Ebselen

Ebselen
Kemisk förening
Grov formel C13H9NOSe _ _ _ _
CAS 60940-34-3
PubChem 3194
drogbank 12610
Förening
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Ebselen är ett syntetiskt läkemedel med antiinflammatorisk, antioxidant och cytoskyddande aktivitet. Det fungerar som en glutationperoxidashärmare och kan även reagera med peroxinitrit . [1] Det studeras som en möjlig behandling för stroke , [2] [3] hörselnedsättning , tinnitus [4] och bipolär sjukdom . [5] [6]

Dessutom kan ebselen vara effektivt mot Clostridium difficile- infektioner [7] och har visat sig ha svampdödande aktivitet från Aspergillus fumigatus . [åtta]

Ebselen är en potent renare av väteperoxid såväl som hydroperoxider, inklusive membranbundna fosfolipider och kolesterolesterhydroperoxider. Flera Ebselen-analoger har visat sig absorbera väteperoxid i närvaro av tioler. [9]

Möjlig aktivitet mot COVID-19

Preliminära studier tyder på att ebselen uppvisar lovande hämmande aktivitet mot COVID-19 i cellulära analyser. [10] Effekten tillskrevs den irreversibla hämningen av huvudproteaset på grund av bildandet av en kovalent bindning med tiolgruppen i det aktiva stället cystein (Cys-145).

Syntes

Länkar

  1. ↑ Schewe T (1995). "Ebselens molekylära verkan - en antiinflammatorisk antioxidant". Gene Pharmacol . 26 (6): 1153-69. DOI : 10.1016/0306-3623(95)00003-J . PMID  7590103 .
  2. ↑ "Ebselen: prospektiv terapi för cerebral ischemi". Expertutlåtande undersöker droger . 9 (3): 607-19. 2000. DOI : 10.1517/13543784.9.3.607 . PMID  11060699 .
  3. ↑ "Ebselen vid akut ischemisk stroke: en placebokontrollerad, dubbelblind klinisk prövning. Ebselen Study Group” . Stroke . 29 (1): 12-7. 1 januari 1998. DOI : 10.1161/01.STR.29.1.12 . PMID  9445321 . Arkiverad från originalet 2010-04-20 . Hämtad 2020-08-20 . Utfasad parameter används |deadlink=( hjälp )
  4. ↑ Kil, Jonathan (2007). "Ebselen-behandling minskar ljudinducerad hörselnedsättning via mimik och induktion av glutationperoxidas." Hörselforskning . 226 (1-2): 44-51. DOI : 10.1016/j.heares.2006.08.006 . PMID  17030476 .
  5. ↑ Singh, N. (2013). "En säker litiummimetik för bipolär sjukdom." Naturkommunikation . 4 : 1332. Bibcode : 2013NatCo...4.1332S . DOI : 10.1038/ncomms2320 . PMID  23299882 .
  6. ↑ Nytt läkemedel mot bipolär sjukdom kan ge färre biverkningar . University of Oxford Senaste nyheter (8 januari 2013). Hämtad 12 januari 2013. Arkiverad från originalet 5 augusti 2020.
  7. ↑ Läkemedlet avväpnar dödliga C. difficile-bakterier utan att förstöra den sunda tarmfloran . Medical Express. Hämtad 20 augusti 2020. Arkiverad från originalet 23 september 2020.
  8. ↑ Marshall, Andrew C. (26 februari 2019). "Struktur, mekanism och hämning av tioredoxinreduktas". Antimikrobiella medel och kemoterapi . 63 (3): e02281–18. DOI : 10.1128/AAC.02281-18 . PMID  30642940 .
  9. ↑ "Syntes och antioxidantaktivitet av peptidbaserade Ebselen-analoger". Chem. Eur. J. _ 17 (17): 4849-57. 2011. DOI : 10.1002/chem.201003417 . PMID21400619  . _
  10. ↑ Jin, Z. et al. Struktur för Mpro från COVID-19-virus och upptäckt av dess inhibitorer. Naturen https://doi.org/10.1038/s41586-020-2223-y (2019).