| Sildenafil | |
|---|---|
| Sildenafilcitrat | |
| Förpackning av Viagra tillverkad av Pfizer. | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | 1-((3-(6,7-dihydro-l-metyl-7-oxo-3-propyl-lH-pyrazolo(4,3-alfa)pyrimidin-5-yl)-4-etoxifenyl)sulfonyl)piperazincitrat |
| Grov formel | C22H30N6O4S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 474,6 |
| CAS | 139755-83-2 |
| PubChem | 5212 |
| drogbank | 00203 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | G04BE03 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | 40 % |
| Ämnesomsättning | lever (främst CYP3A4 , även CYP2C9 ) |
| Halveringstid | 3-4 timmar |
| Exkretion | tarmar 80%, njurar ca 13% |
| Doseringsformer | |
| tabletter | |
| Administreringsmetoder | |
| oralt | |
| Andra namn | |
| Maxigra, Vizarsin, Viagra, Viagra, Viasan-LF, Dynamico, Kamagra, Potenzagra, Revatio, Sildenafil-SZ | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Sildenafil (INN: sildenafil, 1-[[3-(6,7-dihydro-1-metyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-alfa]pyrimidin-5-yl)-4- etoxifenyl]sulfonyl]piperazincitrat) är ett läkemedel för att öka styrkan , en PDE 5 -hämmare . Det mest populära varumärket som sildenafil tillverkas under är Viagra från Pfizer (USA).
Läkemedlet syntetiserades på jakt efter ett sätt att förbättra blodflödet i myokardiet, behandla angina pectoris och kranskärlssjukdom . Under kliniska prövningar 1992 fann man att dess effekt på hjärtblodflödet är minimal, men det har en uttalad effekt på blodflödet i bäckenorganen , inklusive förbättrar blodflödet i penis .
Läkemedlet ökar mängden blod som kommer in i penis, vilket förbättrar den naturliga erektionen. Sildenafil fungerar bara när en man upplever naturlig sexuell upphetsning, och när samlag är över återgår penis naturligt till ett avslappnat tillstånd. Med andra ord verkar sildenafil endast på de naturliga erektionsmekanismerna.
Sildenafil finns som 25, 50 och 100 mg tabletter innehållande 25, 50 respektive 100 mg sildenafilcitrat. Generika kan innehålla ökade doser upp till 150 mg.
Selektiv hämmare av cGMP -specifik PDE5 , som är ansvarig för nedbrytningen av cGMP i den kavernösa kroppen av penis . Förstärker aktivt den avslappnande effekten av kväveoxid på de glatta musklerna i den kavernösa kroppen och ökar blodflödet i penis. Vid aktivering av NO-cGMP-kedjan, observerad under sexuell upphetsning, leder hämning av PDE5 till en ökning av cGMP i den kavernösa kroppen. Den farmakologiska effekten uppnås endast i närvaro av sexuell stimulering. Aktiviteten mot PDE5 är 10-10 000 gånger större än aktiviteten mot andra PDE-isoenzymer (1, 2, 3, 4, 6).
TCmax efter intag på fastande mage - 0,5-2 timmar, biotillgänglighet - 25-60%. När det tas tillsammans med fet mat minskar Cmax med 20-40% och uppnås efter 1,5-3 h. Distributionsvolymen i jämviktstillstånd är 105 liter. Kommunikation med plasmaproteiner - 96%. Det metaboliseras huvudsakligen genom verkan av mikrosomala leverisoenzymer CYP3A4 , CYP3A5, CYP3A7 (huvudväg) och CYP2C9 (ytterligare väg). Den huvudsakliga cirkulerande aktiva metaboliten är N-desmetylmetaboliten, vars aktivitet är 50 % av sildenafils aktivitet. Den totala frigången är 41 l/h. Halveringstiden för sildenafil och N-desmetylmetabolit är 3-5 timmar och utsöndras som inaktiva metaboliter med avföring (80 %) och njurar (15 %). Hos patienter med njurinsufficiens (CC mindre än 30 ml/min.), levercirros och hos äldre minskar clearance av sildenafil.
Kliniska prövningar har visat att sildenafil är effektivt vid erektil dysfunktion, vilket är baserat på den vaskulära komponenten, i andra fall är dess effektivitet låg.
För att förbättra erektionen, ta en tablett sildenafil före den planerade sexuella kontakten.
Erektil dysfunktion av olika etiologier (organisk, psykogen, blandad). Impotens . Behandling av pulmonell hypertoni .
Överkänslighet; samtidigt mottagande av donatorer av kväveoxid eller nitrater i någon form. Med försiktighet: hjärtsjukdom, anatomiska deformiteter av penis, sicklecellanemi , multipelt myelom, leukemi , barndom.
En överdos av sildenafil kan åtföljas av sällsynta fall av synförlust. Enligt forskningsresultat skadar läkemedlet på mikroskopisk nivå näthinneceller som är ansvariga för färguppfattning. Som forskare har bevisat liknade skademönstret det som observerades vid genetiska störningar i näthinnan (till exempel färgblindhet ) [1] . Andra studier har också visat att personer med genetiska näthinnebesvär löper större risk att utveckla synproblem efter en överdos av sildenafil [2] . Dessutom kan även den rekommenderade dosen av sildenafil orsaka dis, ökad ljuskänslighet och förändringar i färgseendet med en biverkningslängd på högst en dag [3] . Ett fall som beskrivs i en rapport publicerad i tidskriften Retinal Cases visar dock att färgförlust och andra försämringar kan pågå i ett år eller mer [4] .
En allvarlig överdos av sildenafil kan orsaka en hjärtattack , såväl som en smärtsamt förlängd erektion som kan orsaka utveckling av kallbrand i penis, följt av amputation [5] [3] .
Huvudvärk, rodnad i ansiktet, yrsel, dyspepsi , nästäppa, synstörningar (missfärgning av föremål (blå/grön), ökad ljuskänslighet, suddig syn) [6] [7] .
Sildenafil och/eller N-desmetylsildenafil, dess huvudsakliga aktiva metabolit, kan kvantifieras i plasma, serum eller helblod för att bedöma farmakokinetisk status hos dem som får läkemedlet i terapeutiska syften, för att bekräfta en diagnos hos potentiella offer för förgiftning eller för att hjälpa inom rättsmedicinsk - medicinsk expertis. utredning vid dödlig överdos. [åtta]
Sildenafil är farligt att kombinera med följande läkemedel: cimetidin , ketokonazol , erytromycin , som minskar clearance och ökar koncentrationen av sildenafil i blodet. Förstärker den trombocytdämpande effekten av natriumnitroprussid. Förstärker den hypotensiva effekten av nitrater (kombinationen av sildenafil med nitrater kan vara dödlig), potentiellt livshotande samtidig administrering med BMCC , betablockerare och orala hypoglykemiska läkemedel .