Östradiolhemihydrat

Estradiol semihydrat , eller estradiol hemihydrate , är en form av östradiol som används flitigt inom medicinen i form av geler och vaginaltabletter för att kompensera för östrogenbrist . Kemiskt och biologiskt identisk med endogent östradiol. Östradiolhemihydrat används för östrogenbrist (efter gynekologiska operationer och i klimakteriet), menopausala störningar och för att förebygga osteoporos i postmenopausal perioden.

När det gäller aktivitet och bioekvivalens är östradiol och dess hemihydrat identiska, med de enda skillnaderna är en skillnad på cirka 3 % i styrka i vikt (på grund av närvaron av vattenmolekyler i hemihydratformen av ämnet) och en långsammare frisättningshastighet av läkemedlet i organismen. Detta beror på att östradiolhemihydrat är mer hydratiserat än vattenfritt och av denna anledning är östradiol mer vattenolösligt, vilket resulterar i långsammare absorptionshastigheter med vissa formuleringar såsom vaginaltabletter.

I form av en transdermal gel säljs den under varumärkena Divigel, Estreva, Estrogel.

Den snabba absorptionen av tabletterad östradiol i tarmen kan leda till östrogentoppar (en kraftig ökning av östradiolnivåerna), följt av en snabb minskning av blodkoncentrationerna. Dessa toppar kan leda till trombos . I levern metaboliseras tabletten för att bilda östron och östriol, vilket leder till en kränkning av deras normala förhållande i kroppen. Efter filtrering i levern är biotillgängligheten för själva östradiol 3 % (mot 82 % genom huden med geler som innehåller östradiolhemihydrat). Gelen som appliceras på huden deponeras först i cellerna i epidermis, sedan i det subkutana fettet, vilket säkerställer att östradiol gradvis kommer in i blodet och kringgår levermetabolismen. Den terapeutiska effekten tillhandahålls just av östradiol, och inte av dess metaboliter - östron och östriol . Därför, när det konsumeras genom huden, krävs mindre östradiol än genom magen.

Litteratur

• GJ Blokdijk. Estradiol Hemihydrate: En komplett  guide . - CreateSpace Independent Publishing Platform, 2018. - 170 sid. - ISBN 978-1-9849-4543-3 .
• Archana Desai, Mary Lee. Gibaldis läkemedelstillförselsystem inom läkemedelsvård  . - Bethesda, Md.: American Society of Health-System Pharmacists, 2007. - 525 sid. — ISBN 978-1-58528-136-7 .