Naproxen

Små mängder naproxen utsöndras i bröstmjölk. Biverkningar är dock ovanliga hos spädbarn som ammar från en mamma som tar naproxen. [7]

Diagnostik

Naproxen används för att skilja mellan infektiösa feber och feber associerade med tumörer eller bindväv. [8] Även om litteraturen är ofullständig, är det tänkt att naproxen kan hjälpa till att skilja mellan smittsamma feber och neoplastiska feber genom dess effektivitet i att minska dem; i vissa studier minskade naproxen neoplastiska feber mycket bättre än det gjorde infektionsfeber. Denna information kan potentiellt användas för att identifiera etiologin för en patients feber, som kan vara komplex hos cancerpatienter (som ofta löper ökad risk för infektion i första hand). [9]

Biverkningar

Vanliga biverkningar inkluderar yrsel, dåsighet, huvudvärk, utslag, blåmärken och mag-tarmbesvär. Tung användning är förknippad med en ökad risk för njursvikt. [tio]

Gastrointestinala biverkningar

Liksom andra icke-COX-2-selektiva NSAID kan naproxen orsaka gastrointestinala problem som halsbränna, förstoppning, diarré, sår och magblödningar. [11] Naproxen bör tas oralt med mat för att minska risken för gastrointestinala biverkningar. Individer med en historia av sår eller inflammatorisk tarmsjukdom bör konsultera en läkare innan de tar naproxen. I USA säljs naproxen med korta varningar om risken för magsår eller blödningar. Naproxen utgör en mellanliggande risk för magsår jämfört med ibuprofen, som är lågrisk, och indometacin, som är högrisk. [12] För att minska risken för magsår kombineras det ofta med en protonpumpshämmare (ett läkemedel som minskar magsyraproduktionen) vid långtidsbehandling av dem som redan har magsår eller en historia av magsår under tiden NSAID. [13] [14]

Kardiovaskulära biverkningar

COX-2 selektiva och icke-selektiva NSAID har associerats med en ökning av allvarliga och potentiellt dödliga kardiovaskulära händelser såsom hjärtinfarkt och stroke. [15] Emellertid är naproxen associerat med den lägsta totala kardiovaskulära risken. [16] [17] Kardiovaskulär risk bör övervägas vid förskrivning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel. Läkemedlet hade en cirka 50 % associerad risk för stroke jämfört med ibuprofen och var associerad med en minskning av antalet hjärtinfarkter jämfört med kontrollgrupper. [16]

Studien fann att högdos naproxen producerade nästan fullständigt undertryckande av trombocyttromboxan under doseringsintervallet och verkade inte öka risken för hjärt-kärlsjukdom (CVD), medan andra NSAID-regimer med höga doser icke-aspirin endast hade övergående effekter på COX -1 blodplättar och har associerats med en liten men klar vaskulär risk. Däremot var naproxen associerat med högre frekvens av övre gastrointestinala blödningskomplikationer jämfört med andra NSAID. [17]

Under 2015 skärpte amerikanska FDA varningarna för ökad hjärtinfarktsrisk och strokerisk i samband med ibuprofen och relaterade NSAID (särskilt naproxen); aspirin , trots att det är ett NSAID, uteslöts specifikt eftersom det inte kvalificerade sig för denna varning. [arton]

Interaktioner

Läkemedelsinteraktioner

Naproxen kan interagera med antidepressiva , litium , metotrexat , probenecid, warfarin och andra blodförtunnare, hjärt- eller blodtrycksmediciner, inklusive diuretika , eller steroidmediciner som prednison .

NSAID som naproxen kan minska effektiviteten av SSRI- antidepressiva medel [19] samt öka risken för blödning, vilket överstiger risken för individuell blödning av någon klass av medel när de används tillsammans. [20] Naproxen är inte kontraindicerat vid användning av SSRI , även om samtidig användning av läkemedel bör göras med försiktighet. [tjugo]

Interaktion med mat

Alkoholkonsumtion ökar risken för gastrointestinala blödningar i kombination med NSAID såsom naproxen på ett dosberoende sätt (dvs ju högre dos av naproxen, desto högre risk för blödning). [21] Den högsta risken är för personer som dricker starka alkoholhaltiga drycker. [21]

Farmakologisk verkan

NSAID har antiinflammatoriska, smärtstillande och febernedsättande effekter associerade med icke-selektiv undertryckande av aktiviteten av COX-1 och COX-2 som reglerar syntesen av Pg .

Farmakokinetik

Absorptionen från mag-tarmkanalen  är snabb och fullständig, biotillgängligheten  är 95% (födointag påverkar praktiskt taget inte vare sig fullständighet eller absorptionshastighet). TCmax  - 2-4 timmar, samband med plasmaproteiner - 98-99  %, T ½  - 12-15 timmar Metabolism  - i levern till dimetylnaproxen med deltagande av enzymsystemet CYP2C9 . Clearance  - 0,13 ml / min / kg. 98% utsöndras via njurarna , 10% av dem utsöndras oförändrade; med galla  - 0,5-2,5%. Css bestäms inom 4-5 dagar. Vid kronisk njursvikt kan metaboliter ackumuleras .

Indikationer

Inflammatoriska och degenerativa sjukdomar i muskuloskeletala systemet : reumatoid , juvenil kronisk , giktartrit , ankyloserande spondylit ( Bechterews sjukdom ), artros . Smärtsyndrom : myalgi , ossalgi , bihåleinflammation

Kontraindikationer

Överkänslighet , erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen och tolvfingertarmen , fullständig eller ofullständig kombination av bronkialastma , återkommande polypos i näsan och paranasala bihålor och intolerans mot ASA eller andra NSAID (inklusive anamnes ), förtryck av benmärgssvikt , hematopoies , njursvikt, ( CC minus 30 ml/min), aktiv gastrointestinal blödning, inflammatoriska sjukdomar i mag-tarmkanalen, progressiv njursjukdom, allvarlig leversvikt eller aktiv leversjukdom, tillstånd efter CABG ; bekräftad hyperkalemi , graviditet , amning , barns ålder (upp till 1 år).

Varning

Kronisk hjärtsvikt , ischemisk hjärtsjukdom , cerebrovaskulär sjukdom, dyslipidemi / hyperlipidemi , diabetes mellitus , perifer artärsjukdom , rökning, CC mindre än 60 ml/min, magsår i anamnesen, förekomst av H. pylori-infektion , långvarig användning av NSAID. , alkoholism , svåra somatiska sjukdomar, hög ålder, samtidig användning av orala kortikosteroider (inklusive prednisolon ), antikoagulantia (inklusive warfarin ), antitrombocythämmande medel ( inklusive acetylsalicylsyra , klopidogrel ), selektiva serotoninåterupptagshämmare , fluinoxlininhibitorer , fluinoxlininhibitorer , fluinoxlin ) , barns ålder (upp till 16 år).

Utgivningsformulär

tabletter av 0,22; 0,25; 0,275; 0,375; 0,5 och 0,55 g; kombinerade tabletter "Pentalgin N" innehållande naproxen; 2,4- och 2,5 % suspensioner i 100 ml flaskor; rektala suppositorier på 0,25 och 0,5 g. Finns även för veterinärmedicinska ändamål: i injektionsflaskor på 2 g med tillsats av ett lösningsmedel (19 ml).

Doseringsregim

inuti. Tabletterna ska tas hela med en vätska, kan tas i samband med måltid. I det akuta skedet av sjukdomen - 0,5-0,75 g 2 gånger om dagen. Den maximala dygnsdosen är 1,75 g. För underhållsbehandling är den genomsnittliga dagliga dosen 500 mg i 2 uppdelade doser (morgon och kväll). Vid en akut attack av gikt är den första dosen 825 mg; sedan - 275 mg var 8:e timme Med algomenorré - i den första dosen på 500 mg, sedan 275 mg var 6-8:e timme i 3-4 dagar. För migrän - 500 mg. Rektala suppositorier ordineras vanligtvis på natten (1 stolpiller 0,5 g vardera). Om det är nödvändigt att använda naproxen i höga doser, kan du kombinera utnämningen av stolpiller och tabletter. Barn i åldern 1 till 5 år - i en daglig dos på 2,5-5 mg / kg i 1-3 doser; Behandlingsförloppet bör inte överstiga 14 dagar. Vid juvenil artrit hos barn äldre än 5 år är den dagliga dosen 10 mg / kg. Den föredragna doseringsformen för barn är en suspension.

Biverkningar

NSAID-gastropati (skada på magens antrum i form av erytem i slemhinnan, blödningar, erosioner och sår ). Illamående , kräkningar , epigastriskt obehag , hudutslag, urtikaria , angioödem ; huvudvärk, dåsighet, tinnitus, yrsel , svaghet, långsam reaktionshastighet; erosiva och ulcerösa lesioner i andra delar av mag-tarmkanalen, blödning och perforering av mag-tarmkanalen; eosinofil lunginflammation ; trombocytopeni , granulocytopeni , aplastisk anemi , hemolytisk anemi ; hörselnedsättning, nedsatt njur- eller leverfunktion.

Överdosering