Lumiracoxib är ett icke-steroid antiinflammatoriskt läkemedel, en selektiv hämmare av cyklooxygenas-2 ( COX-2 ; Latin - COX-2). Producerad av Novartis . Säljs i flera länder inklusive Mexiko, Ecuador och Dominikanska republiken under handelsnamnet Prexige (ibland felciterad som "Prestige" av media). [ett]
Lumiracoxib har flera distinkta egenskaper. Dess struktur skiljer sig från den hos andra COX-2-hämmare såsom celecoxib : lumiracoxib är en analog av diklofenak (en klor substituerad med fluor, fenylättiksyra har en annan metylgrupp i metapositionen), vilket gör den till en medlem av arylalkansyraklassen av NSAID; det binder till ett annat ställe på COX-2-enzymet än andra COX-2-hämmare; det är den enda sura coxiben och har den högsta COX-2-selektiviteten av något NSAID. [2]
Sedan dess ursprungliga godkännande har lumiracoxib dragits tillbaka från marknaden i flera länder, främst på grund av dess potential att orsaka leversvikt (ibland kräver en levertransplantation). Den har aldrig godkänts för användning i USA. [ett]
Lumiracoxib 400 mg givet som en oral engångsdos är ett effektivt smärtstillande medel vid akut postoperativ smärta och har en relativt lång verkningsperiod. Biverkningar med lumiracoxib skilde sig inte från placebo. [3]
TARGET-studien (The Arthritis Therapeutic Study and Gastrointestinal Study) genomfördes med över 18 000 patienter för att testa dess gastrointestinala och kardiovaskulära säkerhet mot naproxen och ibuprofen , och för att undersöka dess effekt mot dessa två NSAID.
I november 2006 fick Prexige godkännande att marknadsföra till alla länder i EU genom en allmän process som kallas MRP. Men i augusti 2007 drogs Prexige tillbaka från marknaden i Australien efter 8 allvarliga leverbiverkningar, inklusive 2 dödsfall och 2 levertransplantationer. [4] Den 27 september 2007 utfärdade US Food and Drug Administration ett icke-godkännandebrev för lumiracoxib som kräver ytterligare säkerhetsdata. [5] Kanada drog tillbaka Prexige (endast godkänd för 100 mg) i oktober 2007. [6] Flera EU-länder följde efter i november 2007. [7]
FDA förkastade Prexige som ett handelsnamn för lumiracoxib 2003. Prexede föreslogs som ett alternativ, men FDA Division of Medication Errors and Technical Support (DMETS) rekommenderade därefter det. [åtta]
Den 11 augusti 2007 avbröt Therapeutic Goods Administration of Australia (TGA, den nationella myndigheten med ansvar för att reglera läkemedel) registreringen av lumiracoxib i Australien på grund av farhågor om att läkemedlet skulle kunna leda till leversvikt. [9]
Enligt TGA:s främsta medicinska rådgivare, Dr. Rohan Hammett, hade TGA den 10 augusti 2007 tagit emot 8 rapporter om allvarliga leverbiverkningar på läkemedlet, inklusive två dödsfall och två levertransplantationer.
"TGA och dess rådgivande expertkommitté, Adverse Drug Reactions Advisory Committee (ADRAC), undersökte omgående dessa rapporter. Idag rekommenderade ADRAC att Lumiracoxib dras tillbaka på grund av svårighetsgraden av rapporterade biverkningar förknippade med detta läkemedel", säger Dr Hammett .
"TGA har tagit detta råd att avregistrera Lumiracoxib för att förhindra ytterligare fall av allvarlig leverskada.
"Det verkar som att ju längre människor är på medicin, desto mer sannolikt är det att de har en leverskada. Därför råder TGA människor att omedelbart sluta ta Lumiracoxib och diskutera alternativa terapier med sin läkare, säger Dr Hammett. [tio]
Nya Zeeland följde Australiens ledning med Prexige-återkallelserna. [tio]
Den 3 oktober 2007 begärde Health Canada att försäljningen av Prexige skulle stoppas. Novartis gick med på begäran och vidtog åtgärder för att göra det. [11] Den 13 december 2007 rekommenderade Europeiska läkemedelsmyndigheten att Prexige fasas ut från alla EU-marknader. [12]
Den 17 januari 2008 beordrade det filippinska hälsodepartementet Novartis Healthcare Phils. Inc. (Novartis) för att ta bort (återkalla) all lumiracoxib från lokala apotek efter 2 veckor på grund av biverkningar av läkemedlet (potentiella allvarliga leverrelaterade biverkningar, levertoxicitet eller pulmonell dysfunktion). [13]
Den 22 juli 2008 beordrade Brasiliens National Health Surveillance Agency att 100 mg lumiracoxib-preparat skulle dras tillbaka och att marknadsföringen av läkemedlet 400 mg skulle upphöra i 90 dagar [14] efter att en treårig säkerhetsgranskning fann en markant ökning av rapporter om biverkningar ; Det visade sig att 35 % av lumiracoxib-relaterade biverkningar som rapporterades över hela världen mellan juli 2005 och april 2008 inträffade i Brasilien. [15] Lumiracoxib drogs slutligen tillbaka från den brasilianska marknaden den 3 oktober 2008. [16]
Den 12 november 2008 beordrade INVIMA, den colombianska nationella livsmedels- och läkemedelsmyndigheten, att alla presentationer av Lumiracoxib (Prexige) skulle dras tillbaka på grund av internationella rapporter om hepatotoxicitet.
Lumiracoxib är en selektiv cyklooxygenas-2 (COX-2) hämmare. COX-2-hämmare har utvecklats för att förhindra COX-1- relaterade gastrointestinala problem samtidigt som den analgetiska och antiinflammatoriska aktiviteten hos traditionella icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) bibehålls.
| Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel - ATC -kod M01A | |
|---|---|
| Butylpyrazolidoner |
|
| Ättiksyraderivat _ |
|
| Oxycams |
|
| Propionsyraderivat _ |
|
| Fenamates * |
|
| Coxibs |
|
| Övrig |
|
| * — läkemedlet är inte registrerat i Ryssland | |