Danazol

Danazol är ett läkemedel , en syntetisk androgen .

Farmakologisk verkan

Ett antigonadotropiskt medel som är en syntetisk androgen som härrör från etisteron . Undertrycker produktionen av hypofysgonadotropa hormoner LH och FSH hos män och kvinnor. Hos kvinnor hämmar det äggstocksaktivitet , hämmar ägglossning och orsakar endometrieatrofi . Verkan är reversibel, saknar östrogena eller gestagena effekter, i höga doser har den en svag androgen aktivitet med en åtföljande anabol effekt. Vid endometrios skadar den både normal och ektopisk endometrievävnad, vilket leder till dess inaktivering och atrofi. Minskar smärta i samband med endometrios, orsakar regressiva förändringar i endometriotiska lesioner. Det har en immunsuppressiv effekt och hämmar proliferationen av lymfocyter in vitro . Minskar signifikant nivån av Ig och produktionen av autoantikroppar hos patienter med endometrios. Med fibrocystisk mastopati bidrar det till att nodulära tätningar delvis eller fullständigt försvinner och smärtlindring blir fullständig. Klinisk effekt vid ärftligt angioödem , möjligen på grund av en ökning av innehållet av C1- esterashämmaren (vars medfödda brist är karakteristisk för denna sjukdom) och, som ett resultat av detta, en ökning av plasmanivån av C4- komplementkomponenten .

Farmakokinetik

Matintag ( fetter över 30 g) fördröjer absorptionen med 30 minuter, ökar biotillgängligheten och Cmax . Vid förskrivning av 100 mg 2 gånger om dagen Cmax - 200-800 ng / ml, 200 mg 2 gånger om dagen i 2 veckor - 250 ng / ml-2 μg / ml. Metaboliseras i levern för att bilda etisteron och 17-hydroximetyletisteron. Halveringstiden är upp till 24 h. Biotillgängligheten ökar inte i proportion till dosökningen. Vid fördubbling av dosen ökar plasmakoncentrationen med 35-40 %

Indikationer

Endometrios (med samtidig infertilitet ), benigna neoplasmer i bröstet (fibrocystisk mastopati), primär menorragi , premenstruellt syndrom , primär tidig pubertet , gynekomasti , ärftligt angioödem.

Kontraindikationer

Överkänslighet , graviditet , amning , porfyri (ökad aktivitet av "lever" -transaminaser ), lever- och/eller njursvikt , kronisk hjärtsvikt , tromboembolism , androgenberoende tumörer , vaginal blödning (av okänt ursprung).

Varning

Diabetes mellitus , epilepsi , migrän , störningar i plasmamekanismerna för hemostas .

Doseringsregim

inuti. Behandlingen börjar på den första dagen av menstruationscykeln. Vuxna - 200-800 mg / dag i 2-4 doser. Med endometrios är den initiala dagliga dosen 400 mg, senare upp till 800 mg, behandlingsförloppet är 6 månader; som ett preoperativt preparat - 300-400 mg / dag 1-2 månader före operationen. Med godartade sjukdomar i bröstkörteln - 100-300 mg dagligen i 3-6 månader; med primär menorragi och premenstruellt syndrom - 100-400 mg / dag, behandlingsförlopp - 3 månader; med gynekomasti hos män - 200-600 mg / dag. För att förhindra angioödem är initialdosen 200 mg, följt av en minskning (i avsaknad av exacerbationer) inom 1-3 månader. Barn: med tidig pubertet - 100-400 mg dagligen, beroende på patientens ålder och tillstånd.

Biverkningar

"Vulgär" akne , hypersekretion av talgkörtlarna , vätskeretention i kroppen, hirsutism , "rodnad" av blod till huden i ansiktet, riklig svett, minskad storlek på bröstkörtlarna, förgrovning av rösten, viktökning , vaginit , nedsatt spermatogenes , virils syndrom , illamående , yrsel , känslomässig labilitet , skelettmuskelspasm , huvudvärk , ökat intrakraniellt tryck , lumbodyni , parestesi , sömnstörningar , synstörningar , trombocytopenia , patienter med blodpropp eller trombocyter , blodpropp , blodproppar hudutslag, dysmenorré , kolestatisk gulsot , hepatit , alopeci , ökad aktivitet av "lever" -transaminaser .

Överdosering