Ftivazid | |
---|---|
Phthivazidum [1] | |
Kemisk förening | |
IUPAC | 4-Pyridinkarboxylsyra [(4-hydroxi-3-metoxifenyl)metylen]hydrazid |
Grov formel | C14H13N3O3 _ _ _ _ _ _ _ |
Molar massa | 271,27 |
CAS | 149-17-7 |
PubChem | 5479610 |
Förening | |
Klassificering | |
Pharmacol. Grupp | hydrazider |
ATX | --> |
Doseringsformer | |
tabletter |
Ftivazid är ett läkemedel mot tuberkulos , ett derivat av isonikotinsyrahydrazid ( isoniazid ). Ljusgult eller gult finkristallint pulver med lätt lukt av vanillin, smaklöst. Låt oss lösa väldigt lite i vatten, lite - i etylalkohol, vi kommer lätt att lösa upp i lösningar av oorganiska syror och alkalier [1] .
Det har en hög selektiv aktivitet mot Mycobacterium tuberculosis . Orsakar skador på membranet av mykobakterier, hämmar metaboliska och oxidativa processer, hämmar syntesen av nukleinsyror , verkar på mykobakterier både inuti cellen och utanför den. Läkemedlet absorberas långsamt från mag-tarmkanalen .
Ftivazid är en hydrazon och erhålls genom att reagera isoniazid med vanillin . Isoniazid kan härledas från 4-cyanopyridin eller isonicotinsyra . Metoden för att erhålla från isonicotinsyra presenteras i schemat: [2]
I det första steget producerar reaktionen av isonicotinsyra med tionylklorid isonicotinsyraklorid , som behandlas med etanol och natriumkarbonat för att erhålla isonicotinsyraetylester. Etylester genomgår hydrazinolys för att bilda isoniazid . I slutskedet bildar isoniazid, när det interagerar med vanillin, ftivazid.
Behandling av aktiv tuberkulos av alla former och lokaliseringar hos vuxna och barn.
Vuxna ordinerar 500 mg 2-3 gånger om dagen . Högre doser för vuxna: singel - 1 g, dagligen - 2 g. Barn ordineras med en hastighet av 30-40 mg / kg / dag (maximal daglig dos - 1,5 g) i tre uppdelade doser. Med lupus erythematosus ordineras 250-300 mg 3-4 gånger om dagen. På kursen - 40-60 g. Vid behov upprepas behandlingsförloppet 2-3 gånger med en månatlig paus.
Huvudvärk, yrsel , illamående , kräkningar , muntorrhet, smärta i hjärtat och epigastriska regionen , hudallergiska reaktioner . Möjlig eufori , försämrad sömn, i sällsynta fall - utveckling av psykos , minnesstörningar, perifer neurit och optikusneurit, läkemedelsinducerad hepatit , hos män - gynekomasti , hos kvinnor - menorragi . Hos patienter med epilepsi är en ökning av konvulsiva epileptiska anfall möjlig. Biverkningar försvinner med en minskning av dosen eller ett tillfälligt uppehåll i att ta läkemedlet.
angina ; dekompenserade hjärtfel ; organiska sjukdomar i centrala nervsystemet ; njursjukdom av icke-tuberkulös natur, såväl som med nedsatt utsöndringsfunktion; överkänslighet mot läkemedlet.
Under behandlingsperioden är periodisk undersökning av ögonbotten nödvändig . För att förhindra utvecklingen av neurit , ordineras vitamin B1 och B6 samtidigt med läkemedlet . Läkemedlet kan användas för att behandla patienter med överkänslighet mot isoniazid . Preparatet har maximal effektivitet vid de fräscha, skarpt fortlöpande processerna. Penetrerar genom hematoplacentalbarriären och in i bröstmjölken .
Samtidig administrering av pyridoxin (oralt eller intramuskulärt), glutaminsyra (oralt), tiamin (im) minskar sannolikheten för biverkningar vid användning av Ftivazid.