| Sumatriptan | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| IUPAC | 1-(3-(2-(dimetylamino)etyl) -lH -indol-5-yl)-N - metylmetansulfonamid |
| Grov formel | C14H21N3O2S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 295,402 g/mol |
| CAS | 103628-46-2 |
| PubChem | 5358 |
| drogbank | APRD00379 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| Pharmacol. Grupp | Serotonerga medel |
| ATX | N02CC01 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | 15 % (per os) / 96 % (s.c.) |
| Plasmaproteinbindning | 14%-21% |
| Ämnesomsättning | MAO |
| Halveringstid | 2,5 timmar |
| Doseringsformer | |
| tabletter, subkutan lösning, nässpray | |
| Andra namn | |
| Rapimed, Amigrenin, Sumamigren, Sumamik, Sumatriptansuccinat, Sumig, Trimigren, Imitrex, Imigran, Imigran Recovery, Stopmigren, Sumarin, Sumitran. | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Sumatriptan , ett syntetiskt tryptaminderivat , utvecklades av GlaxoSmithKline 1989 för behandling av migrän . Det administreras oralt, i näsan eller genom injektion under huden. Effekter uppstår vanligtvis inom de första tre timmarna efter intag.
Vanliga biverkningar inkluderar tryck över bröstet, trötthetskänsla, känna världen snurra, kräkningar, stickningar. Allvarliga biverkningar kan vara serotonergt syndrom , hjärtinfarkt, stroke och kramper. Med överanvändning av mediciner kan överanvändningshuvudvärk uppstå. Det finns ingen tillförlitlig information om användning under graviditet eller amning. Tillhör triptanklassen av droger. Verkningsmekanismen är inte helt klarlagd.
Sumatriptan patenterades 1982 och godkändes för medicinskt bruk 1991.
Sumatriptan är effektivt för att stoppa eller lindra intensiteten av migrän och klusterhuvudvärk [1] [2] [3] [4] [5] . Det är mest effektivt när det tas tidigt efter att smärtan börjar. Injicerat sumatriptan är effektivare än andra läkemedel.
I en Cochrane-översikt 2016 av kombinationen av sumatriptan och naproxen för akuta migränattacker hos vuxna, var denna metod bättre än placebo för att lindra akuta migränattacker hos vuxna. Kombinationen var bättre än placebo eller enstaka läkemedel för att lindra andra migränsymtom (illamående, känslighet för ljus eller ljud) och för att minska förlusten av förmåga att fungera normalt. Biverkningarna av yrsel, stickningar eller sveda i huden, dåsighet (sömnighet), illamående, matsmältningsbesvär (dyspepsi), muntorrhet och obehag i bröstet var vanligare med sumatriptan (enbart eller i kombination) än med placebo eller naproxen. Som regel var de milda eller måttliga i svårighetsgrad och ledde sällan till att studier avvisades. Studierna genomfördes enligt höga standarder och var i allmänhet tillräckligt stora för att ge tillförlitliga resultat, så att de flesta effektresultaten var av hög kvalitet. Resultaten för biverkningar nedgraderades till måttlig kvalitet eftersom det fanns färre händelser [6] .
En överdos av sumatriptan kan orsaka sulfhemoglobinemi, ett sällsynt tillstånd där blodet ändras från rött till grönt på grund av integreringen av svavel i hemoglobinmolekylen. Om sumatriptan stoppas förändras tillståndet inom några veckor.
Allvarliga hjärthändelser, inklusive dödsfall, kan inträffa efter en injektion av sumatriptan eller tabletter.
Sumatriptan är en selektiv agonist av 5 -HT 1 -receptortyp 5-HT 1D , 5-HT 1B och 5-HT 1F utan att verka på 5-HT 2 - 5-HT 7 . Genom att aktivera dessa receptorer i systemet av halspulsåder, orsakar det deras förträngning ( arteria basilaris , basilar artär), utan att påverka cerebralt blodflöde. Deras dilatation och ödem anses vara orsaken till migrän. Dessutom hämmar det aktiviteten hos trigeminusnerven.
Absorberas ganska snabbt både vid intranasal och oral administrering. Vid oral administrering är biotillgängligheten cirka 15 % på grund av första passage-metabolism och ofullständig absorption. När C max efter 2,5 timmar vid oralt intag, vid intranasalt administrering, efter 1,5 timmar. Det metaboliseras med deltagande av monoaminoxidas , huvudmetaboliterna är indoloättiksyraanalogen av sumatriptan och dess glukuronid. Halveringstiden är 2,5 timmar. Det utsöndras huvudsakligen av njurarna med urin - 60% och med avföring.
Lindring av migränattacker .
Använd inte för att förebygga anfall, den maximala effekten när den tas i höjd med attacken.
Inuti - 50-100 mg. Den maximala dagliga dosen för oral administrering är 300 mg
Rektalt - 25 - 50 mg. Den maximala dagliga dosen för rektal administrering är 100 mg
Intranasalt - 20 mg (1 dos) i en näsborre. Återintroduktion är möjlig efter minst 2 timmar Vid intranasal användning - 2 doser på 20 mg.
Subkutant - 6 mg. Återintroduktion är möjlig efter 1 timme. Den maximala dagliga dosen är 12 mg.
Det är inte avsett för att förebygga migrän, det används endast med en fastställd diagnos, under en attack. Applicering före början av en attack eller under en aura kanske inte stoppar en attack. Tänk på riskerna med det kardiovaskulära systemet och var medveten om möjligheten att utveckla stroke och hjärtinfarkt.
En förutsättning är att följa en diet - uteslut livsmedel som innehåller tyramin (choklad, kakao, nötter, citrusfrukter, bönor, tomater, selleri, ostar), samt alkoholhaltiga drycker (inklusive torra, särskilt röda, vin, champagne, öl) .
Använd med försiktighet för förare och personer som är anställda i arbeten som kräver ökad uppmärksamhet.
Symtomatisk terapi, observation i 10 timmar.
På recept
Förvaras på en plats skyddad från ljus vid en temperatur från 2 ° till 30 °C.
1991 fick Glaxo godkännande för sumatriptan, som var den första triptan som fanns tillgänglig. I USA är det endast tillgängligt på recept (och är ofta begränsat, utan föregående tillstånd, till nio under en 30-dagarsperiod). Detta krav för medicinska ändamål finns även i Australien. Det går dock att köpa receptfritt i Storbritannien (endast efter samråd med apotekspersonal och skriftlig bekräftelse på att det inte finns några kontraindikationer) och Sverige. Flera formuleringar för sumatriptan har godkänts, inklusive tabletter, injektions- och näsinhalatorer.
I juli 2009 godkände amerikanska FDA ett engångsmunstycke med sumatriptanmunstycken. Enheten ger en subkutan injektion av 6 mg sumatriptan utan användning av nål. Nål autoinjektorer har funnits i Europa och Nordamerika i flera år.
Fas III-studier med ett jontoforetiskt depotplåster (Zelrix/Zecuity) startade i juli 2008. Detta plåster använder en lågspänning som kontrolleras av ett förprogrammerat mikrochip för att leverera en engångsdos sumatriptan genom huden under 30 minuter. Zecuity godkändes av amerikanska FDA i januari 2013. Zecuity avbröts efter rapporter om brännskador på huden och irritation.
Glaxos patent för sumatriptan gick ut i februari 2009. Vid den tiden sålde Imitrex för cirka 25 dollar per piller. Den 6 november 2008 tillkännagav Par Pharmaceutical att man omedelbart skulle börja sälja generiska versioner av sumatriptaninjektion (sumatriptansuccinatinjektion), 4 och 6 mg startkit och förfyllda 4 och 6 mg sprutpatroner. Dessutom planerar Par att lansera 6 mg injektionsflaskor i början av 2009.
Mylan Laboratories Inc., Ranbaxy Laboratories, Sandoz (dotterbolag till Novartis), Dr. Reddy's Laboratories och andra företag har fått FDA-godkännande för generiska versioner av sumatriptan 25, 50 och 100 mg tabletter sedan 2009. läkemedlet är allmänt tillgängligt på de amerikanska och europeiska marknaderna eftersom Glaxos patentskydd har löpt ut i dessa jurisdiktioner. Sumatriptan nässpray är också tillgänglig generiskt.
I Ryska federationen kan versioner av sumatriptan som inte är registrerade i det nationella registret över läkemedel betraktas som narkotiska läkemedel (derivat av dimetyltryptamin). Det ingick i listan över narkotiska droger, psykotropa ämnen och deras prekursorer som är föremål för kontroll i Ryska federationen som ett derivat av dimetyltryptamin [7] .
| GlaxoSmithKline plc | |
|---|---|
| |
| Företagsdirektörer _ |
|
| Produkter | |