Salmeterol

Salmeterol
Salmeterol
Kemisk förening
IUPAC ( RS )-2-(hydroximetyl)-4-{1-hydroxi-2-[6-(4-fenylbutoxi)hexylamino]etyl}fenol
Grov formel C25H37NO4 _ _ _ _ _
Molar massa 415,57 g/mol
CAS
PubChem
drogbank
Förening
Klassificering
ATX
Farmakokinetik
Plasmaproteinbindning 96 %
Ämnesomsättning lever-
Halveringstid 10 timmar
Exkretion njur-
Doseringsformer
kapslar med pulver för inhalation , uppmätta doser aerosolinhalator
Andra namn
Serevent
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Salmeterol (även salmeterol ) är en selektiv β-2-adrenoceptoragonist , bronkodilator som används för att behandla bronkialastma och andra obstruktiva lungsjukdomar .

I kombination med flutikasondipropionat ingår det i Ryska federationens lista över viktiga och essentiella läkemedel .

Läkemedlet lanserades på marknaden 1990 av GlaxoWellcome [1] .

Farmakologisk verkan

Som en selektiv β2-adrenerg agonist orsakar salmeterol bronkial dilatation hos patienter med både reversibel och irreversibel obstruktion. Läkemedlets verkan inträffar inom några minuter och varar upp till en halv dag. Dessutom förhindrar salmeterol frisättningen av histamin och leukotriener från mastceller .

Farmakokinetik

Efter inandning absorberas läkemedlet snabbt från bronkial slemhinna och kommer in i blodplasman , där det är jämnt fördelat. Det metaboliseras i levern , varifrån det kommer in i tarmen med galla .

Indikationer

Bronkialastma , kronisk obstruktiv lungsjukdom .

Kontraindikationer

Ålder upp till 4 år, överkänslighet mot salmeterol.

Utgivningsformulär

Doserad aerosolinhalator.

Biverkningar

Huvudvärk , hjärtklappning, rytmrubbningar, buksmärtor, illamående , kräkningar, muskeldarrningar , ibland paradoxal bronkospasm .

En metaanalys från 2006 fann att långverkande beta-agonister (särskilt salmeterol) ökar astmarelaterade dödsfall. Den absoluta risken för dödsfall är låg: en av 1000 patienter per användningsår, men eftersom salmeterol var ett av de mest förskrivna läkemedlen i världen, resulterade dess användning enbart i USA i 4000-5000 ytterligare dödsfall per år i samband med astma [2] .

I kombination med flutikason

Kombinationen av salmeterol med glukokortikoiden flutikason används för behandling av bronkialastma och KOL . Hon (salmeterol xinafoat + flutikasonpropionat ) är tillgänglig som en del av ett kombinationsläkemedel som heter Seretide och Tevacomb.

Doping

Ämnet "Salmeterol" finns med i WADA :s förbjudna lista (klass S3) [3] .

Ämnet "Salmeterol" är förbjudet att tas av alla idrottare i tävling och utanför tävling i alla sporter, med undantag för inhalerad salmeterol: maximalt 200 mcg under 24 timmar eller utom i situationer där tröskelkoncentrationen av salmeterol i urinen inte överstiger 10 ng under inandning /ml Användning i och utanför tävling av valfri mängd salmeterol i kombination med ett diuretikum eller maskeringsmedel kräver en TUE (Therapeutic Use Exemption) för salmeterol utöver ett Terapeutic Use Exemption för diuretikumet eller maskeringsmedlet.

Anteckningar

  1. GlaxoSmithKline. Vår historia . Hämtad 12 juli 2012. Arkiverad från originalet 8 oktober 2012.
  2. Götsche P. Dödliga droger och organiserad brottslighet: Hur Big Pharma skadade sjukvården / Peter Götsche; [per. från engelska. L. E. Ziganshina]. - Moskva: Förlag "E", 2016. - S. 186. - 464 sid. - (Evidensbaserad medicin). - ISBN 978-5-699-83580-5 .
  3. Antidoping . list.rusada.ru. Hämtad 5 februari 2020. Arkiverad från originalet 31 januari 2020.

Länkar