Etinylestradiol
Etinylestradiol |
---|
Etinylöstradiolum |
|
|
IUPAC |
( 8R , 9S , 13S , 14S , 17R )-17- etynyl -13-metyl-7,8,9,11,12,14,15,16-oktahydro-6H- cyklopenta [ a ] fenantren-3,17-diol |
Grov formel |
C20H24O2 _ _ _ _ _ |
Molar massa |
296,410 g/mol |
CAS |
57-63-6 |
PubChem |
5991 |
drogbank |
DB00977 |
|
Pharmacol. Grupp |
Östrogener, gestagener; deras homologer och antagonister |
ATX |
G03CA01 |
Biotillgänglig |
38-48 % [1] [2] [3] |
Ämnesomsättning |
lever (främst CYP3A4 ) [4] |
Halveringstid |
7-36 timmar [4] [1] [5] [6] |
Exkretion |
avföring: 62 % [5] urin: 38 % [5] |
oralt , transdermalt , intravaginalt |
Mediafiler på Wikimedia Commons |
Etinylestradiol (17-alfa etinylestradiol) är ett syntetiskt östrogen som härrör från östradiol . Det syntetiserades första gången 1938 i Tyskland. Detta ämne har östrogeners egenskaper och kan delta i regleringen av kvinnors sexuella cykel, stimulera utvecklingen av kvinnliga sexuella egenskaper, reglera metaboliska processer, öka blodkoaguleringen och bibehålla benstyrkan. Etinylestradiol ingår i många hormonella preparat avsedda att korrigera östrogenbrist och för preventivmedel . Medel baserade på detta ämne används för att behandla vissa cancerformer. I kroppen metaboliseras etinylestradiol främst i levern. I det här fallet bildas många föreningar, av vilka några har hormonell aktivitet. Etinylestradiol utsöndras både via njurarna och levern.
Anteckningar
- ↑ 1 2 Goldzieher JW, Brody SA Farmakokinetik för etinylestradiol och mestranol // American Journal of Obstetrics and Gynecology : journal. - Elsevier , 1990. - Vol. 163 , nr. 6 Pt 2 . - P. 2114-2119 . - doi : 10.1016/0002-9378(90)90550-Q . — PMID 2256522 .
- ↑ Fruzzetti F., Trémollieres F., Bitzer J. En översikt över utvecklingen av kombinerade orala preventivmedel som innehåller estradiol: fokus på estradiol valerat/dienogest // Gynecological Endocrinology: The Official Journal of the International Society of Gynecological Endocrinology: tidskrift. - 2012. - Vol. 28 , nr. 5 . - S. 400-408 . - doi : 10.3109/09513590.2012.662547 . — PMID 22468839 .
- ↑ Fotherby K. Biotillgänglighet av oralt administrerade könssteroider som används i oral preventivmedel och hormonersättningsterapi // Contraception : journal. - 1996. - August ( vol. 54 , nr 2 ). - S. 59-69 . - doi : 10.1016/0010-7824(96)00136-9 . — PMID 8842581 .
- ↑ 1 2 Claude L Hughes; Michael D. Waters. Translationell toxikologi: definiera en ny terapeutisk disciplin . — Humana Press, 2016. - S. 73 -. - ISBN 978-3-319-27449-2 .
- ↑ 1 2 3 Stanczyk FZ, Archer DF, Bhavnani BR (2013). "Etinylestradiol och 17β-estradiol i kombinerade orala preventivmedel: farmakokinetik, farmakodynamik och riskbedömning". preventivmedel . 87 (6): 706-727. DOI : 10.1016/j.contraception.2012.12.011 . PMID 23375353 .
- ↑ T. E. Shellenberger. Farmakologi av östrogen . - Dordrecht: Springer Nederländerna, 1986. - S. 393-410. - ISBN 978-94-010-8339-3 .