Methandienone

Methandienone ( Jarg .  Methane ) är ett läkemedel som tillhör ett antal vänstersidiga anabola steroider, allmänt kända som doping , som används inom idrottsmedicin för att öka muskelmassan. Läkemedlet förbättrar anabola och undertrycker kataboliska processer orsakade av glukokortikosteroider , främjar en ökning av muskelmassa, bildar en positiv kvävebalans , påskyndar nedbrytningen av subkutant fett, undertrycker immunsvaret på grund av en ökning av syntesen av en hämmare för att komplettera C- 1 fraktion och en minskning av nivån av C-2 C-4 fraktioner komplement, när de tas regelbundet, aktiverar utvecklingen av sekundära sexuella egenskaper enligt den manliga typen [1] .

Methandienone utvecklades ursprungligen av CIBA (nu det multinationella läkemedelsföretaget Novartis ) 1955 och såldes i Tyskland och USA [2] [3] [4] [5] [6] .

Som CIBAs Dianabol-produkt blev metandienon snabbt det första allmänt använda anabola medlet bland professionella idrottare och fritidsidrottare och förblir det mest använda oralt aktiva anabola medlet för icke-medicinskt bruk [4] [7] [8] [9] .

Det dök först ut till försäljning 1958 i USA i form av 5 mg tabletter under varumärket Dianabol. Det är det första läkemedlet i sin klass och har en lång historia av användning inom idrottsmedicin som doping . Det bör noteras att fram till slutet av 1960-talet ansågs drogen inte vara doping, endast stimulantia som amfetamin , kokain , efedrin och deras analoger var förbjudna för idrottare.

Det har uttalade anabola och måttliga androgena egenskaper. Det används vid behandling av brännskador , frakturer , njursvikt , samt för att kompensera för proteinmetabolism , inklusive inom idrottsmedicin (för muskeluppbyggnad). På grund av närvaron av en 17-alkylgrupp har den hepatotoxicitet; med långvarig och signifikant överdos kan den orsaka obstruktiv gulsot orsakad av hyperproduktion av galla och sträckning av gallvägarna. Detta tillstånd kan åtföljas av smärta och dyspeptiska störningar. Behandlingen är symtomatisk, som syftar till att förbättra gallutflödet. Kontraindicerat vid leversjukdom.

Det kontrolleras för närvarande i USA [10] och Storbritannien [11] och är fortfarande populärt bland kroppsbyggare. Methandienone är lätt tillgängligt över disk i vissa länder, såsom Mexiko , och produceras också i vissa länder i Asien [12] .

Farmakologisk verkan

Penetrerar in i cellkärnan och aktiverar cellens genetiska apparat, vilket leder till en ökning av syntesen av DNA , RNA och strukturella proteiner, aktivering av vävnadsrespirationskedjeenzymer och en ökning av vävnadsandning, oxidativ fosforylering, ATP- syntes och ackumuleringen av makroerg inuti cellen. Stimulerar anabola och undertrycker kataboliska processer orsakade av GCS. Det leder till en ökning av muskelmassa, en minskning av fettdepåer och en positiv kvävebalans. Den hematopoetiska effekten är associerad med en ökning av syntesen av erytropoietin . Den antiallergiska effekten beror på en ökning av koncentrationen av C-1-hämmaren av komplementfraktionen och en minskning av innehållet av C-2 och C-4 komplementfraktioner. Närvaron av androgen aktivitet kan bidra till utvecklingen av manliga sekundära sexuella egenskaper. Åtgärdslängd - upp till 14 timmar.

Tillgängliga formulär

Methandienon tillverkades i form av orala tabletter på 2,5 och 5 mg. [13] [14] [15] .

Indikationer

Kakexi av olika etiologier; brott mot proteinmetabolism (efter allvarliga skador, operationer, brännskador, strålbehandling); kroniska infektionssjukdomar med proteinförlust; progressiv muskeldystrofi , GCS-inducerad myopati ; diabetisk angiopati ; behovet av att påskynda regenerering i frakturer, skador; tillväxthämning hos barn ( Shereshevsky-Turners syndrom , hypofys nanism ); försenad pubertet (sexuell infantilism) och fysisk utveckling hos pojkar; encefalopati på bakgrund av alkoholisk hepatit.

Biverkningar

Androgena biverkningar som akne , seborroiskt eksem , ökad ansiktshårväxt, håravfall i hårbotten och virilisering kan förekomma . Östrogena biverkningar som gynekomasti och ödem kan också förekomma [16] [17] Liksom andra 17α-alkylerade anabola steroider utgör metandienon en risk för levertoxicitet , och dess användning under lång tid kan leda till leverskador utan lämpliga försiktighetsåtgärder [ 2] .

Progression av ateroskleros (ökning av LDL- koncentration och minskning av HDL- koncentration ), järnbristanemi , perifert ödem, dyspepsi (smärta i epigastrisk region, buksmärtor, illamående, kräkningar), nedsatt leverfunktion med gulsot, leukemisyndrom ( leukemi , smärta i långa rörformiga ben), hypokoagulation med blödningsbenägenhet; [1] [18] [19]

Vid långvarig behandling - hepatonekros (mörk avföring, kräkningar med blod, huvudvärk, obehag, andningssvikt), hepatocellulärt karcinom , leverpurpura (mörk urin, missfärgning av avföring, urtikaria , blödande utslag på hud och slemhinnor, punkt- eller makulära blödningar, faryngit eller tonsillit), kolestatisk hepatit (gul färgning av sklera och hud, smärta i höger hypokondrium, mörk urin, missfärgad avföring), ökad utsöndring av talgkörtlarna, frossa, ökad eller minskad libido , diarré , mättnadskänsla i mage, flatulens , kramper, sömnstörningar. [1] [18] [19]

Hos kvinnor : virilismfenomen (förstoring av klitoris , förgrovning eller heshet i rösten, dys- och amenorré , hirsutism , steroidakne , fet hud), hyperkalcemi (CNS-depression, illamående, kräkningar, trötthet). [ett]

Hos män: under den prepubertala perioden - virilism (akne, penisförstoring , priapism , bildandet av sekundära sexuella egenskaper), idiopatisk hyperpigmentering av huden, bromsning eller upphörande av tillväxt (förkalkning av epifysernas tillväxtzoner av tubulära ben); i den post-pubertala perioden - irritation av urinblåsan (ökning i frekvensen av drifter), mastodyni, priapism , minskad sexuell funktion; äldre - hyperplasi och/eller prostatacancer . [ett]

Överdosering

Symtom: hepatotoxicitet. Behandling: magsköljning, symptomatisk behandling.

Särskilda instruktioner

Under behandling, systematisk övervakning av blodkoncentrationer av Ca 2+ (särskilt hos patienter med bröstcancer och i närvaro av skelettmetastaser), kolesterol (särskilt hos patienter med samtidig CCC-patologi), glukos (hos patienter med diabetes mellitus), hematokrit, Hb, serumfosforkoncentration, samt leverns funktionella tillstånd. Under behandlingsprocessen bör tillräckligt intag av tillräckliga mängder proteiner, fetter, kolhydrater, vitaminer och mineraler säkerställas. Behandlingen bör avbrytas om menstruella oregelbundenheter och/eller tecken på virilisering uppträder. Dämpar amning . För att övervaka tillståndet i epifysernas tillväxtzoner hos tubulära ben hos barn och ungdomar, rekommenderas deras röntgenundersökning var 6:e ​​månad. Man bör komma ihåg att användningen av anabola steroider hos äldre patienter kan bidra till utvecklingen av prostatahyperplasi. Möjligheten att använda anabola steroider för osteoporos är oklar (obevisad effekt och hög risk för allvarliga biverkningar).

Interaktion

Förbättrar verkan av antikoagulantia, trombocythämmande medel, insulin och hypoglykemiska läkemedel, samt biverkningar av hepatotoxiska läkemedel. Försvagar effekterna av tillväxthormon och dess derivat (accelererar mineraliseringen av epifysernas tillväxtzoner i tubulära ben). GCS och ISS, kortikotropin, Na + -innehållande läkemedel och livsmedel rika på Na + ökar (ömsesidigt) vätskeretention i kroppen, ökar risken för ödem och ökar svårighetsgraden av akne. Det verkar synergistiskt när det används samtidigt med nandrolonpreparat (19-nortestosteron).

Anteckningar

1. ↑ 1 2 3 4 5 Radarkatalog över läkemedel .
2. ↑ 1 2 Llewellyn W (2011). Anabola . Molecular Nutrition LLC. pp. 444–454, 533. ISBN 978-0-9828280-1-4 .
3. ↑ Elks J (14 november 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographys . Springer. pp. 781–. ISBN 978-1-4757-2085-3
4. ↑ 1 2 Yesalis CE, Anderson WA, Buckley WE, Wright JE (1990). " Förekomst av icke-medicinsk användning av anabola-androgena steroider ". NIDA forskningsmonografi. 102:97–112. PMID 2079979 .
5. ↑ Swiss Pharmaceutical Society (2000). " Metandienone ". Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor och Francis. sid. 660. ISBN 978-3-88763-075-1 .
6. ↑ Fair JD (1993). " Isometrics or steroids? Exploring New Frontiers Of Strength i början av 1960-talet " (PDF). Tidskrift för idrottshistoria. 20(1):1–24. Arkiverad från originalet (PDF) 2008-05-28.
7. ↑ Yesalis C, Bahrke M (2002). " Historia om dopning inom idrotten " (PDF). Internationella idrottsstudier. 24:42–76. Arkiverad från originalet (PDF) 2017-11-23. Hämtad 2017-01-14.
8. ↑ Lin GC, Erinoff L (1996-07-01). Missbruk av anabola steroider . DIANE Publishing. sid. 29. ISBN 978-0-7881-2969-8 . "dianabol historia."
9. ↑ Helms E (augusti 2014). "[www.alanaragonblog.com/wp-content/uploads/2014/11/Aug-2014-AARR-Eric-Helms-Article.pdf Vad kan uppnås som en naturlig kroppsbyggare?]" (PDF). Alan Aragons forskningsöversikt. Alan Aragon.
10. ↑ " Kontrollerade ämnen, alfabetisk ordning " (PDF). USA:s narkotikabekämpningsmyndighet.
11. ↑ " Lista över de vanligaste drogerna som för närvarande kontrolleras under missbruk av narkotikalagstiftning ". www.gov.uk. _ Hämtad 2017-01-14.
12. ↑ " Metandienone ". drugs.com.
13. ↑ National Drug Code Directory . Consumer Protection and Environmental Health Service, Public Health Service, US Department of Health, Education and Welfare. 1982. s. 642–.
14. ↑ Federalt register . Office of the Federal Register, National Archives and Records Service, General Services Administration. 18 januari 1983. s. 2208–2209.
15. ↑ National Formulary ... American Pharmaceutical Association. 1974. "Tillgängliga tabletter — Methandrostenolon Tabletter som vanligtvis finns tillgängliga innehåller följande mängder methandrostenolon: 2,5 och 5 mg."
16. ↑ Ralph I. Dorfman (5 december 2016). Steroidaktivitet hos försöksdjur och människor . Elsevier Vetenskap. pp. 70–. ISBN 978-1-4832-7300-6 .
17. ↑ Laron, Zvi (1962). "Bröstutveckling inducerad av Methandrostenolone (Dianabol)". Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 22(4): 450–452. doi : [1] . ISSN 0021-972X . PMID 14462467 .
18. ↑ 1 2 Mashkovsky M. D. 1. Methandrostenolone // Medicines: a guide for doctors / M. D. Mashkovsky . - 16:e upplagan - M . : New wave, 2012. - S. 598. - 1216 sid. — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
19. ↑ 1 2 Llewellyn, William. Anabola  (neopr.) . - Molecular Nutrition Llc, 2011. - P. 444-454, 533. - ISBN 978-0-9828280-1-4 .

Länkar