Zomepirac

Zomepirac är ett  icke - steroidt antiinflammatoriskt läkemedel (NSAID) av klassen av derivat av heterocyklisk ättiksyra (heteroarylättiksyra). Dras ur produktion i mars 1983 på grund av toxicitet [2] [3] [4] .

Beskrivning och egenskaper

Som en hämmare av prostaglandinsyntetas har den antiinflammatoriska, smärtstillande och febernedsättande effekter [5] . Enligt den kemiska formeln liknar det tolmetin (initialt användes zomepirac för samma indikationer som tolmetin), men det skiljer sig mycket i kliniska egenskaper. Zomepirac utvecklades av McNeil Pharmaceutical och godkändes av Food and Drug Administration 1980. Säljs under varumärket Zomax. På grund av sin kliniska effektivitet spreds det snabbt till marknaden för analgetika . Effektiviteten av Zomepirac när det gäller smärtstillande egenskaper var jämförbar med den för morfin , vilket ledde till massfördelning av läkemedlet som ett smärtstillande medel. Zomepirac visade sig senare orsaka dödlig anafylaxi . I mars 1983 avbröts läkemedlet [6] [7] .

Alla icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) är lika i kemiska och farmakologiska egenskaper. De absorberas väl i mag-tarmkanalen, kombineras med serumalbumin och fördelas jämnt. Metaboliseras i levern, utsöndras via njurarna [8] . Dessutom kombinerar dessa läkemedel kontraindikationer och huvudsakliga biverkningar. Till exempel, vid kortvarig användning av NSAID i små doser, upptäcktes biverkningar hos 25 % av patienterna, och hos 5 % av patienterna utgjorde dessa effekter ett allvarligt hot mot livet. Biverkningar utvecklas särskilt hos äldre, som utgör mer än 60 % av det totala antalet användare av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel. Bland de vanligaste biverkningarna är illamående och kräkningar, gastropati, kardiovaskulära komplikationer, hepatotoxicitet och en känslig effekt [9] .

)

Anteckningar

1. ↑ Formula, 1983 , sid. 361.
2. ↑ Värme, smärta, inflammation: varför NSAID behövs, vad de är och hur de fungerar . XXII CENTURY (14 november 2019). Hämtad 20 juni 2021. Arkiverad från originalet 13 augusti 2020. (obestämd)
3. ↑ Lysenko, 2010 , sid. 116.
4. ↑ McLeod, 1981 .
5. ↑ Danilovs, 2018 , sid. 105-107.
6. ↑ Goetsche, 2016 .
7. ↑ Ibragimova, 2001 .
8. ↑ Lysenko, 2010 , sid. 118.
9. ↑ Danilovs, 2018 , sid. 112.

Litteratur

• Abstrakt tidskrift  // Publishing House of the Academy of Sciences of the USSR: journal. - 1983. - T. 6 .
• Lysenko N.V., Soldatenko I.V., Kartvelishvili A.Yu. Användningen av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel i terapeutisk praxis  // Bulletin of V.N. Karazin. Serien "Medicine" : tidning. - 2010. - Nr 20 . - S. 114-125 .
• DC McLeod. Zomepirac (Zomax, McNeil Pharmaceutical)  (engelska)  // Drug Intell Clin Pharm: tidskrift. - 1981. - S. 522-30 . - doi : 10.1177/1060028081015007-802 .
• En. B. Danilov, Al. B. Danilov. Smärthantering. Fickrekommendationer för diagnos och farmakoterapi. . - Moskva: : REMEDIUM GROUP LLC, 2018. - 148 sid.
• G.Ya.Ibragimova, S.G.Sboeva. Farmaceutisk etik och deontologi . - Ufa : Bashkir State Medical University , 2001. - 131 s.
• Peter Goetsche. Dödliga droger och organiserad brottslighet. Hur stora läkemedel korrumperade vården. - Moskva: Eksmo, 2016. - 464 sid. - ISBN 978-5-699-83580-5 .