| Erytromycin | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| Grov formel | C37H67NO 13 _ _ _ _ |
| CAS | 114-07-8 |
| PubChem | 12560 |
| drogbank | 00199 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | D10AF02 , J01FA01 , S01AA17 |
| Administreringsmetoder | |
| oral , Intravenös infusion och salvbaser | |
| Andra namn | |
| Ilosone, Eriderm, Grunamycin, Erik, Eratsin, Erytromycin, Efluid, Erihexal, Sinerit, Erytroped, Eomycin, Erythran, Ermiced, Adimicin | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Erytromycin ( Erytromycin ) - är det första antibiotikumet som markerade början på klassen av makrolider . IUPAC-namn: 6-(4-dimetylamino-3-hydroxi-6-metyl-oxan-2-yl)oxi-14-etyl-7,12,13-trihydroxi-4-(5-hydroxi-4-metoxi-4 ,6-dimetyl-oxan-2-yl)-oxi-3,5,7,9,11,13-hexametyl-l-oxacyklotetradekan-2,10-dion. Det erhölls först av forskare från det amerikanska läkemedelsföretaget Eli Lilly 1952 [1] från jordaktinomyceten Streptomyces erythreus .
Synonymer: Adimicin, Grunamycin, Iloson, Zinerit (erytromycin i kombination med zinkacetat), Eomycin, Eracin, Erigexal, Eriderm, Erik, Eritran, Erythroped, Erifluid, Ermiced.
Ett bakteriostatiskt antibiotikum från gruppen makrolider, binder reversibelt till 50S-subenheten av ribosomer, vilket stör bildningen av peptidbindningar mellan aminosyramolekyler och blockerar syntesen av proteiner från mikroorganismer (påverkar inte syntesen av nukleinsyror). När den används i höga doser, beroende på typen av patogen, kan den uppvisa en bakteriedödande effekt.
Mikroorganismer är känsliga, vars tillväxt fördröjs vid en antibiotikakoncentration på mindre än 0,5 mg/l, måttligt känslig - 1-6 mg/l, resistent - 6-8 mg/l.
Verkningsspektrumet inkluderar grampositiva mikroorganismer: Staphylococcus spp. , som producerar och inte producerar penicillinas , inklusive Staphylococcus aureus ; Streptococcus spp. (inklusive Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes ), alfa-hemolytiska streptokocker ( Viridans- gruppen ), Bacillus anthracis , Corynebacterium diphtheriae , Corynebacterium minutissimum ; gramnegativa mikroorganismer: Neisseria gonorrhoeae , Haemophilus influenzae , Campylobacter jejuni , Bordetella pertussis , Brucella spp. , Legionella spp. , inklusive Legionella pneumophila och andra mikroorganismer: Mycoplasma spp. (inklusive Mycoplasma pneumoniae ), Chlamydia spp. (inklusive Chlamydia trachomatis ), Treponema spp. , Rickettsia spp. , Entamoeba histolytica , Listeria monocytogenes .
Gramnegativa stavar är resistenta mot läkemedlet: Escherichia coli , Pseudomonas aeruginosa och Shigella spp. , Salmonella spp. , Bacteroides fragilis , Enterobacter spp. et al [ 2] Är en motilinreceptoragonist . Accelererar evakueringen av maginnehållet genom att öka amplituden av pyloruskontraktionen och förbättra antral-duodenal koordination.
Bakteriella infektioner orsakade av känsliga patogener: difteri (inklusive bakteriell bärare), kikhosta (inklusive profylax), trakom , brucellos , legionärssjukdom , erytrasma , listerios , scharlakansfeber , amöbisk dysenteri , gonorrhea ; lunginflammation hos barn, urogenitala infektioner hos gravida kvinnor orsakade av Chlamydia trachomatis ; primär syfilis (hos patienter som är allergiska mot penicilliner ), okomplicerad klamydia hos vuxna (med lokalisering i de nedre urinvägarna och ändtarmen) med intolerans eller ineffektivitet av tetracykliner , etc .; infektioner i ENT-organ ( tonsillit , otitis media , bihåleinflammation ); gallvägsinfektioner ( cholecystit ); infektioner i de övre och nedre luftvägarna ( trakeit , bronkit , lunginflammation ); infektioner i huden och mjuka vävnader (pustulära hudsjukdomar, inklusive juvenil akne , infekterade sår, liggsår , brännskador II-III stadium, trofiska sår ).
Förebyggande av exacerbationer av streptokockinfektion ( tonsillit , faryngit ) hos patienter med reumatism . Förebyggande av infektiösa komplikationer under medicinska och diagnostiska procedurer (inklusive preoperativ tarmförberedelse, tandingrepp, endoskopi , hos patienter med hjärtfel ). Gastropares (inklusive gastropares efter vagotomikirurgi , diabetisk gastropares och gastropares associerad med progressiv systemisk skleros).
Det är en antibiotikareserv för penicillinallergi .
Överkänslighet, betydande hörselnedsättning , samtidig användning av terfenadin eller astemizol , graviditet (mot erytromycinestolat )
Med försiktighet . Arytmier (i historien ), förlängning av QT-intervallet, gulsot (i historien), lever- och/eller njursvikt , amning .
Från matsmältningssystemet: illamående , kräkningar , gastralgi , buksmärtor, tenesmus , diarré , dysbakterios , sällan - oral candidiasis, pseudomembranös enterokolit , onormal leverfunktion, kolestatisk gulsot , ökad aktivitet av "lever" -transaminatiser , pankreatur .
På hörselorganens sida: ototoxicitet - hörselnedsättning och / eller tinnitus (vid användning i höga doser - mer än 4 g / dag, vanligtvis reversibel).
Från sidan av CCC: sällan - takykardi , förlängning av QT-intervallet på EKG , förmaksflimmer och/eller fladder (hos patienter med förlängt QT-intervall på EKG).
Allergiska reaktioner : urtikaria , andra former av hudutslag, eosinofili , sällan - anafylaktisk chock .
Lokala reaktioner: flebit på injektionsstället.
Symtom: nedsatt leverfunktion, upp till akut leversvikt , sällan - hörselnedsättning.
Behandling: aktivt kol , noggrann övervakning av tillståndet i andningsorganen (vid behov konstgjord lungventilation), syra-basstatus och elektrolytmetabolism, EKG. Magsköljning är effektiv vid en dos som är fem gånger högre än den genomsnittliga terapeutiska dosen. Hemodialys , peritonealdialys och forcerad diures är ineffektiva.
Inuti (tabletter, kapslar, oral suspension , granulat eller pulver till oral suspension), intravenöst ( frystorkat till injektionsvätska, lösning), rektalt ( suppositorier ).
Intravenöst långsamt (inom 3-5 minuter) eller droppa. En engångsdos för vuxna och ungdomar över 14 år är 0,25-0,5 g, dagligen - 1-2 g. Intervallet mellan mötena är 6 timmar. Vid svåra infektioner kan den dagliga dosen ökas till 4 g (alla doser är givet baserat på baserat på bas). För intravenös jetadministrering löses läkemedlet i vatten för injektion eller 0,9% NaCl-lösning med en hastighet av 5 mg per 1 ml lösningsmedel. För intravenöst dropp, lös upp i 0,9 % NaCl-lösning eller 5 % dextroslösning till en koncentration av 1 mg/ml och injicera med en hastighet av 60-80 droppar/min. In/injiceras i 5-6 dagar (tills en distinkt terapeutisk effekt börjar), följt av övergången till oral administrering. Med god tolerans och frånvaro av flebit och periflebit kan förloppet för intravenös administrering förlängas upp till 2 veckor (inte mer).
Sättet att ta läkemedlet och äta bestäms av doseringsformen och dess motståndskraft mot effekterna av magsaft. Den genomsnittliga dagliga dosen för vuxna är 1-2 g i 2-4 doser, den maximala dagliga dosen är 4 g. Barn från 4 månader till 18 år, beroende på ålder, kroppsvikt och infektionens svårighetsgrad, 30-50 mg / kg/dag. i 2-4 doser; barn under de första 3 månaderna av livet - 20-40 mg / kg / dag. Vid svåra infektioner kan dosen fördubblas.
För behandling av difteritransport - 0,25 g 2 gånger om dagen.
Kursdosen för behandling av primär syfilis är 30-40 g, behandlingens varaktighet är 10-15 dagar.
Med amöbisk dysenteri, vuxna - 0,25 g 4 gånger om dagen, barn - 30-50 mg / kg / dag; kurslängd - 10-14 dagar.
Med legionellos - 0,5-1 g 4 gånger om dagen i 14 dagar.
För gonorré - 0,5 g var 6:e timme i 3 dagar, sedan 0,25 g var 6:e timme i 7 dagar.
Med gastropares - inuti (för behandling av gastropares är erytromycin för intravenös användning mer att föredra), 0,15-0,25 g per 30 minuter. före måltid 3 gånger om dagen.
För preoperativ förberedelse av tarmen för att förhindra smittsamma komplikationer - inuti, 1 g i 19 timmar, 18 timmar och 9 timmar före operationen (totalt 3 g).
För att förebygga streptokockinfektion (med tonsillit, faryngit) för vuxna - 20-50 mg / kg / dag, för barn - 20-30 mg / kg / dag, är kursens varaktighet minst 10 dagar.
För att förebygga septisk endokardit hos patienter med hjärtfel - 1 g för vuxna och 20 mg / kg för barn, 1 timme före det medicinska eller diagnostiska förfarandet, sedan 0,5 g för vuxna och 10 mg / kg för barn, igen efter 6 timmar .
Med kikhosta - 40-50 mg / kg / dag. inom 5-14 dagar.
Med konjunktivit hos nyfödda - 50 mg / kg / dag. suspension i 4 doser i minst 2 veckor.
Med lunginflammation hos barn - 50 mg / kg / dag. suspension i 4 doser i minst 3 veckor.
För urinvägsinfektioner under graviditet - 0,5 g 4 gånger om dagen i minst 7 dagar eller (om en sådan dos tolereras dåligt) 0,25 g 4 gånger om dagen i minst 14 dagar.
Hos vuxna, med okomplicerad klamydia och intolerans mot tetracykliner - 0,5 g 4 gånger om dagen i minst 7 dagar.
Barn i åldern 1 till 3 år - 0,4 g / dag, från 3 till 6 år - 0,5-0,75 g / dag, 6-8 år - upp till 1 g / dag. Den dagliga dosen är uppdelad i 4-6 delar och administreras var 4-6:e timme.
Vid allvarliga former av infektionssjukdomar, när oral administrering är ineffektiv eller omöjlig, tillgripa intravenös administrering av en löslig form av erytromycin -erytromycinfosfat .
Erytromycin i suppositorier ordineras i fall där intag är svårt.
På grund av möjligheten till penetration i bröstmjölk bör du avstå från att amma när du förskriver erytromycin.
Med långvarig terapi är det nödvändigt att övervaka laboratorieparametrar för leverfunktion. Symtom på kolestatisk gulsot kan utvecklas flera dagar efter behandlingsstart, men risken ökar efter 7-14 dagars kontinuerlig behandling.
Sannolikheten för att utveckla en ototoxisk effekt är högre hos patienter med njur- och/eller leverinsufficiens , såväl som hos äldre patienter.
Vissa resistenta stammar av Haemophilus influenzae är mottagliga för samtidig användning av erytromycin och sulfonamider .
Kan störa bestämningen av katekolaminer i urinen och aktiviteten av "lever" -transaminaser i blodet (kolorimetrisk bestämning med definylhydrazin ).
Drick inte mjölk eller mejeriprodukter.
Läkemedel som ökar surheten i magsaft och sura drycker inaktiverar erytromycin (med undantag för enterodragerade tabletter); erytromycinsuccinat absorberas bäst när det tas med mat).
Nyfödda som får erytromycin löper hög risk att utveckla pylorusstenos .
Ett flertal kliniska studier har bevisat den antrala och duodenala prokinetiska effekten av erytromycin.
Minskar den bakteriedödande effekten av betalaktamantibiotika ( penicilliner , cefalosporiner , karbapenemer ). Ökar koncentrationen av teofyllin . I / i introduktionen av erytromycin ökar effekten av etanol (acceleration av magtömning och en minskning av varaktigheten av verkan av etanol dehydrogenas i magslemhinnan). Ökar nefrotoxiciteten av ciklosporin (särskilt hos patienter med samtidig njursvikt). Minskar clearance av triazolam och midazolam och kan därför förstärka de farmakologiska effekterna av bensodiazepiner . Bromsar elimineringen (förstärker effekten) av metylprednisolon , felodipin och kumarinantikoagulantia . Vid samtidig administrering med lovastatin förstärks rabdomyolysen . Ökar biotillgängligheten av digoxin . Minskar effektiviteten av hormonella preventivmedel. Läkemedel som blockerar tubulär sekretion förlänger halveringstiden för erytromycin. När det tas samtidigt med läkemedel som metaboliseras i levern ( karbamazepin , valproinsyra , hexobarbital , fenytoin , alfentanil , disopyramid , lovastatin , bromokriptin ), kan plasmakoncentrationen av dessa läkemedel öka (det är en hämmare av mikrosomala leverenzymer). När det tas samtidigt med terfenadin eller astemizol kan arytmier utvecklas (kammarflimmer och fladder, ventrikulär takykardi, upp till döden), med dihydroergotamin eller icke-hydrerade ergotaminalkaloider ( ergotamin ) - vasokonstriktion till spasm, dysestesi. Inkompatibel med lincomycin , klindamycin och kloramfenikol (antagonism).
| Antibiotika - hämmare av proteinsyntes ( ATC - koder J01AA , J01BA , J01F , J01G , J01XC ) | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 30S |
| ||||||||||
| 50S |
| ||||||||||
| EF-G |
| ||||||||||
| * — läkemedlet är inte registrerat i Ryssland | |||||||||||