Linkosamider

Linkosamider  är en grupp antibiotika som inkluderar det naturliga antibiotikumet lincomycin och dess semisyntetiska analog clindamycin . De har bakteriostatiska eller bakteriedödande egenskaper, beroende på koncentrationen i kroppen och känsligheten hos mikroorganismer.

Verkningsmekanism

Verkan beror på undertryckandet av proteinsyntesen i bakterieceller. Binder nukleotidsubenheten 23S i den stora subenheten av 50S bakterieribosomen och leder till för tidig dissociation av peptidyl-tRNA-komplexet från ribosomen. [ett]

Det används för infektioner orsakade av grampositiva kocker (främst som andrahandsläkemedel) och icke-sporbildande anaerob flora. De kombineras vanligtvis med antibiotika som påverkar gramnegativ flora (till exempel aminoglykosider ).

Linkosamider är resistenta mot verkan av saltsyra i magsaft. Efter oral administrering absorberas de snabbt. Biverkningar - allergiska reaktioner , i sällsynta fall - pseudomembranös kolit.

Farmakokinetik

Lincomycin absorberas dåligt från mag-tarmkanalen, biotillgängligheten vid intag före måltid är 30%, efter måltid 5%. Biotillgängligheten av klindamycin är mycket högre (90%) och beror inte på födointag.

Höga koncentrationer av linkosamider noteras i sputum, galla, pleuravätska, skelett och leder. Läkemedlen penetrerar dåligt genom BBB, metaboliseras i levern och utsöndras huvudsakligen via mag-tarmkanalen. Halveringstiden för lincomycin är 4-6 timmar, clindamycin 2,5-3 timmar, ökar vid allvarlig leverdysfunktion.

Anteckningar

  1. ↑ Verkningsmekanismen för makrolider, linkosamider och streptogramin B avslöjar den begynnande peptidutgångsvägen i ribosomen Arkiverad 25 augusti 2009 vid Wayback Machine Martin Lovmar och Måns Ehrenberg

Länkar

 Antibakteriella medel för systemisk användning ( J01. )