| metysergid | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| IUPAC | ( 6aR , 9R ) -N -[( 2S )-1-hydroxibutan-2-yl]-4,7-dimetyl-6,6a,8,9-tetrahydroindolo[4,3- fg ]kinolin-9 -karboxamid |
| Grov formel | C21H27N3O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 353,458 g/mol |
| CAS | 361-37-5 |
| PubChem | 9681 |
| drogbank | DB00247 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | N02CA04 |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Metesergid ( 1 - metyl - D - lysergsyra butanolamid , eller UML -491 ) är ett läkemedel som tidigare använts för att förhindra migränattacker och klusterhuvudvärk . Men för närvarande används inte metysergid längre för detta ändamål, på grund av dess förmåga att orsaka långvariga fibrösa lesioner i inre organ , särskilt retroperitoneal (retroperitoneal) och lungfibros, såväl som hjärtklaffskador .
Metysergid används dock fortfarande för forskningsändamål om serotoninreceptorer , av vilka det är en icke-selektiv ligand för många typer.
Metisergide har tidigare använts för att behandla kronisk svår migrän och klusterhuvudvärk . [1] Methesergide ansågs tidigare vara ett av de mest effektiva medlen för att förhindra återkommande migränattacker. [2] Det är dock ineffektivt som behandling för omedelbar lindring av en akut migränattack (migränattack eller statusmigrän).
Tidigare användes metysergid också för att behandla karcinoidsyndrom, eftersom metysergid, på grund av dess egenskaper som en stark antagonist av olika typer av serotoninreceptorer, kan stoppa den svåra diarrén som åtföljer detta syndrom. [1] Metisergide kan också användas för att behandla serotonergt syndrom . [3]
Metysergid har en känd allvarlig biverkning, retroperitoneal fibros. [4] Andra allvarliga biverkningar inkluderar lungfibros, subendokardiell fibros och leverfibros.
Dessutom ökar metysergid också risken för att utveckla hjärtklaffproblem. [2] [5]
Metisergide interagerar med serotoninreceptorer. Dess terapeutiska effekt tillskrivs dess 5-HT2B- receptorantagonism . [6] Dessutom är metysergid också en 5-HT 2C - receptorantagonist, medan den fungerar som en partiell agonist vid 5-HT 1A - receptorn . [7] [8] [9] Methisergide är också en partiell agonist av flera andra typer av serotoninreceptorer, trots att det tidigare ansetts vara deras antagonist. [10] Metesergid metaboliseras hos människor till metylergometrin , som är ansvarig för dess hallucinogena effekter vid överdosering. [elva]
Methesergide godkändes av FDA för behandling av migrän 1962.
Novartis drog tillbaka metysergid från den amerikanska marknaden efter förvärvet av Sandoz, men fortsätter att lista metysergid i sina läkemedelsprodukter (för forskningsändamål).