Gestagen ( progestogener ; från latin pro + gester "för bärande" och γένος "ursprung") är det vanliga samlingsnamnet för en underklass av steroida kvinnliga könshormoner som huvudsakligen produceras av gulkroppen i äggstockarna och delvis även av binjurebarken. som fostrets moderkaka . Syntetiska gestagener kallas gestagener.
Gestagen är inblandade i att möjliggöra uppkomst och upprätthållande av graviditet (dräktighet). De bidrar till bildandet av normalt sekretoriskt endometrium hos kvinnor. De orsakar övergången av livmoderslemhinnan från proliferationsfasen till sekretionsfasen , och efter befruktning bidrar de till dess övergång till det tillstånd som är nödvändigt för utvecklingen av ett befruktat ägg .
Progestogener minskar uttrycket av östrogenreceptorer i endometriet och minskar den proliferativa aktiviteten av endometrieceller, förhindrar utvecklingen av hyperplasi och cystisk - körteldegeneration av endometriet när de utsätts för östrogener. Det är med frånvaron eller otillräckligheten av de normala sekretoriskt transformerande och antiproliferativa effekterna av gestagener på endometriet som endometriehyperplasi är associerad vid tillstånd som polycystiskt ovariesyndrom , den hyperöstrogena fasen av klimakteriet , etc.
Gestagen minskar excitabiliteten och kontraktiliteten hos musklerna i livmodern och äggledarna genom flera olika mekanismer. De ökar aktiviteten hos specifika enzymer som bryter ner oxytocin och vasopressin - oxytocinas och vasopressinas . Dessutom minskar gestagener livmodermusklernas känslighet för östrogener, oxytocin och vasopressin, vilket minskar uttrycket av motsvarande receptorer i myometriet. Dessutom sänker gestagener halten av prostaglandiner i myometrium, minskar deras syntes och ökar aktiviteten hos de enzymer som är ansvariga för deras sönderfall. Gestagen minskar myometriets känslighet för den kontraktila verkan av serotonin , histamin och ökar samtidigt uttrycket av β -adrenerga receptorer i myometriet, som har en "bromsande", livmoderavslappnande effekt.
Förmodligen är gestageners förmåga att minska smärta under menstruation förknippad med en minskning av gestagenhalten av prostaglandiner i myometrium och endometrium. Smärtsam menstruation och många manifestationer av premenstruellt syndrom är förknippade med gestagen insufficiens .
Gestagen stimulerar utvecklingen av de terminala delarna av bröstkörteln , differentieringen av lobulerna och kanalerna , och bidrar till fullbordandet av mognaden av bröstkörtlarna hos flickor, förvärvet av bröstkörtlarna av en "vuxen" rund form istället av en konisk tonåring. Samtidigt minskar progestiner uttrycket av östrogenreceptorer i bröstvävnaden och förhindrar utvecklingen av brösthyperplasi, mastopati och cystiska fibrösa lesioner i bröstkörteln när de exponeras för östrogener. Det är möjligt att denna effekt av gestagener är förknippad med den förebyggande effekten av upprepade metastaser i relation till bröstcancer .
Gestagen har antiandrogen aktivitet genom att minska aktiviteten av 5α-reduktas och minska bildningen av den aktiva metaboliten av testosteron , 5α-dihydrotestosteron, samt genom att öka blodnivån av SHBG ( globulin som binder könssteroider ). De minskar också uttrycket av androgenreceptorer i vävnader och, följaktligen, vävnadernas känslighet för androgener.
Dessutom ökar gestagener diuresen på grund av antialdosteronverkan, minskar tubulär reabsorption av natriumkatjoner , anjoner av klor och vatten .
| Steroidhormoner (endogena) | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Hepatosteroider ( lever ) |
| ||||||||
| Gonadosteroider ( könskörtlar ) |
| ||||||||
| Adrenosteroider ( binjurar ) |
| ||||||||