Orciprenalin

Orciprenalin är ett icke-selektivt β2-agonistläkemedel som används för att behandla bronkial astma och astmatisk bronkit . 10-40 gånger mindre aktiv än isoprenalin . Bildar inte metaboliter med β-blockerande aktivitet. För närvarande begränsad i användning på grund av många biverkningar.

Allmän information

När det gäller kemisk struktur och farmakologiska egenskaper är det nära isadrin (basen av orciprenalin skiljer sig från isadrin i platsen för hydroxylgrupper vid bensenringen).

Läkemedlet är en blandad typ av β- adrenerga stimulerande medel , verkar på β1- och β2-adrenerga receptorer, men jämfört med izadrin verkar det mer selektivt på β2-adrenerga receptorer i bronkierna än hjärtat, orsakar takykardi och en sänkning av blodtrycket i mindre utsträckning. Det har en längre luftrörsvidgande effekt än isadrin. Efter inandning av orciprenalin (alupent, astmapent) uppträder effekten efter 10-15 minuter, når maximalt efter 1 timme och varar upp till 4-5 timmar.

De viktigaste indikationerna för användning är desamma som för isadrin: bronkial astma, kronisk astmatisk bronkit, pneumoskleros, emfysem och atrioventrikulära ledningsstörningar.

Applicera orciprenalin i form av inhalationer och parenteralt.

För att stoppa och förhindra attacker av bronkial astma används en speciell aerosolinhalator genom att trycka på ventilen vars konstant dos av läkemedlet sprayas, lika med 0,75 mg. Vanligtvis räcker det med en inandning; vid behov, gör en andra inandning efter 5 minuter. Innan du trycker på ventilen vänds inhalatorn upp och ner.

För att stoppa attacker av bronkial astma kan du också administrera läkemedlet intramuskulärt eller subkutant: för vuxna, 0,5-1 mg (1-2 ml av en 0,05% lösning), ibland intravenöst: - 1 ml av en 0,05% lösning (0,5 mg ) injiceras långsamt (över 3 minuter).

Med långtidsbehandling för att förebygga astmaanfall, ordineras orciprenalin i form av tabletter (0,02 g per tablett): för vuxna, 1/2-1 tablett 3-4 gånger om dagen; barn - 1/4-1/2 tabletter 2-4 gånger om dagen. Effekten när den tas oralt uppträder vanligtvis efter 1 timme och varar 4-6 timmar.

Med atrioventrikulär blockad används läkemedlet med försiktighet, injicerar långsamt intravenöst 0,5-1 ml av en 0,05% lösning, eller intramuskulärt eller subkutant 1-2 ml; vid behov administreras läkemedlet genom långsam intravenös infusion.

För infusion, späd innehållet i 1-2 ampuller med 10 ml av en 0,05% lösning (totalt 5-10 mg) i 250 ml 5% glukoslösning eller isoton natriumkloridlösning och injicera med en hastighet av 10-20 droppar per minut.

För att förebygga anfall i Adams-Stokes-Morganis syndrom , med absolut bradyarytmi och förgiftning med digitalispreparat, ordineras det oralt 1/2-1 tablett (vuxna) 6-10 gånger om dagen, vilket ändrar dosen och dosfrekvensen. beroende på hjärtrytmen.

Orciprenalin tolereras generellt bättre än isadrin, men det kan också orsaka biverkningar som liknar de av isadrin . Med intravenös administrering är en minskning av blodtrycket möjlig.

Utgivningsformulär

Frisättningsform: i aerosolinhalatorer innehållande 400 enkeldoser (0,75 mg vardera) av läkemedlet; 0,05 % lösning i ampuller om 1 och 10 ml (0,5 och 5 mg); tabletter på 0,02 g

Lagring

Förvaring: lista B.

Tillämpning i medicinsk praxis

Orciprenalin, liksom isoprenalin , är för närvarande av begränsad användning för symtomatisk behandling av atrioventrikulär blockering och svår bradykardi. För behandling av bronkial astma används inte dessa läkemedel på grund av de många biverkningarna.