Oxprenolol

Oxprenolol  är en betablockerare som används vid behandling av högt blodtryck , angina pectoris , arytmier och ångeststörningar . Från och med 2013 är detta läkemedel inte registrerat i Ryssland.

Det är också en 5- HT1A - receptorantagonist . [ett]

Farmakologi

Oxprenolol är en icke-selektiv betablockerare med viss inneboende sympatomimetisk aktivitet. Liksom andra betablockerare konkurrerar den med adrenerga signalsubstanser som katekolaminer om att binda till sympatiska receptorer. Liksom propranolol och timolol binder oxprenolol till β 1 -adrenerga receptorer i hjärtat och den glatta muskulaturen i kärl , vilket hämmar effekten av katekolaminer (adrenalin och noradrenalin) och minskar hjärtfrekvensen, hjärtminutvolymen, systoliskt och diastoliskt blodtryck. Det blockerar också β 2 -adrenerga receptorer som finns i de glatta musklerna i bronkiolerna, vilket orsakar vasokonstriktion i dem. Genom att binda till adrenoreceptorer i den juxtagomerulära apparaten , hämmar oxprenolol produktionen av renin, och hämmar därigenom syntesen av angiotensin II och aldosteron, och hämmar därför vasokonstriktion och vätskeretention.

Dess struktur är nära alprenolol . När det gäller farmakologisk verkan är det nära propranolol , men det har en mindre uttalad hämmande effekt på styrkan och frekvensen av myokardiska sammandragningar, och har också en något lägre förmåga att orsaka bronkiolospasm. I detta avseende tolereras det i vissa fall bättre än propranolol, men det har inga betydande fördelar jämfört med andra betablockerare.

Precis som metoprolol och propranolol har den lipofila egenskaper, och därför metaboliseras den i levern och har en "first pass"-effekt, vilket är orsaken till dess låga biotillgänglighet (från 20 till 70%), betydande variation i plasmakoncentrationer, och en snabb halveringstid (1-2 timmar), samt möjligheten till läkemedelsinteraktioner med andra läkemedel som påverkar leverenzymer. Dessutom passerar oxprenolol bra genom blod-hjärnbarriären , till skillnad från vattenlösliga betablockerare ( atenolol , sotalol , nadolol ), orsakar därför oftare biverkningar på det centrala nervsystemet (till exempel mardrömmar). [2]

Applikation

På grund av den kraftfulla icke-selektiva effekten av oxprenolol på adrenoreceptorer (inklusive β 2 -adrenerga receptorer), är det inte tillåtet att använda det vid behandling av astmatiker, eftersom det kan orsaka irreversibel luftvägssvikt och inflammation.

Överdosering

Överdossymtom: irritation i mag-tarmkanalen, depression i centrala nervsystemet, koma, mycket långsam hjärtrytm, hjärtsvikt, letargi, lågt blodtryck, väsande andning.

Anteckningar

1. ↑ Waldmeier PC1, Williams M, Baumann PA, Bischoff S, Sills MA, Neale RF. Interaktioner mellan isamoltan (CGP 361A), ett anxiolytiskt fenoxipropanolaminderivat, med 5-HT1-receptorsubtyper i råtthjärnan.  // Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol .. - Jun 1988. - T. 337 , nr. 337(6) , nr 6 . - S. 609-620 . — PMID 2905765 .
2. ↑ McDevitt DG. Jämförelse av farmakokinetiska egenskaper hos beta-adrenoceptorblockerande läkemedel  // Eur Heart J .. - 1987. - T. 8 Suppl M . - S. 9-14 .