GRK-kinaser

G -proteinkopplade receptorkinaser , eller GRK-kinaser , ( eng. G-proteinkopplade receptorkinaser; GRKs, GPCRKs ) - en familj av proteinkinaser som fosforylerar intracellulära domäner av G-proteinkopplade receptorer (GPCR) och reglerar deras aktivitet . Fosforylering sker efter ligandbindning av receptorn och dissociation av G-proteinet.

Fosforylerade serin- och treoninrester fungerar som arrestinbindningsställen som förhindrar reassociering av G-proteinet med receptorn och efterföljande möjlig reaktivering av signalvägen.

Dessutom reglerar GRK cellulärt svar oberoende av deras kinasaktivitet. I synnerhet interagerar de med andra substrat än GPCR. [ett]

GRK1 är involverad i fosforylering och deaktivering av rhodopsin. Mutationer i GRK1-genen resulterar i Oguchi typ 2-sjukdom, en ärftlig sjukdom som kännetecknas av nattblindhet och långsam mörkeranpassning. [2]

GRK-typer

namn	Anteckningar	gen	OMIM
G-proteinkopplat receptorkinas 1	Rhodopsinkinas	GRK1	180381
G-proteinkopplat receptorkinas 2	Beta-adrenerg receptorkinas 1 (BARK1)	ADRBK1 (GRK2)	109635
G-proteinkopplat receptorkinas 3	Beta-adrenergt kinas 2 (BARK2)	ADRBK2 (GRK3)	109636
G-proteinkopplat receptorkinas 4	involverad i regleringen av njurtubulärfunktionen	GRK4	137026
G-proteinkopplat receptorkinas 5	GRK5 är involverad i kroppstemperaturreglering	GRK5	600870
G-proteinkopplat receptorkinas 6	GRK6	GRK6	600869
G-proteinkopplat receptorkinas 7	kon opsin kinas	GRK7	606987

Se även

GPCR

Anteckningar

↑ Evron T., Daigle TL, Caron MG GRK2: flera roller bortom G-proteinkopplad receptordesensibilisering // Trends Pharmacol . sci. : journal. - 2012. - Mars ( vol. 33 , nr 3 ). - S. 154-164 . - doi : 10.1016/j.tips.2011.12.003 . — PMID 22277298 . .
↑ GRK1 G-proteinkopplat receptorkinas 1 [Homo sapiens ] . Nationellt centrum för bioteknikinformation. Hämtad 14 april 2011. Arkiverad från originalet 9 november 2010. (obestämd)

Litteratur

Sobierajska K., Fabczak H., Fabczak S. Mekanismer för reglering och funktion av G-proteinkopplade receptorkinaser] (polska) // Postepy Biochemii. - 2005. - T. 51 , nr 4 . - S. 421-429 . — PMID 16676577 .
Ribas C., Penela P., Murga C., Salcedo A., García-Hoz C., Jurado-Pueyo M., Aymerich I., Mayor F. Den G-proteinkopplade receptorkinas (GRK) interaktom: roll GRKs i GPCR-reglering och signalering // Biochimica et Biophysica Acta : journal. - 2007. - April ( vol. 1768 , nr 4 ). - P. 913-922 . - doi : 10.1016/j.bbamem.2006.09.019 . — PMID 17084806 .
Ma L., Gao J., Chen X. G Proteinkopplade receptorkinaser // Handboken för G-proteinkopplade receptorer (Contemporary Clinical Neuroscience ) / Devi LA. — Totowa, NJ: Humana Press, 2005. - ISBN 1-58829-365-3 .
Kurose H. G proteinkopplade kinaser och desensibilisering av receptorer // G-proteinkopplade receptorer / Bernstein G., Tatsuya H.. - Boca Raton: CRC Press , 2000. - ISBN 0-8493-3384-9 .