| Selegilin | |
|---|---|
| Selegilin | |
| Kemisk förening | |
| IUPAC | L-(—)- N- (1-fenylisopropyl) -N - metyl - N -2-propynylamin |
| Grov formel | C13H17N _ _ _ _ |
| Molar massa | 187,281 g/mol |
| CAS | 14611-51-9 |
| PubChem | 26757 |
| drogbank | APRD00525 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| Pharmacol. Grupp | Antiparkinsoniska dopaminerga läkemedel |
| ATX | N04BD01 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | 4,4 % |
| Plasmaproteinbindning | > 99,5 % |
| Ämnesomsättning | lever |
| Halveringstid | 2 timmar |
| Doseringsformer | |
| tabletter på 5 och 10 mg | |
| Administreringsmetoder | |
| Oralt, transdermalt | |
| Andra namn | |
| Deprenyl, Cognitive, Niar, Selgin, Selegos, Sepatrem, Eldepril, Yumeks (Deprenyl, L-deprenyl, Cognitiv, Niar, Selgin, Selegos, Eldepryl, Jumex, Tumex) | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Selegilin (L-deprenyl) liknar i kemisk struktur efedrin och andra sympatomimetiska aminer , men skiljer sig i verkan genom att det är en specifik hämmare av monoaminoxidas ( MAO ) typ B. Det används för Parkinsons sjukdom och Parkinsons syndrom av olika etiologier (förutom läkemedel) orsakad av brist på endogent dopamin . [ett]
Användningen av selegilin som ett medel mot Parkinson baseras på det faktum att innehållet av MAO typ B dominerar i hjärnan och hämning av detta enzym leder till en ökning av koncentrationen av mediatormonoaminer i hjärnvävnaderna , inklusive innehållet av dopamin i hjärnan. striatum . Ökningen av dopamininnehållet i nervcellerna i det extrapyramidala systemet är särskilt uttalad vid samtidig användning av selegilin med levodopa . Selegilin förkortar effekten av levodopa och förlänger dess verkan. I detta avseende, vid parkinsonism, används det ofta i kombination med levodopa. Andra MAO-hämmare, till skillnad från selegilin, verkar på MAO typ A eller har en blandad effekt (på MAO typ A och B).
Det finns bevis för att användning av selegilin i kombination med antiparkinsonläkemedel hos patienter med parkinsonism förbättrar lipidmetabolismen .
Tilldela selegilin 5-10 mg per dag (respektive antingen på morgonen eller på morgonen och kvällen), sedan väljs dosen individuellt. När dosen ökas förstärks inte effekten. Några veckor efter påbörjad behandling kan du begränsa dig till en lägre dos; men med långvarig behandling kan effekten av selegilin minska.
Vid användning av selegilin kan dosen av levodopa minskas i vissa fall.
Selegilin kan tas i kombination med Madopar eller Nakom .
Biverkningar vid behandling av selegilin i kombination med levodopa eller preparat som innehåller det liknar de som observerats vid användning av enbart levodopa, men de kan öka.
Samtidig administrering av selegilin med opioidanalgetika kan orsaka en allvarlig toxisk reaktion, kramper, koma och död [2] :127 . Kombinerad användning med MAO-hämmare, med TCA eller med fluoxetin kan leda till hypertermi , hypertoni , myoklonus , koma . Kombinationen av selegilin med koffein är förknippad med risk för att utveckla symtom i samband med en överdos av sköldkörtelhormoner [2] :555 .
Selegilin ska inte förskrivas för extrapyramidala sjukdomar som inte är förknippade med dopaminbrist (med essentiell tremor , Huntingtons chorea , etc.).
I studier av läkemedel med lång livslängd har det visat sig att hundar [3] och råttor [4] behandlade med låga doser deprenyl levde betydligt längre än deras motsvarigheter som behandlats med saltlösning. Det noterades också att låga doser av deprenyl skyddade dessa djur från onkogenes i hjärnan [5] och i lungorna. [6]