Kotinin

Den aktuella versionen av sidan har ännu inte granskats av erfarna bidragsgivare och kan skilja sig väsentligt från versionen som granskades den 10 juli 2020; kontroller kräver 2 redigeringar .
Kotinin
Allmän
Chem. formel C10H12N2O _ _ _ _ _ _
Fysikaliska egenskaper
Molar massa 176,22 g/ mol
Klassificering
Reg. CAS-nummer 486-56-6
PubChem
Reg. EINECS-nummer 207-634-9
LEDER   CN1C(CCC1=O)C2=CN=CC=C2
InChI   InChI=1S/C10H12N2O/c1-12-9(4-5-10(12)13)8-3-2-6-11-7-8/h2-3.6-7.9H,4-5H2, 1H3/t9 -/m0/s1UIKROCXWUNQSPJ-VIFPVBQESA-N
RTECS GN1925500
CHEBI 68641
ChemSpider
Data baseras på standardförhållanden (25 °C, 100 kPa) om inget annat anges.
 Mediafiler på Wikimedia Commons

Kotinin  är en alkaloid som finns i tobak och är också en metabolit av nikotin [1] [2] . Ordet "kotinin" är ett anagram av ordet "nikotin". Används som en biomarkör för exponering för tobaksrök, och säljs även som ett antidepressivt medel under varumärket Scotine [1] .

Liksom nikotin (men i mycket mindre utsträckning) binder kotinin till, aktiverar och sensibiliserar neuronens nikotinacetylkolinreceptorer [2] [3] [4] [5] . Vetenskapliga studier har visat de nootropa och antipsykotiska effekterna av kotinin [6] [7] .

Kotinin som biomarkör för nikotin

Halveringstiden in vivo för kotinin är cirka 20 timmar och detekteras vanligtvis inom några dagar (upp till en vecka) efter tobaksanvändning . Nivån av kotinin i blodet är proportionell mot mängden exponering för tobaksrök, så det är en värdefull indikator på effekterna av tobaksrök på kroppen (inklusive passiv rökning ) [8] . Individer som röker mentolcigaretter kan behålla kotinin i blodet under en längre tid eftersom mentol kan konkurrera med kotinin för att binda till metaboliska enzymer [9] . Populationsegenskaper hos leverenzymer kan också spela en roll i hastigheten för kotininmetabolism. Således har människor av afrikansk härkomst högre nivåer av kotinin i blodet än kaukasier [10] . Olika varierande faktorer (som preferens för mentolcigaretter och puffstorlek) tyder på att denna skillnad kan vara mer komplex än ras eller kön.

Kotininnivåer i blodet <10 ng/ml tyder på ingen aktiv rökning. Värden mellan 10 och 100 ng/ml är förknippade med lätt rökning eller måttlig passiv exponering, och nivåer över 300 ng/ml indikerar storrökare - mer än 20 cigaretter per dag. I urin kan värden mellan 11 och 30 ng/ml vara associerade med lätt rökning eller passiv exponering, och nivåerna hos aktiva rökare når vanligtvis 500 ng/ml eller mer. Kotinintestet är en objektiv kvantitativ bedömning, mer tillförlitlig än en historia av rökning eller ett antal rökta cigaretter per dag. Kotinin tillåter också bedömning av exponering för passiv rökning.

Drogtester kan upptäcka kotinin i blod , urin eller saliv .

Vissa rökavvänjningsprogram involverar införandet av nikotin i kroppen och leder som ett resultat till bildandet av kotinin. Förekomsten av kotinin i blodet hos en person som slutar röka är alltså inget avgörande bevis på direkt tobaksanvändning [11] .

Länkar

  1. 1 2 Ordbok över farmakologiska medel  . - Boca Raton: Chapman & Hall/CRC, 1996. - ISBN 0-412-46630-9 .
  2. 1 2 Dwoskin L. P., Teng L., Buxton S. T., Crooks P. A. ( S )-(−)-Cotinine, den huvudsakliga hjärnmetaboliten av nikotin, stimulerar nikotinreceptorer att framkalla [ 3H - dopaminfrisättning från råttstriatala skivor i en kalcium- sätt beroende]  (engelska)  // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. - 1999. - Mars ( vol. 288 , nr 3 ). - P. 905-911 . — PMID 10027825 .
  3. Anderson D. J., Arneric S. P. Nikotinreceptorbindning av [3H cytisin, [3H]nikotin och [3H]metylkarbamylkolin i råtthjärna]  //  European Journal of Pharmacology : journal. - 1994. - Mars ( vol. 253 , nr 3 ). - S. 261-267 . - doi : 10.1016/0014-2999(94)90200-3 . — PMID 8200419 .
  4. Briggs C. A., McKenna D. G. Aktivering och hämning av den humana alfa7 nikotinacetylkolinreceptorn av agonister  //  Neuropharmacology: journal. - 1998. - September ( vol. 37 , nr 9 ). - P. 1095-1102 . - doi : 10.1016/S0028-3908(98)00110-5 . — PMID 9833639 .
  5. Buccafusco J. J., Shuster L. C., Terry A. V.  Frånkoppling mellan aktivering och desensibilisering av autonoma nikotinreceptorer av nikotin och kotinin  // Neuroscience Letters : journal. - 2007. - Februari ( vol. 413 , nr 1 ). - S. 68-71 . - doi : 10.1016/j.neulet.2006.11.028 . — PMID 17157984 .
  6. Buccafusco J. J., Terry A. V. En reversibel modell av kognitiv försämring associerad med schizofreni hos apor: potentiella terapeutiska effekter av två nikotinacetylkolinreceptoragonister  //  Biochemical Pharmacology: journal. - 2009. - Oktober ( vol. 78 , nr 7 ). - s. 852-862 . - doi : 10.1016/j.bcp.2009.06.102 . — PMID 19577545 .
  7. Buccafusco J. J., Beach J. W., Terry A. V. Desensibilisering av nikotinacetylkolinreceptorer som en strategi för läkemedelsutveckling  // The  Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : journal. - 2009. - Februari ( vol. 328 , nr 2 ). - s. 364-370 . doi : 10.1124 / jpet.108.145292 . — PMID 19023041 .
  8. Florescu A., Ferrence R., Einarson T., Selby P., Soldin O., Koren G. Metoder för kvantifiering av exponering för cigarettrökning och miljötobaksrök: fokus på utvecklingstoxikologi  //  Therapeutic Drug Monitoring : journal. - 2009. - Februari ( vol. 31 , nr 1 ). - S. 14-30 . - doi : 10.1097/FTD.0b013e3181957a3b . — PMID 19125149 .
  9. Ham, Becky Tecken på rökning dröjer sig kvar längre hos mentolrökare . Från Center for the Advancement of Health . Vetenskapsblogg (december 2002) . Hämtad 17 mars 2010. Arkiverad från originalet 17 mars 2010.
  10. "Raceroll" i risken för tobaksrök , BBC News (17 mars 2007). Hämtad 18 mars 2007.
  11. Hewitt, Doug skäl för falska positiva resultat för nikotin på ett blodprov . livestrong.com. Hämtad 21 oktober 2011. Arkiverad från originalet 31 oktober 2012.