamma. Verkningsmekanismen för furosemid är förknippad med det faktum att det avsevärt ökar njurblodflödet (genom att öka syntesen av prostaglandiner i njurarna). Furosemid ökar måttligt (två gånger) utsöndringen av kalium och bikarbonatjon i urinen, i större utsträckning - kalcium och magnesium. Etakrynsyra har samma indikationer för användning som furosemid, med undantag för hypertoni, eftersom den inte är lämplig för långtidsanvändning.
När det tas oralt uppstår effekten inom en timme, och varaktigheten av verkan är 4-8 timmar. Med intravenös administrering uppträder den diuretiska effekten efter 3-5 minuter (in / m efter 10-15 minuter), och når ett maximum efter 30 minuter. Generellt sett varar effekten cirka 1,5-3 timmar.
Bieffekter:
En av de vanligaste biverkningarna är hypokalemi, som åtföljs av svaghet i alla muskler, anorexi, förstoppning och hjärtrytmrubbningar. Detta underlättas också av utvecklingen av hypokloremisk alkalos, även om denna effekt inte är av särskild betydelse, eftersom effekten av dessa läkemedel inte beror på omgivningens reaktion.
bensotiazinderivat (tiaziddiuretika) - diklotiazid, polytiazid;
Diklotiazid (Dichlothiazidum; i tab. vid 0,025). Väl absorberad från mag-tarmkanalen . Den diuretiska effekten utvecklas efter 30-60 minuter, når ett maximum efter två timmar och varar i 6-10 timmar. Läkemedlen i denna grupp minskar den aktiva reabsorptionen av klor, respektive den passiva reabsorptionen av natrium och vatten i en stor del av den stigande delen av Henle-slingan .
Bland alla diuretika har tiazider den mest uttalade kaliuretiska effekten, såväl som en minskning av natriumhalten i kärlväggen, vilket minskar de vasokonstriktiva reaktionerna av biologiskt aktiva substanser. Diklotiazid förstärker också effekten av antihypertensiva läkemedel som används samtidigt med det. Detta läkemedel minskar diures och törst vid diabetes insipidus , samtidigt som det minskar det ökade osmotiska trycket i blodplasma .
Fördelar med tiaziddiuretika:
Nackdelar med tiaziddiuretika:
Indikationer för användning:
Spironolakton (veroshpiron; Spironolactonum, Verospironum, Gedeon Richter, Ungern; tab. 0,025 vardera) är ett svagt kaliumsparande diuretikum. Spironolakton påminner mycket om aldosteron (en steroid) i kemisk struktur och blockerar därför aldosteronreceptorer i nefronets distala tubuli, vilket stör det omvända flödet (återabsorptionen) av natrium in i cellen i njurepitelet och ökar utsöndringen av natrium och vatten i urinen. Denna diuretiska effekt utvecklas långsamt - efter 2-5 dagar och är ganska svagt uttryckt. Hämning av reabsorption av natrium som filtrerats i glomeruli är inte mer än 3%. Samtidigt uppträder hämningen av kaliuresis omedelbart efter administreringen av läkemedlet. Aktiviteten hos spironolakton är oberoende av syra-bastillståndet. Läkemedlet har en betydande verkningslängd (upp till flera dagar). Det är en långsam men långverkande drog. Läkemedlet ökar kalciuresen, har en direkt positiv inotrop effekt på hjärtmuskeln.
Indikationer för användning:
Bieffekter:
Triamteren, amilorid, enligt verkningsstyrkan - svaga diuretika.
Triamteren (pterophen). Finns i kapslar om 50 mg. Svagt kaliumsparande diuretikum, verkan börjar efter 2-4 timmar, varaktigheten av effekten är 7-16 timmar. Bryter mot natriumreabsorption i uppsamlingskanalerna och hämmar kaliures (distal). Läkemedlet förstärker verkan av andra diuretika, särskilt tiazider, vilket förhindrar utvecklingen av hypokalemi. Främjar utsöndringen av urater. Det har en hypotensiv effekt med tillräcklig styrka. Läkemedlet bör inte förskrivas till gravida kvinnor, eftersom det finns en hämning av reduktas, ett enzym som omvandlar folsyra till folinsyra.
Amilorid (tab. 5 mg).
Diakarb som diuretikum tillhör också svaga diuretika.
Diacarbum (Diacarbum; phonurit, diamox; i pulver och tabletter på 0,25 eller i ampuller på 125; 250; 500 mg). Läkemedlet är ett diuretikum med medelhastighet och verkningslängd (effekten inträffar efter 1-3 timmar och varar cirka 10 timmar, med intravenös administrering - efter 30-60 minuter, i 3-4 timmar). Läkemedlet hämmar enzymet kolsyraanhydras, som normalt bidrar till kombinationen av koldioxid och vatten i nefrocyter med bildning av kolsyra. Syran dissocierar till en väteproton och en bikarbonatanjon, som kommer in i blodet, och en väteproton in i tubuliernas lumen, och byter mot en reabsorberad natriumjon, som tillsammans med bikarbonatanjonen fyller på blodets alkaliska reserv. .
En minskning av aktiviteten av CAG med användning av diakarb inträffar i de proximala delarna av nefronet, vilket leder till en minskning av bildandet av kolsyratubuli i cellerna. Detta leder till en minskning av inträdet i blodet av bikarbonatanjonen, som tjänar till att fylla på den alkaliska reserven av blodet, och inträdet i urinen av vätejonen, som byts ut mot natriumjonen. Som ett resultat ökar utsöndringen av natrium i urinen i form av bikarbonater; klorreabsorption förändras lite. Det senare, i kombination med en minskning av bildningen och inträdet i blodet av en kolkarbonatanjon, leder till utvecklingen av hyperkloremisk acidos. Kompensatoriska ökningar av kaliures, vilket leder till hypokalemi. En minskning av aktiviteten av CAG av diakarb i endotelceller, celler i choroid plexus, leder till en minskning av sekretionen och en förbättring av utflödet av cerebrospinalvätska, vilket hjälper till att minska det intrakraniella trycket. Diakarb sänker produktionen av intraokulär vätska och minskar intraokulärt tryck, särskilt hos patienter med akut glaukom. Utbytet av natrium mot kalium leder till det faktum att detta diuretikum, som är ett relativt svagt diuretikum (hämning av natriumreabsorption är inte mer än 3%), orsakar allvarlig hypokalemi. Dessutom, på grund av det faktum att natriumbikarbonat inte går tillbaka in i blodet för att fylla på alkaliska reserver, utvecklas svår acidos, och under förhållanden med acidos upphör verkan av diakarb. Således kan vi dra slutsatsen att diakarb sällan används som ett diuretikum.
Indikationer för användning:
Diakarb ordineras med 0,25 - 1 tablett per 1 dos per dag dagligen i 3 - 4 dagar, följt av en paus i 2-3 dagar, sedan upprepas sådana kurser i 2-3 veckor.
Alla fyra av ovanstående grupper av medel tar i första hand bort salter, främst natrium och kalium, samt anjoner av klor, bikarbonater, fosfater. Det är därför som läkemedlen från dessa fyra grupper kallas saluretika.
Mannitol, urea, koncentrerade glukoslösningar, glycerin - osmotiska diuretika
Mannitol (Mannitol; Mannitolum) är en sexhydrisk alkohol, som är den mest kraftfulla av de befintliga osmotiska diuretika. Det kan öka diuresen med 20% av det totala natrium som filtreras i glomeruli. Tillverkad i hermetiskt förslutna flaskor med 500 ml innehållande 30,0 av läkemedlet, samt i ampuller med 200, 400, 500 ml av en 15% lösning. Det kommer ut långsamt. När det administreras intravenöst, i blodet, ökar mannitol, liksom andra diuretika i denna grupp, det osmotiska trycket i blodplasman kraftigt, vilket leder till ett inflöde av vätska från vävnaderna in i blodet och en ökning av BCC ("torkningseffekt" "). Detta leder till en minskning av återabsorptionen av natrium och vatten i den distala delen av nefronen och orsakar också en ökning av filtrationen i glomeruli. Dessutom filtreras mannitol väl genom det glomerulära membranet och skapar ett högt osmotiskt tryck i urinen, och återupptas inte i tubuli. Mannitol genomgår inte biotransformation och utsöndras oförändrat och drar därför ständigt till sig vatten och tar i första hand bort det. Användningen av osmotiska diuretika åtföljs inte av hypokalemi och förändringar i syra-bastillståndet. När det gäller dess förmåga att ta bort vatten från kroppen är mannitol nästan det mest kraftfulla läkemedlet.
Indikationer för användning:
Bieffekter:
Dessa diuretika placeras i en separat grupp, eftersom de i första hand tar bort vatten från kroppen. Användningen av diuretika är utformad för att förändra natriumbalansen i kroppen, vilket gör den negativ. Endast i detta fall kommer ökad natriumutsöndring att åtföljas av en ökning av utsöndringen av vatten från kroppen och en minskning av ödem.