Levonorgestrel

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 30 september 2017; kontroller kräver 13 redigeringar .
Levonorgestrel
Kemisk förening
IUPAC (–)-13-etyl-17-etynyl-17-hydroxi- 1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16, 17-tetradekahydrocyklopenta[a]fenantren- 3:a
Grov formel C21H28O2 _ _ _ _ _
Molar massa 312,446 g/mol
CAS
PubChem
drogbank
Förening
Klassificering
ATX
Farmakokinetik
Biotillgänglig ~100 %
Plasmaproteinbindning 55 %
Ämnesomsättning Lever
Halveringstid 36 ± 13 timmar
Exkretion Njurar : 45%; Kal : 32 %
Administreringsmetoder
implantat ; insert(extended-release); oral
Andra namn
Escapelle
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Levonorgestrel är ett syntetiskt gestagen och används som den aktiva ingrediensen i hormonella preventivmedel.

Farmakologisk verkan

Hämmar den gonadotropa funktionen hos hypofysen , minskar toppen av FSH och LH , förhindrar implantation

befruktat ägg i samband med motsvarande förändringar i endometrium , ökar viskositeten hos livmoderhalsslemmet, vilket skapar hinder för rörelsen av spermier . Som en del av det intrauterina systemet har det en direkt lokal effekt på endometrium, äggledarna och viskositeten hos slemmet i livmoderhalskanalen.

I juni 2012 uppmanade New York Times FDA (USA) att ta bort den obekräftade indikationen på att läkemedlet stör implantationen från etiketten, eftersom FDA erkände att nya bevis tyder på att så inte är fallet [1] . Men inte alla forskare håller med [2] [3] [4] [5] [6] [7] .

Applikation

Preventivmedel , idiopatisk menorragi, skydd av endometrium från hyperplasi under östrogenersättningsterapi (för det intrauterina systemet).

Anteckningar

  1. redaktionell . Hur morgon-efter-piller verkligen fungerar  (9 juni 2012), s. A20. Arkiverad från originalet den 18 juni 2018. Hämtad 30 september 2017.  ”FDA erkänner nu att de nya uppgifterna tyder på att morgon-efter-piller, ofta kallad Plan B, inte hämmar implantation. Det bör ta bort det förslaget som inte stöds från etiketten."
  2. Chris Kahlenborn, Rebecca Peck, Walter B. Severs, Mechanism of action of levonorgestrel emergency contraception, 2015.
  3. Progestiner (Etonogestrel, Levonorgestrel, Norethindrone)". American Society of Health-System Pharmacists.
  4. Novikova N, Weisberg E, Stanczyk FZ, et al. Effektiviteten av levonorgestrel akut preventivmedel som ges före eller efter ägglossning: en pilotstudie. preventivmedel. 2007;75:112-8
  5. Davidoff F, Trussell J. Plan B och tvivelpolitiken. JAMA. 2006;296:1775-8.
  6. Linacre Q. 2014 maj;81(2):117-29. doi: 10.1179/2050854914Y.0000000017. Levonorgestrel vid våldtäkt: Hur fungerar det?
  7. A Yuzpe, A Kubba - Contraception: Science and Practice, 2013 - books.google.com