| Fosamprenavir | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| Grov formel | C25H36N3O9PS _ _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 226700-79-4 |
| PubChem | 131536 |
| drogbank | 01319 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | J05AE07 |
| Farmakokinetik | |
| Ämnesomsättning | i levern |
| Exkretion | tarmar |
| Doseringsformer | |
| tabletter | |
| Administreringsmetoder | |
| oralt | |
| Andra namn | |
| Lexiva, Telzir | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Fosamprenavir är ett läkemedel för behandling av HIV-infektion med högaktiv antiretroviral terapi , prekursorn till amprenavir .
Fosamprenavir finns tillgängligt som ett kalciumsalt från ViiV Healthcare under varumärkena Lexiva (i USA) och Telzir (i Europa).
Ett annat antiretroviralt läkemedel, lopinavir , är nära fosamprenavir när det gäller verkningsmekanism och effekt. Den största fördelen med fosamprenavir jämfört med lopinavir är dess lägre pris.
Fosamprenavir är en prodrug , en prekursor till proteashämmaren av det antiretrovirala läkemedlet amprenavir, som omvandlas i människokroppen [2] .
US Food and Drug Administration (FDA) godkände fosamprenavir för klinisk användning den 20 oktober 2003. Europeiska läkemedelsmyndigheten (EMA) - 12 juli 2004.
Från och med 2006 var fosamprenavir det vanligaste anti-HIV-1-läkemedlet [2] .
Hos människor omvandlas fosamprenavir till amprenavir [2] [3] redan innan det kommer in i blodomloppet [3] .
Metaboliseras i levern av cytokrom P450 (CYP 3A4) [2] .
Utsöndras med avföring, mindre än 1 % - med urin [2] .
15 minuter efter intag av fosamprenavir börjar amprenavir i blodplasma bestämmas med analytiska metoder. Dess koncentration når maximalt 1,5–2 timmar efter administrering av fosamprenavir [2] .
Jämfört med lopinavir har fosamprenavir jämförbar effekt ( lopinavir-ritonavir och fosamprenavir-ritonavir jämfördes i kombinationsbehandling med abakavir - lamivudin ). Patienter som tar fosamprenavir tenderar dock att ha högre serumkolesterolnivåer [4]
Fosamprenavir används för att behandla HIV-1-infektion [2] [3] .
Fosamprenavir används oftast i kombination med lågdos ritonavir och/eller andra antivirala medel [3] [5] [2] .
Eftersom mat inte påverkar absorptionshastigheten av fosamprenavir är dess orala administrering oberoende av måltider [2] .
Den vanligaste biverkningen är diarré . Andra vanliga biverkningar inkluderar huvudvärk , yrsel och exantem , som vanligtvis är tillfälliga. Allvarliga allergiska reaktioner ( Stevens-Johnsons syndrom ) är sällsynta [3] .