Betametason

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 19 februari 2018; kontroller kräver 4 redigeringar .

Betametason
Betametason
Kemisk förening
IUPAC	(11beta,16beta)-9-fluor-11,17,21-trihydroxi-16-metylpregna-1,4-dien-3,20-dion
Grov formel	C22H29FO5 _ _ _ _ _
Molar massa	392,461 g/mol
CAS	378-44-9
PubChem	9782
drogbank	APRD00513
Förening
Klassificering
ATX	A07EA04 , C05AA05 D07AC01 D07XC01 H02AB01 R01AD06 R03BA04 S01BA06 S01CB04 S02BA07 S03BA03
Farmakokinetik
Biotillgänglig	?
Ämnesomsättning	lever CYP3A4
Halveringstid	5,6 timmar
Exkretion	?
Doseringsformer
ögondroppar , ögon- och örondroppar, ögonsalva , lösning för intravenös och intramuskulär injektion, suspension för injektion, kräm för utvärtes bruk, salva för utvärtes bruk, tabletter
Administreringsmetoder
oralt eller aktuellt
Andra namn
Akriderm ® , Beloderm ® , Betazone ® , Betacorten ® , Betametason, Betametasonnatriumfosfat, Betametasonvalerat, Betametasondipropionat, Betnovate ® , Diprospan ® , Kuteride, Betliben, Flosteron ® , Celestoderemston ® , Flosteron®, Celestoderm ®
Mediafiler på Wikimedia Commons

Betametason är  ett syntetiskt glukokortikoidläkemedel .

Farmakologisk verkan

När den appliceras direkt på kärlen har den en vasokonstriktiv effekt.

Betametason har en uttalad dosberoende effekt på metabolismen av kolhydrater , proteiner och fetter .

Det har en katabolisk effekt i lymfoid och bindväv , muskler , fettvävnad , hud , benvävnad . Osteoporos och Itsenko -Cushings syndrom är de viktigaste faktorerna som begränsar långvarig kortikosteroidbehandling . Som ett resultat av den kataboliska verkan är tillväxthämning hos barn möjlig.

Vid systemisk användning beror den terapeutiska aktiviteten av betametason på antiinflammatoriska, antiallergiska, immunsuppressiva och antiproliferativa effekter.

Med extern och lokal applicering beror den terapeutiska aktiviteten av betametason på antiinflammatorisk, anti-allergisk och anti-exsudativ (på grund av den vasokonstriktor effekten).

När det gäller antiinflammatorisk aktivitet överstiger den nivån av hydrokortison med 30 gånger, har ingen mineralokortikoid aktivitet. Närvaron av en fluoratom i molekylen förstärker den antiinflammatoriska aktiviteten hos betametason. Betametason i form av dipropionat kännetecknas av en lång verkan.

Farmakokinetik

Plasmaproteinbindningen är cirka 64%, Vd - 84 liter. Metaboliseras i levern. Metaboliter utsöndras huvudsakligen via njurarna, en liten del - med galla .

När det absorberas genom huden kännetecknas betametason av liknande farmakokinetiska egenskaper, både för extern och systemisk användning. Systemisk absorption efter extern användning är 12-14%.

Vid topikal och extern applicering med intakt hud kan absorptionen vara försumbar. Närvaron av en inflammatorisk process, såväl som användningen av ett ocklusivt förband, kan öka mängden absorption.

Indikationer

För oral administrering:

• primär eller sekundär binjurebarksvikt , medfödd binjurehyperplasi , akut (icke-supurativ) och subakut tyreoidit , hyperkalcemi på grund av tumörsjukdom, reumatiska sjukdomar , kollagensjukdomar , allergiska sjukdomar , symtomatisk sarkoidos , Loefflers bediopatisk syndrom , sekundärt syndrom , idiopatiskt syndrom, sekundärt syndrom vid vuxna autoimmun hemolytisk anemi , erytroblastopeni (erytrocytisk anemi ), erytroid hypoplastisk anemi, transfusionsreaktioner , palliativ terapi för leukemi och lymfom hos vuxna och akut leukemi hos barn;
• ulcerös kolit , Bells pares .

För parenteral användning:

• insufficiens i binjurebarken (inklusive akut, relativ, med bilateral adrenalektomi), för att förhindra insufficiens av binjurebarken hos patienter som får kortikosteroider under lång tid;
• chock (hemodynamisk, endotoxisk);
• cerebralt ödem , ökat intrakraniellt tryck , förebyggande och behandling av transfusionsrelaterade reaktioner, akut tyreoidit och sköldkörtelstorm .
• Akuta allergiska reaktioner .
• Kryp vid difteri (i kombination med lämplig antimikrobiell terapi).

För intraartikulär administrering:

• reumatoid artrit , artros , traumatisk artrit, osteokondrit , akut giktartrit.
• Mjukdelssjukdomar (inklusive bursit , fibrosit , tendinit , tendosynovit , myosit ).

För utomhusbruk:

• dermatoser , olika typer av eksem (inklusive atopiskt, barndoms-, nummular), prurigo nodosa , dermatitis simplex , exfoliativ dermatit, neurodermatit , solar dermatit , seborroiskt eksem , strålningsdermatit, blöjutslag , psoriasis, psoriasis (exkl. exklusive candidomycosis ) klåda , discoid lupus erythematosus , lichen sclerosus , som ett adjuvans i den komplexa behandlingen av generaliserad erytrodermi.

För lokalt bruk: sjukdomar i ögon och öron med en uttalad allergisk eller inflammatorisk komponent.

Doseringsregim

Dosen ställs in individuellt.

När den tas oralt är den dagliga dosen för vuxna 0,25-8 mg, för barn - 17-250 mcg / kg. Efter långvarig användning bör avskaffandet av betametason ske gradvis, minska dosen med 250 mcg var 2-3 dag.

För intravenös administrering (strömma långsamt eller droppa), är en engångsdos 4-8 mg, om nödvändigt är en ökning till 20 mg möjlig; underhållsdosen är vanligtvis 2-4 mg. En engångsdos för intramuskulär injektion är 4-6 mg.

För intraartikulär injektion och injektion direkt i lesionen vid mjukdelssjukdomar, beroende på ledens storlek och storleken på det drabbade området, är en engångsdos 0,4-6 mg.

Subkonjunktival enkeldos - 2 mg.

För extern användning, applicera ett tunt lager på det drabbade området av huden 2-6 gånger / dag tills klinisk förbättring, applicera sedan 1-2 gånger / dag. Vid användning av betametason hos barn, såväl som hos patienter med ansiktsskador, bör behandlingsförloppet inte överstiga 5 dagar.

Biverkning

Från det endokrina systemet

Steroiddiabetes , utvecklingen av Itsenko-Cushings syndrom , undertryckande av hypotalamus-hypofys-binjuresystemet, uppkomsten av hirsutism och akne, förändringar i kroppsvikt ..

Från ämnesomsättningens sida

Hypokalemi , osteoporos , natrium- och vattenretention i kroppen.

Från sidan av det centrala nervsystemet

Sömnstörningar, eufori , agitation , ångest , depression , psykos , steroidexophthalmos

Från synorganens sida

Trofiska lesioner i hornhinnan , grå starr , glaukom .

Från sidan av det kardiovaskulära systemet

Arteriell hypertoni , myokarddystrofi , arytmier .

Biverkningar associerade med immunsuppressiv verkan

Aktivering av infektionssjukdomar.

Från matsmältningssystemet

Steroid magsår .

På det hematopoetiska systemets del

Ökad risk för trombos och emboli .

Andra

Myopati .

När den används externt

Sällan klåda , hyperemi , sveda, torrhet, follikulit , akne , hypopigmentering , perioral dermatit , allergisk dermatit , hudmaceration , sekundär infektion , hudatrofi , hudbristningar , taggig hetta . Vid långvarig användning eller applicering på stora områden av huden kan systemiska biverkningar som är karakteristiska för GCS utvecklas .

Kontraindikationer

Överkänslighet mot betametason.

För oral och parenteral administrering

Magsår i magen och tolvfingertarmen , osteoporos , Itsenko-Cushings syndrom, diabetes mellitus , systemiska mykoser , virusinfektioner, vaccinationsperiod , aktiv form av tuberkulos . Preeklampsi , eklampsi , placenta symtom .

För intraartikulär injektion och injektion direkt i lesionen

Instabila leder , infekterade lesioner och intervertebrala utrymmen.

För externt bruk

Acne rosacea , acne och acne vulgaris (ungdom) primära virusinfektioner i huden (inklusive vattkoppor ).

Graviditet och amning

Användning under graviditet är möjlig i undantagsfall enligt strikta indikationer. Om nödvändigt, använd under amning , amning ska avbrytas.

Särskilda instruktioner

När det tas oralt är det nödvändigt att kontrollera nivån av glukos i blodet, blodtryck , indikatorer på vatten och elektrolytbalans. Vid irritation eller symtom på överkänslighet mot betametason ska behandlingen avbrytas och lämplig behandling sättas in. När en sekundär infektion fästs utförs behandling med lämpliga antimikrobiella medel. Ej indicerat för behandling av hyalinmembransjukdom hos nyfödda. Det ska inte användas externt för behandling av primära hudskador med svamp (t.ex. candidiasis , trichophytos ) och bakteriell (t.ex. impetigo ) infektion, perianal och anogenital klåda.

Läkemedelsinteraktioner

Med samtidig användning med hjärtglykosider förbättras deras verkan; med diuretika  - kaliumutsöndringen ökar; med hypoglykemiska läkemedel, orala antikoagulantia - en försvagning av deras verkan; med NSAID  - risken för erosiva och ulcerösa lesioner och blödningar från mag-tarmkanalen ökar .

Länkar

• Betametason (Betametason) - Encyclopedia of drugs and apotek products . Radarpatent. — Instruktion, tillämpning och formel.
• Betametason (Betametason) - Encyclopedia of drugs and apotek products . Radarpatent. - Aktiv substans.

Steroidhormoner (exogena)
Mineralokortikoidreceptormodulatorer _ 11-Dehydrokortikosteron 11-oxokortikosteron 17-deoxikortison 11-Dehydrokortikosteronacetat 11-Deoxikortikosteron deoxikorton deoxikorton deoxikortikosteron Desoxikortonestrar 11-Deoxikortisol kortodoxon , kortexolon Kortifen Kortodoxonacetat 11p-hydroxiprogesteron 16a,18-dihydroxi-11-deoxikortikosteron 17a-hydroxialdosteron 18-hydroxi-11-deoxikortikosteron 19-norprogesteron Aldosteron Kortikosteron Kortikosteronacetat Kortikosteronbensoat Kortisol (hydrokortison) Bensodrokortison (hydrokortisonbensoat) Hydrokortamat (hydrokortison-dietylaminoacetat) Hydrokortisonestrar Kortison Kortisonacetat fludrokortison fludrocorton Fludrokortisonacetat Mometason mometasonfuroat Prednisolon prednazat Prednazolin Prednikarbat prednisolonetylkarbonatpropionat Prednemustin Prednisolat prednisolon-dietylaminoacetat prednisolonestrar Prednison prednisonestrar
Glukokortikoidreceptormodulatorer _ Kortisolliknande och besläktad (16-osubstituerad) 3a,5a-tetrahydrokortikosteron 5a-dihydrokortikosteron 9a-fluorkortison alfluoron 11-dihydrokortikosteron 11-oxokortikosteron , 17-deoxikortison 11-dehydrokortikosteronacetat 11-deoxikortikosteron deoxikorton , deoxikorton , deoxikortikosteron Desoxikortonestrar 11-Deoxikortisol kortodoxon , kortexolon Kortifen Kortodoxonacetat 21-deoxikortisol Δ7-prednisolon A7-prednisolon 21-acetat Amebucort Kloroprednison Kloroprednisonacetat Cloprednol Kloprednolacetat Kortikosteron Kortikosteronacetat Kortikosteronbensoat Kortisol hydrokortison bensodrokortison hydrokortisonbensoat Hydrokortamat hydrokortison dietylaminoacetat Hydrokortisonestrar Kortison Kortisonacetat Deprodon Deprodonpropionat diklorizon Diklorizonacetat Diklorizondiacetat Difluprednat Endrizon Etiprednol Etiprednoldikloacetat etiprednol-dikloracetat fludrokortison fludrocorton Fludrokortisonacetat Fluorometolon Fluorometolonacetat Fluperolon Fluperolonacetat Fluprednisolon Fluprednisolonestrar Halopredon Halopredonacetat halopredondiacetat Isoflupredon 9a-fluorprednisolon Isoflupredonacetat Loteprednol Loteprednoletabonat Mazipredon deperzolon Medrison metiprednisolon Metiprednisolonestrar prebediolon Prebediolonacetat Prednisolon prednazat Prednazolin Prednikarbat prednisolonetylkarbonatpropionat Prednimustin Prednisolat prednisolon-dietylaminoacetat prednisolonestrar Prednison prednisonestrar Pregnenolon pregnenolonacetat pregnenolonsuccinat pregnenolonhemisuccinat Rezocortol Tipredan Tixocortol Butixocort tixokortolbutyrat Buticoscortolpropionat tixokortol pivalat Metazoner och relaterade (16-substituerade) 16a-metyl-11-oxoprednisolon Alklometason Alklometasondipropionat Amelometason beklometason Beklometasonestrar Betametason Betametasonestrar Cortobensen betametasonsalicylat Cyklometason Clobetasol Klobetasolpropionat Klobetason Klobetasonbutyrat Clocortolon Klokortolonestrar Clotikason Klotikasonpropionat Cormetason Kormetasonacetat Descinolon Desoximetason Dexametason Dexametasonestrar Diflorazon diflorazondiacetat Diflukortolon diflukortolon pivalat Diflukortolonvalerat Dimaison Dimesonacetat doxybetazol Fluklorolon flumetason flumetasonacetat flumetason pivalat Fluocinolon Fluokortin Fluokortinbutylat Fluokortolon Fluokortolonestrar Flupredniden fluprednileden Fluprednidenacetat Flutikason flutikasonfuroat flutikasonpropionat halokortolon Halometason Icometason Icometason enbutate Isopredniden Locicortolone Locicortolone dicibat Meclorizon Meklorizondibutyrat Meprednison metylprednison Meprednisonacetat meprednisonvätesuccinat metylprednisonhemisuccinat Mometason mometasonfuroat Parametason Parametasonacetat Parametasondinatriumfosfat Parametasonfosfat predniliden Predniliden dietylaminoacetat Rimexolon tikabezon Ticabezonpropionat Timobezon Timobesonacetat Triamcinolon Triamcinolondiacetat Ulobetasol halobetasol Ulobetasolpropionat Vamorolone Cykliska ketaler (16,17-cykliserade) akrocinonider triamcinolonakroleinid Amcinafal triamcinolonpentanonid Amcinafide triamcinolonacetofenid Amcinonide triamcinolonacetatcyklopentanid Budesonid Cyclesonid Cicortonide Deflazacort azacort Descinolonacetonid Desonid hydroxiprednisolonacetonid Desoniddinatriumfosfat Desonida pivalate Dexbudisonid Drocinonid Drocinonidfosfat Fluazacort Fluklorolonacetonid flukloronid fludroxikortid flurandrenolon , flurandrenolid flumoxonid Flunisolid flunisolidacetat fluocinolonacetonid Cyprocinonid fluocinolonacetonidcyklopropylkarboxylat Fluocinonid fluocinolid , fluocinolonacetonidacetat Procynonid fluocinolonacetonidpropionat Formocortal galcinonid Itrocinonid Rofleponid Rofleponidpalmitat Tralonid Triamcinolonacetonid Flupamezon triamcinolonacetonidmetembonat Triamcinolonacetonidestrar Triamcinolon aminobensal bensamidoisobutyrat TBI-PAB Triklonid
gestogenreceptormodulatorer _ Progesteronderivat Progesteron Queenstron Derivat av retroprogesteron Dydrogesteron Trengeston 17α-hydroxiprogesteronderivat (och närbesläktade) 17a-hydroxylerad Acetomepregenol mepregenoldiacetat Algeston acetofenid dihydroxiprogesteronacetofenid Anagestoneacetat Klormadinonacetat Klormetenmadinonacetat Cyproteronacetat Delmadinonacetat flugestone acetat flurogestoneacetat flumedoxonacetat Hydroxiprogesteronacetat Hydroxiprogesteronkaproat Hydroxiprogesteron heptanoat medroxiprogesteronacetat Megestrolacetat Melengestrolacetat metenmadinonacetat Osateronacetat Pentagestroneacetat proligeston 17a-metylerad Medrogeston Övrig haloprogesteron Derivat av 19-norprogesteron 17a-hydroxylerad Gestonoronkaproat gestronolhexanoat Nomegestrolacetat norgestomet Segesteronacetat nonsidence , elcometrin 17a-metylerad Demegeston Promegestone Trimegeston Derivat av testosteron Estrany Danazol Dimetisteron Etisteron 19-nortestosteronderivat Estrany Allylestrenol Altrenogest Dienogest Etinodioldiacetat Linestrenol Noretisteron noretindron Noretisteronacetat Norethisterone enanthate Norethinodrel Norgesterone Norgestrienone Normethandron metylestrenolon Norvinisteron Oxendolone Queenestanolacetat Tibolone Gonans Desogestrel Etonogestrel Gestodene Gestrinon Levonorgestrel Norelgestromin norgestimat norgestrel Spirolaktonderivat Drospirenon
Androgenreceptormodulatorer _ Derivat av testosteron Androstenedioldipropionat Boldenone undecylenate Clostebol Clostebolacetat Clostebol-kaproat Clostebolpropionat Kloxotestosteronacetat Prasterone dehydroepiandrosteron , DHEA Prasterone enanthate DHEA enanthate Prasteronsulfat DHEA-sulfat kinbolon Testosteronestrar testosteron cypionat , testosteron enanthate , testosteron propionat , testosteron undekanoat 17a-alkylerad Bolasteron Calusterone Klorodehydrometyltestosteron HDMT Fluoxymesteron Formebolon Methandienone methandrostenolon Methandriol metylandrostendiol Methandriol bizenantoylacetat Methandrioldipropionat Methandriolpropionat Metyltestosteron Metyltestosteron 3-hexyleter Oxymesteron Penmesterol tiomesteron Derivat av dihydrotestosteron Androstanolone stanolon , dihydrotestosteron , DHT Androstanolonestrar Bolazina kapronat Drostanolonpropionat dromostanolonpropionat Epitiostanol Mepitiostan Mesterolone Metenolonacetat Metenolon enanthate Stenbolonacetat 17a-alkylerad Androisoxalon Furazabol mebolazin dimetazin Mestanolone Oxandrolone Oxymetalon Stanozol 19-nortestosteronderivat Bolandioldipropionat Nandrolonestrar nandrolondekanoat , nandrolonfenylpropionat Norklostebol Norclostebolacetat Oxabolone cypionate Trenbolonacetat Trenbolon hexahydrobensylkarbonat trenboloncyklohexylmetylkarbonat 17a-alkylerad Etiestrenol Mibolerone Norethandrolone Normethandron metylestrenolon , normetisteron Propetandrol 17a-vinyltestosteronderivat Norvinisteron vinylnortestosteron 17a-etynyltestosteronderivat Danazol Gestrinon Progestiner etisteron ( etinyltestosteron ), levonorgestrel , norgestrel , noretisteron ( noretindron ), linestrenol , norgestrinon Tibolone Progesteronderivat medroxiprogesteronacetat
östrogenreceptormodulatorer _ Estronderivat Estron Estronestrar Estronmetylester Estropipat 2-hydroxiöstron 4-hydroxiöstron 4-metoxiöstron 8,9-dehydroöstron 16a-hydroxiöstron Alestramustine Almestron Atrimustin Clomestron Equilenin Equilin Förestrade östrogener Estromustine hippulin Hydroxyestrondiacetat Östradiolderivat Östradiol östradiolhemihydrat Östradiolestrar estradiolacetat , estradiolbensoat , estradiol cypionat , estradiol enanthate , estradiol undecylat , estradiol valerat Lipoidalt östradiol Polyestradiolfosfat 2-hydroxiestradiol 4-hydroxiestradiol 4-metokiestradiol 7a-metylestradiol 8,9-dehydroestradiol 8p-vinylestradiol 16a-fluoröstradiol 16a-jodöstradiol 16a-laktonestradiol 16β,17α-Epiestriol (16β-hydroxi-17α-estradiol) 17a-östradiol alfatraradiol Etinylestradiol Etinylestradiol 3-bensoat Etinylestradiolsulfonat 17a-Epiestriol 16a-hydroxi-17a-östradiol Estriol Östriolestrar Polyestriolfosfat 17a-dihydroekvilenin 17a-dihydroekvilin 17p-dihydroekvilenin 17p-dihydroekvilin Butolam Cloxestradiol Cloxestradiolacetat konjugerade östrogener Cyclodiol Cyklotriol epiestriol Epimestrol Estetrol Estramustin Estramustin fosfat Estrapronicat Estrazinol östrofurat Etamestrol (eptamestrol) Etinylestriol Etylestradiol Etinodiol Etinodioldiacetat Hexolam Linestrenol Linestrenol fenylpropionat Mestranol Metylestradiol Moxestrol Mitatriendiol Nilestriol Noretisteron Norethinodrel Orestrate Pentolam Prodiam Prolam Promestrin Quinestradiol Quinestrol ERA-63 (ORG-37663) EN-16117

Glukokortikosteroider för lokalt bruk ( D07 )
Glukokortikosteroider	Svagt aktiv (grupp I) Metylprednisolon Hydrokortison ( kortisol ) Prednisolon Måttligt aktiv (grupp II) Clobetason * Hydrokortisonbutyrat * Flumetason * Flukortin * Fluperolone * Fluorometolon * Flupredniden * Desonid Triamcinolon Alklometason Hydrokortisonbuteprat * Dexametason Clocortolon * Kombinationer av glukokortikosteroider för lokalt bruk Aktiv (Grupp III) Betametason Fluklorolon * Desoximetason * fluocinolonacetonid Fluokortolon * Diflukortolon * Fludroxycortide * Fluocinonid * Budesonid Diflorazon * Amcinonide * Halometason * Mometason Metylprednisolonaceponat beklometason Hydrokortisonaceponat * Flutikason Prednicarbat * Difluprednat * Ulobetasol * Mycket aktiv (grupp IV) Clobetasol Galcinonide *
* — läkemedlet är inte registrerat i Ryssland

Kortikosteroider för systemisk användning ( H02 )
Mineralokortikosteroider	Aldosteron * fludrokortison Desoxikorton ( deoxikortikosteron )
Glukokortikosteroider	Betametason Dexametason Fluokortolon * Metylprednisolon Parametason * Prednisolon Prednison Triamcinolon Hydrokortison ( kortisol ) Kortison Predniliden * Rimexolon * Deflazacort * Cloprednol * Meprednison * Cortivasol *
Kombinationer av kortikosteroider	Metylprednisolon i kombination med andra läkemedel
Antikortikosteroider	Trilostan *
* — läkemedlet är inte registrerat i Ryssland