Metylergometrin

Methylergometrine (andra namn  methylergonovine , methylergobazine , methergine och D -lysergic acid 1-butanolamide ) är en syntetisk analog till ergonovine, en  psykedelisk alkaloid som finns i ergot , såväl som i många arter av morgonhärlighet. Det är en medlem av ergolinfamiljen och är kemiskt besläktad med LSD , ergine , ergometrine och lyserginsyra. På grund av fastigheten för att stimulera förlossningen har den medicinska tillämpningar inom gynekologi .

Applikationer

Obstetrik

Metylergometrin orsakar livmodermuskelsammandragningar . Det används oftast för att förhindra eller kontrollera blödningar efter förlossning eller abort, samt för att hjälpa till med avstötning av placentavävnad efter ett missfall (ett missfall där fostret eller en del av det stannar kvar i livmodern) och för att hjälpa till att separera placentan efter förlossning. Finns i tablett-, injicerbar eller oral flytande form [1] [2] [3] .

Migrän

Metylergometrin används ibland för både profylax [4] och intensivvård [5] av migrän. Bildas som en aktiv metabolit av metysergid .

Kontraindikationer

Metylergometrin är kontraindicerat hos patienter med arteriell hypertoni och havandeskapsförgiftning [1] . Det är också kontraindicerat  hos HIV -positiva patienter som tar de virala proteashämmarna delavirdin och efavirenz (som också är en 5HT2A-receptor/mGlu2-receptorkomplexagonist och ökar chansen att patienten upplever hallucinationer under metylergometrinbehandling) [6] .

Biverkningar

• Kolinerga effekter som illamående, kräkningar, diarré
• Yrsel
• Pulmonell hypertoni
• Kransartär vasokonstriktion
• Svår hypertoni (särskilt hos patienter med havandeskapsförgiftning)
• konvulsioner

I för höga doser kan metylergometrin även leda till kramper, andningsdepression och koma [1] .

Interaktion med andra läkemedel

Metylergometrin kommer sannolikt att interagera med läkemedel som hämmar CYP3A4-enzymet i levern , såsom azoler, makrolidantibiotika och många HIV-läkemedel. Det kan också öka vasokonstriktion orsakad av sympatomimetiska läkemedel och andra ergotalkaloider [1] .

Verkningsmekanism

Metylergometrin är en partiell agonist/antagonist av serotonerga, dopaminerga och alfa-adrenerga receptorer. Dess specifika bindnings- och aktiveringsmönster till dessa receptorer resulterar i stark och fullständig sammandragning av glatt uterusmuskel [7] medan kärlen är mindre påverkade jämfört med andra ergotalkaloider [1] .

Se även

Ergometrin

Länkar

1. ↑ 1 2 3 4 5 Österrike-Codex  (odefinierad) / Jasek, W.. - 62:a. - Wien: Österreichischer Apothekerverlag, 2007. - S. 5193-5195. — ISBN 978-3-85200-181-4 .
2. ↑ Arzneimittelwirkungen  (neopr.) . - 8. - Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, 2001. - S. 447. - ISBN 3-8047-1763-2 .
3. ↑ Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Methergin  (nedlänk) (tyska)
4. ↑ Koehler, PJ Historien om metysergid vid migrän  (ospecificerad)  // Cephalalgia. - 2008. - November ( vol. 28 , nr 11 ). - S. 1126-1135 . - doi : 10.1111/j.1468-2982.2008.01648.x . — PMID 18644039 .
5. ↑ Nino-Maldonado, Alfredo. Effekt och tolerabilitet av intravenöst metylergonovin hos kvinnliga migränpatienter som besöker akutmottagningen: en öppen pilotstudie  (engelska)  // Head Face Med : journal. - 2009. - 8 november ( vol. 5 , nr 21 ). - doi : 10.1186/1746-160X-5-21 . — PMID 19895705 .
6. ↑ Methylergonovine Maleate Monograph for Professionals - Drugs.com . Hämtad 28 oktober 2016. Arkiverad från originalet 20 september 2016. (obestämd)
7. ↑ Heinz Pertz, Eckart Eich. Ergotalkaloider och deras derivat som ligander för serotoninerga, dopaminerga och adrenerga receptorer // Ergot: släktet Claviceps  (neopr.) / Vladimír Křen, Ladislav Cvak. - CRC Press , 1999. - S. 411-440. — ISBN 978-905702375-0 .

Ordböcker och uppslagsverk	Britannica (online)