Estradiol cypionat

Estradiol cypionate , som säljs under varumärket  Depo -Estradiol och andra, är ett östrogenläkemedel som används i hormonbehandling för klimakteriebesvär och låga östrogennivåer hos kvinnor, i hormonbehandling för transpersoner och i hormonella preventivmedel hos kvinnor [2] [3] [4] [5] . Läkemedlet tas genom intramuskulär injektion en gång var 1-4:e vecka [2] [6] .

Biverkningar av estradiol cypionate inkluderar ömhet i brösten, bröstförstoring, illamående, huvudvärk och vätskeretention [2] [3] . Estradiol cypionate är ett östrogen och därför en östrogenreceptor (ER) agonist , det biologiska målet för östrogener såsom estradiol [3] [7] . Det är ett väsentligt östrogen och prodrug av östradiol i kroppen [2] [3] [7] . På grund av detta anses det vara en naturlig och bioidentisk form av östrogen [7] [8] [9] .

Estradiol cypionate beskrevs först och introducerades i medicinsk användning 1952 [10] [11] . Tillsammans med estradiolvalerat är det en av de mest använda estradiolestrarna [12] . Estradiol cypionate har främst använts i USA men säljs även i några andra länder [13] [14] [15] . Läkemedlet är inte tillgängligt i Europa [16] . Det finns inga generiska versioner av läkemedlet tillgängliga i USA [17] .

Medicinska applikationer

Den medicinska användningen av estradiol cypionat är densamma som för östradiol och andra östrogener. Bland indikationerna för användningen av läkemedlet är hormonell terapi och hormonell preventivmedel . När det gäller det senare används estradiol cypionat i kombination med medroxiprogesteronacetat som ett kombinerat preventivmedel för subkutana injektioner [4] [5] [18] . Tillsammans med estradiol valerat , estradiol undecylate och estradiol benzoat används estradiol cypionate som en feminiserande hormonbehandling för transpersoner [6] [19] [20] [21] . Läkemedlet har använts för att framkalla pubertet hos flickor med försenad pubertet på grund av hypogonadism [16] [22] .

Anteckningar

1. ↑ Düsterberg B, Nishino Y. Farmakokinetiska och farmakologiska egenskaper hos estradiolvalerat   // Maturitas . - 1982. - December ( vol. 4 , nr 4 ). — S. 315–24 . - doi : 10.1016/0378-5122(82)90064-0 . — PMID 7169965 .
2. ↑ 1 2 3 4 US FDA 085470s015lbl.pdf  (engelska) (2005).
3. ↑ 1 2 3 4 Kuhl H. Farmakologi av östrogener och gestagener: påverkan av olika administreringsvägar   // Climacteric . - 2005. - Vol. 8 Smidig 1 . — S. 3–63 . - doi : 10.1080/13697130500148875 . — PMID 16112947 .
4. ↑ 1 2 Newton JR, D'arcangues C, Hall PE. En recension av "en gång i månaden" kombinerade injicerbara preventivmedel  (engelska)  // J Obstet Gynaecol (Lahore). - 1994. - Vol. 4 Smidig 1 . — P.S1–34 . - doi : 10.3109/01443619409027641 . — PMID 12290848 .
5. ↑ 1 2 Bagade O, Pawar V, Patel R, Patel B, Awasarkar V, Diwate S. Ökad användning av långverkande reversibel preventivmedel: säker, pålitlig och kostnadseffektiv preventivmedel  //  World J Pharm Pharm sci. - 2014. - Vol. 3 , nr. 10 . — S. 364–392 . — ISSN 2278-4357 .
6. ↑ 1 2 Smith KP, Madison CM, Milne NM. Gonadal suppressiv och korskönshormonbehandling för könsdysfori hos ungdomar och vuxna  (engelska)  // Farmakoterapi. - 2014. - December ( vol. 34 , nr 12 ). — S. 1282–97 . doi : 10.1002 / phar.1487 . — PMID 25220381 .
7. ↑ 1 2 3 Michael Oettel. Östrogener och antiöstrogen II: Farmakologi och klinisk tillämpning av östrogener och antiöstrogen  / Michael Oettel, Ekkehard Schillinger. — Springer Science & Business Media, 6 december 2012. — S. 261. — “Naturliga östrogener som beaktas här inkluderar: [...] Estrar av 17β-estradiol, såsom estradiolvalerat, estradiolbensoat och estradiol cypionate. Förestring syftar till antingen bättre absorption efter oral administrering eller en fördröjd frisättning från depån efter intramuskulär administrering. Under absorptionen klyvs estrarna av endogena esteraser och den farmakologiskt aktiva 17p-östradiolen frisätts; därför betraktas estrarna som naturliga östrogener." - ISBN 978-3-642-60107-1 .
8. ↑ Cirigliano M. Bioidentisk hormonbehandling: en genomgång av bevisen  // J Womens Health (  Larchmt). - 2007. - Juni ( vol. 16 , nr 5 ). — S. 600–31 . - doi : 10.1089/jwh.2006.0311 . — PMID 17627398 .
9. ↑ Nagrath Arun; Malhotra Narendra; Seth Shikha. Framsteg inom obstetrik och gynekologi--  3 . Jaypee Brothers Medical Publishers Pvt. Ltd., 2012. — S. 416–419. — ISBN 978-93-5090-575-3 .
10. ↑ Farmaceutisk tillverkningsuppslagsverk  . - William Andrew, 1988. - S. 575-576. - ISBN 978-0-8155-1144-1 .
11. ↑ Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia , 3:e upplagan  . - Elsevier, 2013. - P. 1476-1477. - ISBN 978-0-8155-1856-3 .
12. ↑ Reproduktiv endokrinologi: fysiologi, patofysiologi och klinisk  hantering . - Saunders, 1991. - ISBN 978-0-7216-3206-3 .
13. ↑ Index Nominum 2000: International Drug  Directory . - Taylor & Francis US, 2000. - P. 405. - ISBN 978-3-88763-075-1 .
14. ↑ Estradiol . (obestämd)
15. ↑ Anabolics  . _ — Molecular Nutrition Llc, 2011. — S. 426–. - ISBN 978-0-9828280-1-4 .
16. ↑ 1 2 Bruni, Vincenzina; Bucciantini, Sandra; Ambroggio, Simona. Från primär hypergonadotrop amenorré till "POI": Etiologi och  terapi . — 2017. — S. 67–109. - (ISGE-serien). — ISBN 978-3-319-41431-7 . - doi : 10.1007/978-3-319-41433-1_7 .
17. ↑ Drugs@FDA: FDA-godkända läkemedelsprodukter . United States Food and Drug Administration. Hämtad: 31 december 2017. (obestämd)
18. ↑ Rowlands, S. Nya teknologier inom preventivmedel  //  BJOG: An International Journal of Obstetrics & Gynaecology. - 2009. - Vol. 116 , nr. 2 . — S. 230–239 . — ISSN 1470-0328 . - doi : 10.1111/j.1471-0528.2008.01985.x . — PMID 19076955 .
19. ↑ Wesp LM, Deutsch MB. Hormonella och kirurgiska behandlingsalternativ för transpersoner och transfeminina spektrumpersoner   // Psykiatri . Clin. North Am.. - 2017. - Mars ( vol. 40 , nr 1 ). — S. 99–111 . - doi : 10.1016/j.psc.2016.10.006 . — PMID 28159148 .
20. ↑ Randy Ettner; Stan Monsters; Eli Coleman. Principer för transgendermedicin och kirurgi  . — Routledge, 2016. — S. 216–. — ISBN 978-1-317-51460-2 .
21. ↑ Gianna E. Israel; Donald E. Tarver; Joy Diane Shaffer. Transgender Care : Rekommenderade riktlinjer, praktisk information och personliga konton  . — Temple University Press, 2001. — S. 64–. - ISBN 978-1-56639-852-7 .
22. ↑ Rosenfield, Robert L.; Kiess, Wieland; de Muinck Keizer-Schrama, Sabine. Fysiologisk induktion av puberteten vid Turners syndrom med mycket låg dos östradiol  (engelska)  // International Congress Series. - 2006. - Vol. 1298 . — S. 71–79 . — ISSN 0531-5131 . - doi : 10.1016/j.ics.2006.07.003 .