Aceclofenac

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 15 augusti 2021; verifiering kräver 1 redigering .
Aceclofenac
Aceclofenac
Kemisk förening
Grov formel C16H13Cl2NO4 _ _ _ _ _ _ _
CAS 89796-99-6
PubChem 71771
drogbank 06736
Förening
Klassificering
Pharmacol. Grupp NSAID
ATX M02AA25 , M01AB16
Doseringsformer
tabletter , kräm för utvärtes bruk, pulver för suspension för oral administrering
Administreringsmetoder
muntlig , extern
Andra namn
Alental, Asinak, Aceclagin, Aceclofenac, Aceclofenac Welfarm, Aertal, Infenak, Zerodol
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Aceclofenac  är ett icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel (NSAID) från gruppen av fenylättiksyraderivat som har antiinflammatoriska, smärtstillande och febernedsättande effekter.

Vissa författare hänvisar aceklofenak till NSAID med måttlig selektivitet för COX2 tillsammans med meloxikam och nimesulid [1] .

Allmän beskrivning

Aceclofenac tillsammans med diklofenak är ett derivat av fenylättiksyra. Det är ett kortlivat, snabbverkande och snabbt utsöndrat icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) tillsammans med lornoxikam , ibuprofen , diklofenak och nimesulid . Som ett NSAID blockerar acyklofenak COX1 och COX2 och minskar därmed produktionen av prostaglandinmediatorer . Aceclofenac intar en mellanposition mellan traditionella (icke-selektiva) och selektiva NSAID [2] .

Den antiinflammatoriska effekten av aceklofenak är densamma som hos diklofenak, lägre än den för indometacin och flurbiprofen , högre än den för piroxikam , ketoprofen , naproxen , fenylbutazon , ibuprofen , ketorolac , lornoxikam och acetylsalicylsyra [2] .

Den smärtstillande effekten av aceklofenak liknar den för diklofenak. Den är lägre än den för lornoxikam och ketorolak, och högre än den för indometacin, ibuprofen, acetylsalicylsyra och ketoprofen [2] .

Risken för ansamling i kroppen och risken för oönskade (biverkningar) av aceklofenak är mindre än för meloxikam, ketorolak, ibuprofen, diklofenak, lornoxikam. Enligt denna parameter är endast piroxikam bättre än aceklofenak [2] .

Farmakologiska egenskaper

Farmakokinetik

Aceclofenac absorberas väl  i tarmen, den maximala koncentrationen i blodet uppnås 1,25-3 timmar efter intag. Det tränger in i ledvätskan , där dess koncentration når 57% av plasmakoncentrationsnivån och tiden för att nå maximal koncentration är 2-4 timmar senare än i plasma . Distributionsvolymen är 25 liter. Kommunikation med plasmaproteiner ( albumin ) - 99% . Aceklofenak cirkulerar huvudsakligen oförändrat, dess huvudmetabolit är 4'-hydroxiaceklofenak. Halveringstiden är 4 timmar. Det utsöndras av njurarna huvudsakligen i form av hydroxiderivat (cirka 2/3 av den administrerade dosen) [3] .

Farmakodynamik

Acelofenak hämmar uttrycket av cyklooxygenasenzymer , främst (med måttlig selektivitet) - COX2, vilket minskar syntesen av prostaglandiner , har antiinflammatoriska, analgetiska och febernedsättande effekter [1] [2] .

Acelofenak hämmar COX2 cirka 4 gånger mer än COX1 (den hämmande koncentrationskvoten är 0,26) [2] .

Effektivitet och säkerhet

Aceclofenac intar en mellanposition vad gäller effektivitet och säkerhet mellan traditionella (icke-selektiva) och selektiva icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel [2] . Det har visat samma effekt och säkerhet som meloxikam [4] . Intaget i dubbel dos visade det bättre säkerhet jämfört med diklofenak med samma minskning av smärta. Acyklofenak har mindre förekomst av gastrointestinala och kardiovaskulära biverkningar än diklofenak [5] .

Applikation

Aceclofenac, som är ett icke-steroid antiinflammatoriskt läkemedel, används för att eliminera eller minska symptomen på smärta, inflammation och feber [1] .

Kontraindikationer

Aceclofenak är kontraindicerat hos personer med överkänslighet mot NSAID , med erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen i den akuta fasen, patienter med en kombination av bronkialastma , återkommande polypos i näsan och paranasala bihålor, samt med intolerans mot acetylsalicylsyra eller andra NSAID, med nedsatt hematopoiesis av oklar etiologi, i tredje trimestern av graviditeten , barn under 18 år [3] .

Med försiktighet under överinseende av en läkare används aceklofenak för kronisk hjärtsvikt , sjukdomar i lever , njurar och mag-tarmkanalen i historien, dyspeptiska symtom vid tidpunkten för förskrivning av läkemedlet, med arteriell hypertoni , graviditet i I-II trimestern , under amning , i hög ålder samtidigt med intag av diuretika [3] .

Biverkningar

Lista över möjliga biverkningar

Vid överdosering observeras yrsel, huvudvärk, hyperventilering av lungorna med ökad konvulsiv beredskap, illamående, kräkningar, smärta i buken. Det finns ingen specifik motgift , forcerad diures och hemodialys är ineffektiva, magsköljning och aktivt kol rekommenderas [3] .

Anteckningar

  1. ↑ 1 2 3 Kaplunov et al., 2017 , Introduktion.
  2. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Vasilevsky, 2015 .
  3. ↑ 1 2 3 4 Aceclofenac, instruktioner, 2015 .
  4. ↑ Zamyatina, E. A. Användningen av meloxicam (Movalis) och aceclofenac (Aertal) hos äldre med artros  / E. A. Zamyatina, G. G. Bagirova // Nyheter om högre utbildningsinstitutioner. Volga regionen. Medicinska vetenskaper: tidskrift. - 2012. - Nr 1 (21). — S. 40–46. - UDC  616.72-002 .
  5. ↑ Martusevich, N. A. Jämförande utvärdering av effektiviteten och säkerheten vid användning av läkemedel aceclofenak (Airtal ®) och diklofenak (Diclopol ®) hos patienter med gonartros av I–II radiologiskt stadium  / N. A. Martusevich, A. I. Aleshkevich, V. A. .. [ och andra ] // Internationella recensioner: klinisk praxis och hälsa: zhurn. - 2013. - Nr 4. - S. 69–78.

Litteratur

Dokument

Länkar