| Dihydroergotamin | |
|---|---|
| Dihydroergotamin | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | ( 2R , 4R , 7R ) -N -[( lS , 2S , 4R , 7S )-7-bensyl-2-hydroxi-4-metyl-5,8-dioxo-3- oxa- 6,9-diazatricyklo[7.3.0.0 2,6 ]dodekan-4-yl]-6-metyl-6,11-diazatetracyklo[7.6.1.0 2.7.0 12.16 ] hexadeka-1(16),9 ,12,14 -tetraen-4-karboxamid |
| Grov formel | C33H37N5O5 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 583,68 |
| CAS | 511-12-6, 6190-39-2 |
| PubChem | 10531 |
| drogbank | DB00320 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | N02CA01 |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Dihydroergotamin (Dihydroergotaminum, DHE) är en ergotalkaloid som används för att behandla migrän . Dihydroergotamin är ett derivat av ergotamin . Läkemedlet är tillgängligt i form av metansulfonat (mesylat). Det ges som en nässpray eller injektion och har liknande effekt som sumatriptan . Illamående är en vanlig biverkning.
Det verkar på samma sätt som triptaner, fungerar som en serotoninreceptoragonist och orsakar vasokonstriktion av intrakraniella blodkärl, men interagerar också centralt med dopamin- och adrenerga receptorer. Det kan användas för att behandla en akut svår huvudvärk eller för att sluta ta smärtstillande medel.
Subkutana och intramuskulära injektioner är i allmänhet mer effektiva än nässpray och kan administreras själv av patienterna. Intravenös injektion anses vara mycket effektiv vid svår migrän eller statusmigrän. Dihydroergotamin används också för att behandla huvudvärk från överanvändning av mediciner.
När du tar läkemedlet inuti är illamående, kräkningar, svaghet, dåsighet, i sällsynta fall parestesi, diarré möjliga. Vid parenteral administrering och överkänslighet bör risken för en kollaptoid reaktion övervägas. Efter intramuskulära injektioner ska patienten ligga i ryggläge under en tid. Illamående är en vanlig biverkning av intravenös administrering och är mindre vanligt med andra kurer. Antiemetika kan ges före dihydroergotamin för att motverka illamåendet. Risker och kontraindikationer liknar triptaner. Dihydroergotamin och triptaner ska aldrig tas inom 24 timmar efter varandra på grund av möjlig spasm i kransartärerna. Dihydroergotamin är inte beroendeframkallande.
Den huvudsakliga farmakologiska egenskapen hos läkemedlet är alfa-adrenerg blockerande aktivitet , som sträcker sig till α 1- och α 2 -adrenerga receptorer . Dihydroergotamins anti-migränaktivitet beror på dess verkan som en agonist av serotonin 5-HT 1B , 5-HT 1D och 5-HT 1F receptorerna . [1] Det interagerar också med dopaminreceptorer.
Det används främst för migrän , Raynauds sjukdom och andra störningar i den perifera cirkulationen.
Finns för oral administrering i form av en lösning innehållande 0,002 g (2 mg) dihydroergotaminmetansulfonat i 1 ml, såväl som i form av tabletter innehållande 0,0025 g (2,5 mg) av läkemedlet, och för injektion i 1 ml ampuller innehållande 0,001 g (1 mg) av läkemedlet.
Det tas vanligtvis oralt 10-20 droppar (i 1/2 glas vatten) 1-3 gånger om dagen. Vid svåra former av migrän administreras 1 ml intramuskulärt omedelbart efter de första tecknen, och om nödvändigt ges det igen i samma dos. För att förebygga migrän och huvudvärk av vaskulärt ursprung, ta på morgonen och kvällen 1 tablett (2,5 mg) eller 20 droppar av en 0,2% lösning (2 mg) 2-3 gånger om dagen. Den optimala dosen väljs individuellt.
Läkemedlet är kontraindicerat vid hypotoni, svår ateroskleros , organisk hjärtsjukdom, angina pectoris , med nedsatt lever- och njurfunktion, i hög ålder, såväl som under graviditet och amning.
Dihydroergotamin (DHE) är en halvsyntetisk form av ergotamin som godkändes i USA 1946.
Oral biotillgänglighet är dålig och den är inte tillgänglig i oral form i USA. DHE finns som nässpray och i ampuller för subkutan, intramuskulär och intravenös injektion. Effekten varierar i form av en nässpray med en biotillgänglighet på 32 % av injektionen.
2013 rekommenderade Europeiska läkemedelsmyndighetens kommitté för läkemedel för humant bruk (CHMP) att läkemedel som innehåller mjöldrygderivat inte längre bör användas för att behandla en rad tillstånd som involverar problem med minne, känsel eller cirkulation, eller för att förebygga migrän p.g.a. risken för (ökad risk för fibros och ergotism) har rapporterats vara högre än nyttan för denna indikation.
Ditamin, Clavigrenin, Agit, Angionorm, Clavigrenin, Cornhidral; DH-Ergotamin, Diergotan, Diidergot, Dihydergot, Dihydroergotaminmesilat, Dihytamin, Ditamin, Ergomimet, Ergovasan, Ikaran, Migretil, Migrifen, Tonopress, Vasogin, Verteblan, etc.