| Labetalol | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| IUPAC | ( RS )-2-hydroxi-5-{1-hydroxi-2-[(1-metyl-3-fenylpropyl)amino]etyl}bensamid |
| Grov formel | C19H24N2O3 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 328,406 |
| CAS | 36894-69-6 |
| PubChem | 3869 |
| drogbank | DB00598 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | C07AG01 |
| Farmakokinetik | |
| Biotillgänglig | 25 % (oralt), 100 % (i.v.) |
| Ämnesomsättning | lever |
| Halveringstid | 2,5-8 timmar |
| Exkretion | njurar , galla, avföring |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Labetalol är ett läkemedel som används för att behandla högt blodtryck och långtidsbehandling av angina pectoris [1] [2] . Detta inkluderar essentiell hypertoni , hypertensiv nödsituation och hypertoni under graviditeten [2] . För essentiell hypertoni är labetalol i allmänhet mindre föredraget än ett antal andra blodtrycksläkemedel [1] . Det kan administreras oralt eller genom injektion i en ven [1] .
Vanliga biverkningar inkluderar lågt blodtryck , yrsel , trötthet och illamående [1] . Allvarliga biverkningar kan vara lågt blodtryck , leverproblem, hjärtsvikt och bronkospasm [1] . Användningen av denna medicin verkar säker under andra hälften av graviditeten och förväntas inte orsaka problem under amning [2] [3] .
Labetalol patenterades 1966 och började användas inom medicin 1977 [4] . Läkemedlet är tillgängligt som ett generiskt läkemedel [2] .
2019 var Labetalol det 198:e vanligaste läkemedlet i USA; mer än 2 miljoner recept fylldes i det året [5] [6] .
Labetalol är en β-adrenerg blockerare, som samtidigt har en α1-adrenerg blockerande effekt.
Kombinationen av b-adrenerg blockering och perifer vasodilator ger en pålitlig antihypertensiv effekt . Läkemedlet påverkar inte nämnvärt mängden hjärtminutvolym och hjärtfrekvens.
Labetalol används för att sänka blodtrycket vid högt blodtryck i varierande grad. Till skillnad från konventionella b-blockerare har den en snabb antihypertensiv effekt.
Labetalol absorberas snabbt när det tas oralt. Halveringstiden i plasma är cirka 4 h. Det utsöndras från kroppen huvudsakligen i urinen som inaktiva metaboliter .
Inuti, ordinerat i form av tabletter (under måltider), 0,1 g (100 mg) 2-3 gånger om dagen. Vid svåra former av hypertoni höjs dosen. Den genomsnittliga dagliga dosen är 600-1000 mg i 2-4 doser. För underhållsbehandling, använd 1 tablett (100 mg) 2 gånger om dagen.
Vid hypertensiva kriser administreras labetalol långsamt intravenöst i en dos på 20 mg (2 ml av en 1% lösning). Om nödvändigt, upprepa injektionerna med 10 minuters intervall. Företrädesvis administreras labetalol som en infusion. För detta späds en 1% injektionslösning i ampuller med en isotonisk lösning av natriumklorid eller glukos till en koncentration av 1 mg / ml. Ange med en hastighet av 2 ml (2 mg) per minut. Vanligtvis är den nödvändiga dosen 50-200 mg.
Intravenös administrering utförs på ett sjukhus med patienten liggande (på grund av en snabb och signifikant minskning av blodtrycket).
Vid användning av labetalol är yrsel (som ett fenomen av postural hypotoni), huvudvärk, illamående, förstoppning eller diarré, trötthet, klåda möjliga.
Läkemedlet orsakar vanligtvis inte bronkial spasm, men försiktighet bör iakttas hos patienter med bronkialastma.
Labetalol är effektivt vid behandling av nödsituationer med hypertoni , postoperativ hypertoni, feokromocytomassocierad hypertoni och betablockerare abstinenshypertoni [7] .
Labetalol är särskilt indicerat vid behandling av graviditetsinducerad hypertoni, som vanligtvis är förknippad med havandeskapsförgiftning [8] .
Läkemedlet används också som ett alternativ vid behandling av svår hypertoni [7] .
Graviditet : Studier på försöksdjur har inte visat att barnet skadas. En jämförbar kontrollerad studie på gravida kvinnor har dock inte genomförts [9] .
Amning : Bröstmjölk har visat sig innehålla en liten mängd labetalol (0,004 % av den ursprungliga dosen). Förskrivare bör använda labetalol med försiktighet hos ammande mödrar [9] .
Pediatrik : Studier har inte bekräftat säkerhet eller användbarhet i denna population [9] .
Geriatrik : Äldre människor är mer benägna att uppleva yrsel när de tar labetalol. Labetalol ska användas med försiktighet hos äldre och varnas för denna biverkning [9] .
Lågt blodtryck vid stående är mer uttalat och vanligare vid intravenös administrering (58 % mot 1 %) [9] och är ofta orsaken till oförmågan att använda högre orala doser [10] .
Labetalol är kontraindicerat hos patienter med svår hjärtsvikt, atrioventrikulärt block, mer än första gradens hjärtblock, svår bradykardi , kardiogen chock , svår hypotoni , alla med en historia av obstruktiv luftvägssjukdom , inklusive astma , och de som är överkänsliga mot läkemedlet [ 12] . Även om det under de senaste åren har dykt upp data om den gynnsamma effekten av intravenös administrering av labetalol på systemisk, intrakardiell och regional hemodynamik hos patienter i de tidiga stadierna av hjärtinfarkt.
Lista B på en plats skyddad från ljus.
Labetalol innehåller två stereogena centra och består av fyra stereoisomerer. Det är en blandning av ( R , R )-, ( S , R )-, ( R , S )- och ( S , S )-form:
| Stereoisomerer av Labetalol | |
|---|---|
CAS-nummer: 75659-07-3 |
CAS-nummer: 83167-24-2 |
CAS-nummer: 83167-32-2 |
CAS-nummer: 83167-31-1 |
Labetalol är kemiskt betecknat i nomenklaturen för International Union of Pure and Applied Chemistry (IUPAC) som 2-hydroxi-5-[1-hydroxi-2-[(1-metyl-3-fenylpropyl)amino]etyl]bensamidmonohydroklorid [ 13] [14] .