| ezetimib | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| Grov formel | C24H21F2NO3 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 163222-33-1 |
| PubChem | 150311 |
| drogbank | 00973 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | C10AX09 |
| Administreringsmetoder | |
| oralt | |
| Andra namn | |
| Ezetrol | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Ezetimib är en ny klass av lipidsänkande läkemedel som selektivt hämmar absorptionen av kolesterol (kolesterol) och vissa växtsteroler i tarmen.
Ezetimib är medlem i en ny klass av lipidsänkande läkemedel som selektivt hämmar absorptionen av kolesterol (kolesterol) och vissa växtsteroler i tarmen. Ezetimib är lokaliserat i tunntarmens borstkant och förhindrar absorptionen av kolesterol (kolesterol), vilket leder till ett minskat flöde av kolesterol från tarmen till levern, vilket minskar kolesterollagren i levern och ökar utsöndringen av kolesterol från blodet. Ezetimib ökar inte utsöndringen av gallsyror och hämmar inte syntesen av kolesterol i levern. Genom att minska absorptionen av kolesterol i tarmen, minskar ezetimib flödet av kolesterol till levern. Ezetimib, givet i kombination med statiner, minskar TC, lågdensitetslipoproteinkolesterol (LDL-C), apolipoprotein B (apo-B) och triglycerider (TG), och ökar högdensitetslipoproteinkolesterol (HDL-C) hos patienter med hyperkolesterolemi mer än ezetimib eller simvastatin ges separat. Efter oral administrering absorberas ezetimib snabbt. Samtidigt födointag (både fettrik och mager) påverkar inte biotillgängligheten av ezetimib vid oralt intag. Ezetimib metaboliseras huvudsakligen i tunntarmen och levern genom konjugering med glukuronid, följt av utsöndring i gallan.
Primär hyperkolesterolemi .
Registreringsprövningar har visat att intag av läkemedlet minskar kolesterolnivåerna, men enligt nyare prövningar minskar läkemedlet inte risken för åderförkalkning , minskar inte frekvensen av hjärtinfarkt eller dödsfall i hjärt- och kärlsjukdomar [1] .
En av grundarna av Cochrane Collaboration , författare till ett flertal systematiska översikter av kliniska prövningar, Peter Götsche , noterade att ezetimib godkändes av FDA 2002 av den enda anledningen att det i kliniska prövningar minskade lågdensitetskolesterol i blodet med 15 %, och att försäljningen av läkemedlet i USA 2007 uppgick till 5 miljarder dollar, även om ingen vet om detta läkemedel är användbart eller skadligt [2] .