Rilpivirin

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 9 oktober 2019; kontroller kräver 11 redigeringar .
Rilpivirin
Kemisk förening
IUPAC 4-{[4-({4-[( E )-2-cyanovinyl]-2,6-dimetylfenyl}amino)pyrimidin-2-yl]amino}bensonitril
Grov formel C22H18N6 _ _ _ _ _
Molar massa 366,42 g/mol
CAS 500287-72-9
PubChem 6451164
drogbank 08864
Förening
Klassificering
ATX J05AG05
Farmakokinetik
Biotillgänglig Sol
Ämnesomsättning lever-
Halveringstid 45 timmar
Exkretion Njurar , avföring
Administreringsmetoder
oralt
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Rilpivirin (international transcription RPV ) är ett syntetiskt antiviralt läkemedel från gruppen icke-nukleosid omvänt transkriptashämmare (NNRTI) för behandling av HIV/AIDS [1] [2] . Det tas oralt. Rilpivirin utvecklades av Tibotec , som först lanserade det under varumärkena Edurant och Rekambys [2 ] .

Det har högre styrka , längre halveringstid och minskad biverkningsprofil än äldre NNRTIs som efavirenz [3] [4] .

Medicinsk användning

I USA är läkemedlet godkänt för obehandlade patienter med en virusmängd på 100 000 kopior/ml eller mindre i början av behandlingen. Det bör kombineras med andra läkemedel mot hiv [5] .

I Europeiska unionen är rilpivirin godkänt i kombination med cabotegravir för underhållsbehandling av vuxna med odetekterbara blodnivåer av HIV (viral belastning mindre än 50 kopior/ml) på deras nuvarande antiretrovirala behandling , och när viruset inte har utvecklat resistens mot en specifik klass av HIV-läkemedel som kallas icke-nukleosidhämmare omvänt transkriptas (NNRTI) och integraskedjeöverföringshämmare (INI) [6] [7] .

Farmakologiska egenskaper

Rilpivirin är ett syntetiskt antiviralt läkemedel från gruppen icke-nukleosid omvänt transkriptashämmare . Läkemedlets verkningsmekanism är icke-konkurrensmässig hämning av enzymet av HIV -1-viruset - omvänt transkriptas . Rilpivirin hämmar inte α-, β- och γ -DNA-polymeraser . Rilpivirin är uteslutande aktivt mot humant immunbristvirus typ I. Kliniska prövningar av rilpivirin har visat färre biverkningar och liknande effekt mot HIV -1-viruset än efavirenz, en annan icke-nukleosid omvänt transkriptashämmare.

Farmakokinetik

Rilpivirin absorberas relativt långsamt när det tas oralt, den maximala koncentrationen i blodet uppnås inom 4-5 timmar, efter intag av fet mat förbättras absorptionen av läkemedlet. Biotillgängligheten av rilpivirin har inte studerats. Rilpivirin binder väl till plasmaproteiner. Det är inte känt hur läkemedlet passerar blod-hjärnbarriären . Det finns inga data om hur rilpivirin passerar placentabarriären och utsöndras i bröstmjölk. Läkemedlet metaboliseras i levern, utsöndras från kroppen huvudsakligen av njurarna i form av inaktiva metaboliter, utsöndras från kroppen delvis med avföring. Halveringstiden för rilpivirin är i genomsnitt 45 timmar, det finns inga data om förändringen av denna tid vid lever- och njurinsufficiens .

Indikationer för användning

Rilpivirin används uteslutande för behandling av HIV- 1-infektion i kombinationsterapi hos vuxna. Monoterapi med läkemedlet används inte på grund av den snabba utvecklingen av resistens hos HIV -viruset mot läkemedlet.

Biverkning

När du använder rilpivirin sällan (främst med en frekvens på 1-2%), är följande biverkningar möjliga: hudutslag, illamående , kräkningar , aptitlöshet, buksmärtor, huvudvärk , sömnstörningar, dåsighet, ovanliga drömmar, yrsel , minskad humör, lipodystrofi; förändringar i laboratorieparametrar kan observeras oftare - upp till 6% ökning av aktivitetsnivån för aminotransferaser och GGTP i blodet, hyperkolesterolemi; mindre ofta (1-2%) ökning av nivån av lipas i blodet, hyperglykemi, anemi , leukopeni , trombocytopeni , hypertriglyceridemi. När du tar höga doser av läkemedlet är det möjligt att förlänga QT-intervallet på EKG . Under antiretroviral kombinationsbehandling hos patienter ökar sannolikheten för laktacidos och hepatonekros. Under HAART är det mer sannolikt att patienter utvecklar kardiovaskulära komplikationer, hyperglykemi och hyperlaktemi. Under HAART ökar sannolikheten för ett immunsystemsrekonstitutionssyndrom med en exacerbation av latenta infektioner.

Kontraindikationer

Rilpivirin är kontraindicerat vid överkänslighet mot läkemedlet, med laktosintolerans eller glukos-galaktosmalabsorption, med allvarlig leversvikt. Läkemedlet används inte av personer under 18 år. Rilg används inte under graviditet och amning. Läkemedlet används inte tillsammans med rifampicin , rifabutin , rifapentin , antikonvulsiva medel, systemiska glukokortikoidhormoner , protonpumpshämmare , johannesört. Det används med försiktighet med läkemedel som förlänger QT-intervallet på EKG ( astemizol , cisaprid , terfenadin ).

Utgivningsformulär

Rilpivirin finns som tabletter om 0,025 g.

Anteckningar

  1. ↑ "TMC278 - En ny NNRTI" . Tibotec (2008). Tillträdesdatum: 12 juni 2021.
  2. ↑ 1 2 Stellbrink HJ Antivirala läkemedel vid behandling av AIDS: vad är på gång? (engelska)  // Eur. J. Med. Res. : journal. - 2007. - Vol. 12 , nr. 9 . - s. 483-495 . — PMID 17933730 . (Engelsk)
  3. ↑ Goebel F., 2006 , sid. 1721-26.
  4. ↑ Simon Collins. "48-veckors primäranalys av studien TMC278-C204: TMC278 demonstrerar potentiell och ihållande effekt hos ART-naiva patienter. Oralt sammandrag 144LB" . 14:e konferensen om retrovirus och opportunistiska infektioner (2007). Hämtad 12 juni 2021. Arkiverad från originalet 19 oktober 2007.
  5. ↑ Rilpivirine Monograph . drugs.com (2021). Hämtad 12 juni 2021. Arkiverad från originalet 10 april 2021.
  6. ↑ "Rekambys EPAR" . Europeiska läkemedelsmyndigheten (EMA) (2020). Hämtad 12 juni 2021. Arkiverad från originalet 8 januari 2021.
  7. ↑ "Första långverkande injicerbara antiretrovirala terapi för HIV rekommenderas för godkännande Share" . Europeiska läkemedelsmyndigheten (EMA) (10/16/2020). Hämtad 12 juni 2021. Arkiverad från originalet 17 oktober 2020.

Litteratur

Källor