Etinylestradiol

Etinylestradiol
Etinylöstradiolum
Kemisk förening
IUPAC ( 8R , 9S , 13S , 14S , 17R )-17- etynyl -13-metyl-7,8,9,11,12,14,15,16-oktahydro-6H- cyklopenta [ a ] fenantren-3,17-diol
Grov formel C20H24O2 _ _ _ _ _
Molar massa 296,410 g/mol
CAS
PubChem
drogbank
Förening
Klassificering
Pharmacol. Grupp Östrogener, gestagener; deras homologer och antagonister
ATX
Farmakokinetik
Biotillgänglig 38-48 % [1] [2] [3]
Ämnesomsättning lever (främst CYP3A4 ) [4]
Halveringstid 7-36 timmar [4] [1] [5] [6]
Exkretion avföring: 62 % [5]
urin: 38 % [5]
Administreringsmetoder
oralt , transdermalt , intravaginalt
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Etinylestradiol (17-alfa etinylestradiol) är ett syntetiskt östrogen som härrör från östradiol . Det syntetiserades första gången 1938 i Tyskland. Detta ämne har östrogeners egenskaper och kan delta i regleringen av kvinnors sexuella cykel, stimulera utvecklingen av kvinnliga sexuella egenskaper, reglera metaboliska processer, öka blodkoaguleringen och bibehålla benstyrkan. Etinylestradiol ingår i många hormonella preparat avsedda att korrigera östrogenbrist och för preventivmedel . Medel baserade på detta ämne används för att behandla vissa cancerformer. I kroppen metaboliseras etinylestradiol främst i levern. I det här fallet bildas många föreningar, av vilka några har hormonell aktivitet. Etinylestradiol utsöndras både via njurarna och levern.

Anteckningar

  1. 1 2 Goldzieher JW, Brody SA Farmakokinetik för etinylestradiol och mestranol  // American  Journal of Obstetrics and Gynecology : journal. - Elsevier , 1990. - Vol. 163 , nr. 6 Pt 2 . - P. 2114-2119 . - doi : 10.1016/0002-9378(90)90550-Q . — PMID 2256522 .
  2. Fruzzetti F., Trémollieres F., Bitzer J. En översikt över utvecklingen av kombinerade orala preventivmedel som innehåller estradiol: fokus på estradiol valerat/dienogest  //  Gynecological Endocrinology: The Official Journal of the International Society of Gynecological Endocrinology: tidskrift. - 2012. - Vol. 28 , nr. 5 . - S. 400-408 . - doi : 10.3109/09513590.2012.662547 . — PMID 22468839 .
  3. Fotherby K. Biotillgänglighet av oralt administrerade könssteroider som används i oral preventivmedel och hormonersättningsterapi  //  Contraception : journal. - 1996. - August ( vol. 54 , nr 2 ). - S. 59-69 . - doi : 10.1016/0010-7824(96)00136-9 . — PMID 8842581 .
  4. 1 2 Claude L Hughes; Michael D. Waters. Translationell toxikologi: definiera en ny terapeutisk  disciplin . — Humana Press, 2016. - S. 73 -. - ISBN 978-3-319-27449-2 .
  5. 1 2 3 Stanczyk FZ, Archer DF, Bhavnani BR (2013). "Etinylestradiol och 17β-estradiol i kombinerade orala preventivmedel: farmakokinetik, farmakodynamik och riskbedömning". preventivmedel . 87 (6): 706-727. DOI : 10.1016/j.contraception.2012.12.011 . PMID  23375353 .
  6. T. E. Shellenberger. Farmakologi av östrogen . - Dordrecht: Springer Nederländerna, 1986. - S. 393-410. - ISBN 978-94-010-8339-3 .