Delavirdine

Delavirdine
Kemisk förening
IUPAC N- [2-({4-[3-(propan-2-ylamino)pyridin-2-yl]piperazin-1-yl}karbonyl) -lH -indol-5-yl]metansulfonamid
Grov formel C22H28N6O3S _ _ _ _ _ _ _ _
CAS 136817-59-9
PubChem 5625
drogbank DB00705
Förening
Klassificering
ATX J05AG02
Farmakokinetik
Biotillgänglig 85 %
Plasmaproteinbindning 98 %
Ämnesomsättning Lever ( CYP3A4- och CYP2D6 )
Halveringstid 5,8 timmar
Exkretion Njure (51 %) och avföring (44 %)
Administreringsmetoder
oral
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Delavirdine (DLV) (varumärke Rescriptor ) är en icke- nukleosid omvänt transkriptashämmare (NNRTI) som marknadsförs av läkemedelsföretaget ViiV Healthcare . Det används som en del av högaktiv antiretroviral terapi (HAART) för att behandla humant immunbristvirus (HIV) typ 1. Det presenteras som mesylat. Den rekommenderade dosen är 400 mg tre gånger om dagen.

Även om delavirdin godkändes av Food and Drug Administration 1997 , är det mindre effektivt än andra NNRTIs, särskilt efavirenz , och har en obekväm doseringsregim. Dessa faktorer har fått det amerikanska departementet för hälsa och mänskliga tjänster att inte rekommendera användningen som en del av initial terapi [1] . Risken för korsresistens mot NNRTI-klassen, såväl som en komplex uppsättning läkemedelsinteraktioner, skymmer platsen för delavirdin i andra linjens och räddningsterapi och används sällan för närvarande.

Interaktioner

Liksom ritonavir är delavirdin en hämmare av cytokrom P450 isoenzymet CYP3A4 och interagerar med många läkemedel. Det ska inte ges tillsammans med ett brett spektrum av läkemedel, inklusive amprenavir , fosamprenavir , simvastatin , lovastatin , rifampin , rifabutin , rifapentin , johannesört , astemizol , midazolam , triazolam , ergotläkemedel och vissa läkemedel mot sura uppstötningar [1] .

Biverkningar

Den vanligaste biverkningen är måttliga till svåra hudutslag , som förekommer hos 20 % av patienterna [2] . Andra vanliga biverkningar inkluderar: trötthet , huvudvärk och illamående . Levertoxicitet har också rapporterats.

Syntes

Anteckningar

  1. ^ 1 2 "Riktlinjer för användning av antiretrovirala medel hos HIV-infekterade vuxna och ungdomar" . cdc.gov (4 maj 2006). Datum för åtkomst: 14 maj 2021. Arkiverad maj 2006, 2006.
  2. ↑ "RESCRIPTOR märke av delavirdinmesylattabletter. Produktinformation" (PDF) . hivinsite.ucsf.edu (2006.04.15). Hämtad 14 maj 2021. Arkiverad 2006.04.15.
  3. ↑ Romero DL, Mitchell MA, Thomas RC "Diaromatic Substituted Anti-AIDS Compounds" . worldwide.espacenet.com (11 juli 1991). Hämtad 14 maj 2021. Arkiverad från originalet 14 maj 2021.
  4. ↑ Palmer JR, Romero DL, Thomas RC "Diaromatiska substituerade föreningar som anti-HIV-1-medel" . worldwide.espacenet.com (8 oktober 1996). Hämtad 14 maj 2021. Arkiverad från originalet 14 maj 2021.
  5. ↑ Romero DL, Morge RA, Genin MJ, Biles C, Busso M, Resnick L, et al. (maj 1993). "Bis(heteroaryl)piperazin (BHAP) omvända transkriptashämmare". Journal of Medicinal Chemistry . 36 (10): 1505-8. DOI : 10.1021/jm00062a027 . PMID  7684450 .