Oglufanid

Oglufanid ( INN Oglufanidum [1] , L-α-glutamyl-L-tryptofan, handelsnamn "Timogen" [2] ) är en syntetisk dipeptid ( glutamyl - tryptofan , Glu-Trp), identisk med den naturliga föreningen isolerad genom kromatografi från tymusextrakt (tymuskörtel) .

Producerad av Cytomed Biomedical Research and Production Complex CJSC i form av en lösning i ampuller för intramuskulär injektion , nässpray och kräm . I kombination med askorbinsyra och bentazol framställs det under namnet " Tsitovir-3 " i form av kapslar , sirap för barn och pulver till oral lösning .

Historik

Thymogen utvecklades av ett team av Leningrad- och Moskva-forskare för behandling av immunbristtillstånd [3] [4] . 1990 godkändes den för medicinskt bruk.

Farmakologiska egenskaper

Glu-Trp stimulerar proliferation och differentiering av T-lymfocyter genom att öka nivån av metaboliska markörer i celler - 5'-ektonukleotidas, adenosindeaminas, purinnukleosidfosforylas, aktivera transmembranutbytet av Ca 2+ av cellen, omfördela det intracellulära innehållet av cAMP och cGMP på grund av förändringar i aktiviteten hos cykliska nukleotidmetabolismenzymer. Påverkar processerna för replikation, transkription och DNA-reparation, vilket inducerar uttrycket av gener från skyddssystem av celler och mitokondrier. Det har en antimutagen effekt, vilket minskar nivån av kromosomavvikelser i lymfocyter under påverkan av strålning och toxikokemiska faktorer. Stimulerar kolonibildande aktivitet hos benmärgsceller, inducerar uttrycket av differentieringsreceptorer på lymfocyter, normaliserar antalet CD3 + -, CD4 + - och CD8 + -lymfocyter.

Det har en reglerande effekt på produktionen av IgA, IgG, IgM och IgE. Bidrar till normalisering av humoral immunitet vid postoperativa septiska komplikationer, ökar innehållet av CD19 + -lymfocyter och stimulerar produktionen av Ig A och Ig G. Orsakar en ökning av CD8 + -celler, hjälper till att minska nivån av IgE vid allergiska sjukdomar .

Glu-Trp ökar cytotoxiciteten hos lymfocyter, aktiviteten hos NK-celler, stimulerar den funktionella aktiviteten hos neutrofiler och blodmonocyter och aktiverar fagocytos. Normaliserar innehållet av pro-inflammatoriska (IL-1β, IL-8, TNFα) och antiinflammatoriska (TGFβ1, IL-10) cytokiner vid purulenta inflammatoriska sjukdomar. Stimulerar processerna för vävnadsregenerering, påskyndar sårläkning, aktiverar funktionerna hos bindvävsceller, endoteliocyter, makrofager och leukocyter i lesionen. Hämmar produktionen av histamin och serotonin under inflammation.

Det har en antioxidanteffekt som hjälper till att minska innehållet av lipidperoxidationsprodukter och stimulerar produktionen och ökningen av aktiviteten av antioxidantförsvarsenzymer - katalas, superoxiddismutas och glutationperoxidas vid patologiska tillstånd och sjukdomar åtföljda av ackumulering av fria radikaler. Det hjälper till att normalisera aktiviteten av aspartataminotransferas, alaninaminotransferas och alkaliskt fosfatas vid kronisk hepatit av viral och toxisk etiologi, aktiviteten av amylas och lipas vid kronisk pankreatit, parietal matsmältningsenzymer (aminopeptidas M, glycyl-L-leucin dipeptidas) in olika delar av tarmen vid inflammatoriska sjukdomar i mag-tarmkanalen.

Glu-Trp har en stressskyddande och adaptogen effekt och utövar en reglerande effekt på nivån av signalsubstanser: dopamin, serotonin, noradrenalin, acetylkolin, GABA, glycin och endogena opiater [5] [6] [7] [8] [9 ] ]

Indikationer för användning

I den komplexa terapin av akuta och kroniska virus- och bakteriesjukdomar, åtföljd av en minskning av immuniteten:

• viral hepatit ;
• akuta och kroniska ospecifika lungsjukdomar (KOL): kronisk bronkit , akut och kronisk lunginflammation ;
• sjukdomar i huden och subkutan vävnad ( pyodermi , furunkulos , erysipelas );
• i komplex terapi av svåra diffusa former av atopisk dermatit ;
• i den komplexa behandlingen av allvarliga mekaniska, kemiska, strålnings- och termiska skador (brännsjukdom);
• komplex behandling av sår- och kirurgiska infektioner, inklusive purulenta-septiska komplikationer under den postoperativa perioden;
• under perioden av preoperativ förberedelse för planerade kirurgiska operationer för att förhindra smittsamma komplikationer och stimulera regenereringsprocesser;
• efter strålbehandling , kemoterapi , samt långvarig antibiotikabehandling i höga doser.

Anteckningar

1. ↑ International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN  ) . WHO Drug Information, Vol. 16, nr. 3, 2002 . Världshälsoorganisationen (2002). Hämtad 26 juli 2013. Arkiverad från originalet 30 augusti 2013.
2. ↑ Thymogen . Statens läkemedelsregister. Hämtad 30 oktober 2018. Arkiverad från originalet 30 augusti 2013. (obestämd)
3. ↑ Khavinson V. Kh. , Zhukov V. V., Deigin V. I., Korotkov A. M. Effekt av tymalin och syntetisk tymuspeptid på aktiviteten av enzymer av purinnukleotidmetabolism i tymocyter // Tez. Rapportera vetenskaplig konf. "Biokemi till medicin". L., 1988. S. 198-199.
4. ↑ Yakovlev G. M., Khavinson V. Kh. , Morozov V. G. et al. Jämförande studie av den biologiska aktiviteten av tymalin och syntetisk tymuspeptid // Tez. Rapportera vetenskaplig konf. "Biokemi till medicin". L., 1988. S. 217-218.
5. ↑ Klinisk farmakologi av thymogen / Ed. V. S. Smirnova. St Petersburg: FARMindex, 2004. 172 sid. ISBN 5-9440-3015-1
6. ↑ Kuznik B.I. , Likhanov I.D., Tsepelev V.L., Sizonenko V.A. Teoretiska och kliniska aspekter av bioregulatorisk terapi inom kirurgi och traumatologi. Novosibirsk: Nauka, 2008. 311 sid.
7. ↑ "Morozov V. G., Khavinson V. Kh., Malinin V. V.." Peptidtymomimetika. St Petersburg: Nauka, 2000. 158 sid.
8. ↑ "Novikov V.S., Smirnov V.S." Immunofysiologi av extrema tillstånd. St Petersburg: Nauka, 1995. 172 sid.
9. ↑ "Khavinson V. Kh., Anisimov S. V., Malinin V. V., Anisimov V. N.." Peptidreglering av genomet och åldrande. M.: RAMN förlag, 2005. 208 sid.