| Alfa Glutamyl Tryptofan + Askorbinsyra + Bendazol | |
|---|---|
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | L03AX |
| Administreringsmetoder | |
| muntlig [1] | |
| Andra namn | |
| Tsitovir, Tsitovir-3 | |
Alfa-glutamyltryptofan + askorbinsyra + Bendazol [2] ( internationellt icke-proprietärt namn ) eller Cytovir-3 [3] (varunamn) är ett kombinerat läkemedel för förebyggande och behandling av influensa och andra akuta luftvägsinfektioner . Läkemedlet är ett medel för etiotropisk och immunstimulerande terapi, har en antiviral effekt mot influensa A- och B-virus och andra virus som orsakar akuta respiratoriska virussjukdomar. Läkemedlet är en kombination av tre läkemedel: 2-bensyl-bensimidazolhydroklorid ( bendazol , bättre känd som " dibazol "), glutamyl-tryptofannatriumsalt ( timogennatrium ) och askorbinsyra . Doseringsformer av läkemedlet är kapslar [4] , samt sirap [5] och pulver [6] , avsedda för barn. Förebyggande och terapeutiska kurser av läkemedlet Cytovir-3 är identiska och är 4 dagar. Vid behov kan förebyggande eller behandlingsförloppet upprepas efter 3-4 veckor.
Farmakologisk aktivitet beror på de kemiska föreningar som utgör Cytovir-3.
Bendazol har immunmodulerande aktivitet: det stimulerar fagocyter och naturliga mördare . Det aktiverar den antivirala aktiviteten hos naturliga immunitetsceller, förmodligen genom systemet av avgiftsliknande receptorer . Inducerar produktionen av endogent interferon i kroppen . Enzymer inducerade av interferon i celler i olika organ hämmar viral replikation. Dessutom, genom att aktivera immunokompetenta celler, bidrar läkemedlet till normaliseringen av medfödd immunitet.
Dipeptiden glutamyl-tryptofan uppvisar egenskaperna hos en agonist av den glutamatmetabotropa typ III-receptorn. Dipeptiden har en uttalad immunmodulerande effekt, manifesterad i stimulering av celler i det centrala och perifera immunsystemet, främst av T-cellslänken. Dipeptiden aktiverar en subpopulation av naturliga mördare. Glutamyl-Tryptofan kan undertrycka aktiviteten av pro-inflammatoriska cytokiner och aktivera antiinflammatoriska cytokiner i olika sjukdomar och patologiska processer av infektiös och inflammatorisk natur. Det kan återställa immunsystemets minskade aktivitet och minska ett olämpligt högt immunsvar. Det har förmågan att avbryta motståndskraften vid syntesen av endogent interferon , på grund av ett alternativt sätt att aktivera mekanismerna för uttryck av interferongener, och på så sätt optimera de interferonogena egenskaperna hos bendazole . Det har antioxidant och lipidsänkande effekter.
Askorbinsyra är ett substrat för fas IV av den mitokondriella andningscykeln, är en stark antioxidant , hämmar effektivt lipidperoxidation.
Oral administrering av Cytovir-3 48 och 24 timmar före intranasal infektion av möss med H3N2-influensavirus i en dos på 3-4 LD 50 säkerställde överlevnaden för 60 % respektive 80 % av de infekterade djuren [7] . Med en enda oral administrering av Cytovir-3, 24 och 48 timmar efter infektion med en virulent kultur av H3N2-influensavirus i en dos av 4 LD50 , överlevde 60 % och 100 % av djuren. Med en trippel oral administrering av läkemedlet efter 24, 48 och 72 timmar. efter infektion överlevde 90 % av mössen. I kontrollgruppen av möss infekterade med influensavirus (4LD50 ) , men inte behandlade, överlevde 30 % av djuren. Vid bedömning av dynamiken i syntesen av typ I-interferon fann man att toppen av dess ackumulering i blodet observeras 24 timmar efter oral administrering och kvarstår under de kommande 24 timmarna. Förutom induktionen av typ I-interferon, som svar på oral administrering av cytovir-3, observeras en ökning av innehållet av lysozym , ospecifikt esteras och myeloperoxidas , och förhöjda koncentrationer av dessa enzymer kvarstår i 5–7 dagar. efter läkemedelsadministrering [8]
När det tas oralt absorberas läkemedlet helt från mag-tarmkanalen. Biotillgängligheten för bentazol är cirka 80 %, glutamyl-tryptofan är inte mer än 15 %, askorbinsyra är upp till 70 %. Biotransformationsprodukterna av bentazol i blodet är två konjugat som bildas som ett resultat av metylering och karboetoxylering av iminogruppen i imidazolringen av bentazol: 1-metyl-2-bensylbensimidazol och 1-karboetoxi-2-bensylbensimidazol. Bendazolmetaboliter utsöndras i urinen. Glutamyl-tryptofan bryts ned av peptidaser till L-glutaminsyra och L-tryptofan, som används av kroppen vid proteinsyntes. Askorbinsyra absorberas i mag-tarmkanalen (främst i jejunum). Kommunikation med plasmaproteiner - 25%. Med max efter intag - 4 h. Det tränger lätt in i leukocyter , blodplättar , och sedan in i alla vävnader, penetrerar genom moderkakan . Sjukdomar i mag-tarmkanalen ( magsår och duodenalsår , tarmmotilitetsstörningar, helminthic invasion, giardiasis ), användning av färska grönsaks- och fruktjuicer, alkaliskt drickande minskar bindningen av askorbinsyra i tarmen. Askorbinsyra metaboliseras huvudsakligen i levern till deoxiaskorbinsyra, sedan till oxaloättiksyra och diketogulonsyra. Utsöndras via njurarna, genom tarmarna, med svett, bröstmjölk oförändrad och i form av metaboliter.
Multicenter kliniska och epidemiologiska studier har visat att Tsitovir-3 är ett effektivt medel för ospecifik akut förebyggande av influensa och akuta luftvägsvirusinfektioner.
Användningen av cytovir-3 under ett epidemiskt utbrott av luftvägssjukdomar hjälper till att minska incidensen med 3 gånger. [åtta]
Om cytovir-3 används i kombination med influensavaccination, reduceras i detta fall incidensen med 5-7 gånger, och denna minskning gäller inte bara för influensa som sådan, utan även för andra akuta luftvägsvirusinfektioner. [9]
Användningen av läkemedlet mot bakgrund av en redan utvecklad sjukdom gör det möjligt att uppnå en minskning av sjukdomens varaktighet med i genomsnitt 1,2–2,5 gånger och avsevärt minska risken för att utveckla postinfektionskomplikationer. Således minskar frekvensen av akut bronkit under perioden med en virussjukdom med 7 gånger och risken för att utveckla akut lunginflammation med 13 gånger. [åtta]
Förebyggande och behandling av influensa och andra akuta luftvägsvirusinfektioner i de tidiga utvecklingsstadierna.
Överkänslighet mot komponenterna i läkemedlet, diabetes mellitus , graviditet, barn under 1 år, sjukdomar som uppstår med konvulsivt syndrom , allvarlig hjärtsvikt, svår hypotoni , kronisk nefrit med ödem och försämrad kväveutsöndring i njurarna, mag- och duodenalsår åtföljd av blödning, trombos , tendens till trombos, tromboflebit , urolithiasis .