Latrepirdin

Latrepirdin
Dimebone
Kemisk förening
IUPAC 3,6-dimetyl-9-(2-metylpyridyl-5)-etyl-1,2,3,4-tetrahydro-y-karbolin-dihydroklorid
Grov formel C21H25N3 _ _ _ _ _
Molar massa 319,443 g/ mol
CAS
PubChem
drogbank
Förening
Doseringsformer
tabletter
Andra namn
Dimebon ®
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Latrepirdine (Dimebon) är ett antihistaminläkemedel av karbolinserien . Han klarade kliniska prövningar som behandling för Alzheimers sjukdom , men den tredje fasen av prövningar bekräftade inte effektiviteten av latrepirdin i denna sjukdom [1] .

Historik

Detta läkemedel syntetiserades först vid Institutet för fysiologiskt aktiva ämnen vid den ryska vetenskapsakademin och Moskvas statliga universitet. M. V. Lomonosov 1963 av kemisterna Alexei Nikolaevich Kost och Marina Abramovna Yurovskaya . Det nya läkemedlet visade antiallergiska egenskaper. Produktionen startade 1983 vid Organika- fabriken . Under de kommande 14 åren skrev ryska läkare ut 10 miljoner kurser med dimebon. Sedan 1997 har Organika upphört med produktionen av detta läkemedel. De neuroprotektiva egenskaperna hos Dimebon upptäcktes vid Institutet för fysiologiskt aktiva ämnen vid den ryska vetenskapsakademin i mitten av 1990-talet. Under 1997-1999 genomfördes kliniska prövningar av läkemedlets neurologiska egenskaper. Sedan 1999 har ett patent utfärdats för detta läkemedels medicinska egenskaper [2] .

Farmakologisk verkan

Latrepirdin är en H1-receptorblockerare . Det har en uttalad antihistamin och partiell antiserotonineffekt. Har en lugnande effekt. Förhindrar utvecklingen av anafylaktisk chock , minskar klåda och svårighetsgraden av lokala exsudativa manifestationer, minskar vaskulär permeabilitet . Efter mötet minskar svårighetsgraden av allergiska reaktioner inom 2-3 dagar.

Indikationer

Allergiska sjukdomar i ögonlocken , konjunktivit ; pollinos , urtikaria , hösnuva , mat- och kosmetiska allergier, läkemedelsallergier, angioödem , atopisk dermatit , diffus neurodermatit ; allergiska och inflammatoriska ögonsjukdomar; bränna toxemi ; allergiska reaktioner: svullnad , klåda; eksem ; reaktioner i samband med insektsbett.

Kontraindikationer

Överkänslighet , graviditet , amning .

Doseringsregim

Inuti, oavsett matintag, vuxna - 10-20 mg 2-3 gånger om dagen. Beroende på svårighetsgraden av manifestationerna av en allergisk reaktion är behandlingsförloppet 5-12 dagar. Daglig dos för barn: under 1 år - 5-7,5 mg, 1-2 år - 5-15 mg, 3-5 år - 7,5-30 mg, över 5 år - 20-40 mg; ordineras i 2-3 doser.

Biverkningar

Muntorrhet, domningar i munslemhinnan, dåsighet, nedsatt koncentrationsförmåga.

Särskilda instruktioner

Användning under graviditet och amning är endast möjlig under strikta indikationer. Under behandlingsperioden måste försiktighet iakttas när du kör fordon och deltar i andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration av uppmärksamhet och hastighet av psykomotoriska reaktioner (vid tidpunkten för intag av läkemedlet i denna kategori av människor, bör de frigöras från arbete).

Interaktion

Den deprimerande effekten på det centrala nervsystemet ökar när man tar sömnmedel och ångestdämpande läkemedel ( lugnande medel ), antidepressiva medel , antipsykotiska läkemedel ( neuroleptika ), narkotiska analgetika .

Fysiska egenskaper

Vit eller vit med en gulaktig nyans fint kristallint pulver, hygroskopisk . Lättlösligt i vatten, sparsamt i alkohol .

Utgivningsformulär

Frisättningsform: tabletter på 0,01 och 0,0025 g (2,5 mg; för barn).

Ytterligare möten

För inte så länge sedan publicerades en artikel [3] som beskrev resultaten av en klinisk studie av användningen av latrepirdin som terapi för Alzheimers sjukdom . En översättning av sammanfattningen av artikeln till ryska finns tillgänglig [4] . Rättigheterna att använda läkemedlet Dimebon för behandling av Alzheimers sjukdom tillhör Pfizer .

Anteckningar

  1. Förhoppningar om Alzheimers drog krossas. The New York Times, 3 mars 2010 . Hämtad 30 september 2017. Arkiverad från originalet 30 september 2017.
  2. http://www.forbes.ru/forbes/issue/2009-03/7276-vspomnit-vse Arkiverad 2 februari 2017 på Wayback Machine Total Recall. Forbes tidning . - 2009 - 9.
  3. Lanceten . Hämtad 27 augusti 2008. Arkiverad från originalet 10 maj 2020.
  4. cns-rat blogg (nedlänk  )