| metoprolol | |
|---|---|
| Kemisk förening | |
| Grov formel | C15H25NO3 _ _ _ _ _ |
| CAS | 51384-51-1 |
| PubChem | 4171 |
| drogbank | 00264 |
| Förening | |
| Klassificering | |
| ATX | C07AB02 |
| Administreringsmetoder | |
| oral och intravenös infusion | |
| Andra namn | |
| Metoprololtartrat, Betalok, Egilok, Vasocardin, Serdol, Corvitol, Emzok, Betalok ZOK | |
| Mediafiler på Wikimedia Commons | |
Metoprolol (Metoprolol) *. (#)-1-(isopropylamino)-3-[para-(metoxietyl)fenoxi]-2-propanol.
Finns i form av bitartrat .
Det är en selektiv (kardioselektiv) β 1 -blockerare . Det finns två former av derivat: metoprololtartrat ( salter av vinsyra ) och metoprololsuccinat (salter av bärnstenssyra ) . Det har ingen inneboende sympatomimetisk aktivitet. Det liknar atenolol i sin verkan .
När det tas oralt absorberas det snabbt. Plasmahalveringstiden är 3-5 timmar, men effekten på blodtryck och hjärtfrekvens observeras (efter en oral engångsdos på 100 mg) i 12 timmar.Det utsöndras via njurarna som metaboliter .
Vid CHF används formen av läkemedlet metoprololsuccinat (Betaloc ® ZOK , Egilok C), som är ett långtidsverkande läkemedel.
Tekniken CR/XL ZOK (Controlled Release/extended Release, Zero-Order-Kinetics) används vid tillverkningen, där läkemedlet är komprimerade sfäriska granuler (mikrokapslar) belagda med ett etylcellulosapolymermembran som innehåller den aktiva substansen. Jämnt fördelat efter tablettens sönderfall i mag-tarmkanalen, ger granulerna en konstant frisättningshastighet av substansen under hela dagen, oavsett pH i matsmältningskanalen och andra fysiologiska parametrar.
Det används för hypertoni , angina pectoris , arytmier (supraventrikulär takykardi, förmaksflimmer, ventrikulära prematura slag), för hypertyreos, för att förebygga återkommande hjärtinfarkter .
Applicera inuti och intravenöst.
Inuti utse en dos på 100-200 mg per dag i 2-3 doser. Om nödvändigt ökas dosen, och vid högt blodtryck, vid otillräcklig effektivitet, ordineras andra antihypertensiva medel.
Intravenöst (enligt brådskande indikationer) administreras med början med 5 mg (med en hastighet av 1-2 mg per minut). Vid behov, gå in upprepade gånger med 5 minuters intervall till en total dos på 10-15 mg. Underhållsbehandling utförs genom att läkemedlet förskrivs oralt i en dos av 200 mg per dag.
Metoprolol används vid ett antal tillstånd inklusive högt blodtryck , angina pectoris , akut hjärtinfarkt , supraventrikulär takykardi, ventrikulär takykardi , kronisk hjärtsvikt och migränprofylax .
På grund av dess selektivitet för att blockera beta1-receptorer i hjärtat, ordineras metoprolol också för off-label användning vid ångest , social ångest och andra ångeststörningar.
Biverkningar, särskilt vid högre doser, inkluderar yrsel, dåsighet, trötthet, diarré, ovanliga drömmar, sömnproblem, depression och synproblem. β-blockerare, inklusive metoprolol, minskar utflödet av saliv genom att undertrycka den direkta sympatiska innerveringen av spottkörtlarna. Metoprolol kan också minska blodflödet till armar eller ben, vilket får dem att känna sig domna och kalla; rökning kan förvärra denna effekt. På grund av deras höga penetration av blod-hjärnbarriären är lipofila betablockerare som propranolol och metoprolol mer benägna än andra mindre lipofila betablockerare att orsaka sömnstörningar som sömnlöshet, livliga drömmar och mardrömmar.
Allvarliga biverkningar som bör rapporteras omedelbart inkluderar symtom på bradykardi (vilopuls långsammare än 60 slag per minut), ihållande symtom på yrsel, svimning och ovanlig trötthet, blåaktig missfärgning av fingrar och tår, domningar/stickningar/svullna armar eller ben , sexuell dysfunktion, erektil dysfunktion, håravfall, mentala/humörförändringar, depression, andningssvårigheter, hosta, dyslipidemi och ökad törst. Att dricka alkohol medan du tar metoprolol kan orsaka milda utslag på kroppen och rekommenderas inte.
Metoprolol kan förvärra symtomen på hjärtsvikt hos vissa patienter som kan uppleva bröstsmärtor eller obehag, utvidgning av nackven, extrem trötthet, oregelbunden andning, oregelbunden hjärtrytm, andnöd, svullnad av ansikte, fingrar, fötter eller ben, viktökning eller väsande andning.
Detta läkemedel kan orsaka förändringar i blodsockret eller dölja tecken på lågt blodsocker, såsom snabba hjärtslag. Det kan också göra att vissa människor blir mindre uppmärksamma än vanligt, vilket gör det farligt för dem att köra eller använda bilar.
Större försiktighet krävs vid användning av personer med leverproblem eller astma. Att stoppa detta läkemedel bör vara långsamt för att minska risken för ytterligare hälsoproblem.
Risk för fostret är inte uteslutet, enligt graviditetsklassificeringen i kategori C i USA. Metoprolol är klassad som kategori C i Australien, vilket innebär att det kan orsaka skadliga effekter på ett mänskligt foster (men inte missbildningar). Tydligen säker vid amning.
Eventuella biverkningar, försiktighetsåtgärder och kontraindikationer är desamma som för andra β-blockerare. Metoprolol ska inte administreras intravenöst om det systoliska blodtrycket är lägre än 110 mm Hg. Konst. Hos patienter med bronkospastiska symtom rekommenderas samtidig administrering av β-adrenostimulerande läkemedel.
Betaloc ® , Betaloc ® ZOK, Vasocardin, Vasocardin retard, Corvitol ® 100, Corvitol ® 50, Metoprolol, Metoprolol-Acri ® , Metoprolol-ratiopharm, Metoprololtartrat, Serdol, Egilok ® , Egilok ® , Retzok, Egilok ® Emrol , Beloc, Betaloc, Blocksan, Lopressor, Veobloc, Opresol, Selopral, Specior, Presolol ® , Metazok, etc.
Frisättningsform: tabletter på 25, 50 och 100 mg i en förpackning om 30; femtio; 100 och 200 stycken; 1% lösning i ampuller om 5 ml i en förpackning med 10 ampuller. Förvaring: lista B. Vid en temperatur som inte är högre än +25 °C.
Metoprolol innehåller ett stereocenter och består av två enantiomerer. Det är ett racemat, dvs en 1:1 blandning av ( R )- och ( S )-formerna: [1]
| Enantiomerer av metoprolol | |
|---|---|
CAS-nummer: 81024-43-3 |
CAS-nummer: 81024-42-2 |
Metoprolol syntetiserades första gången 1969.
I Storbritannien klassificeras metoprolol som ett receptbelagt läkemedel i klassen betablockerare och regleras av Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency (MHRA). MHRA är en statlig myndighet som grundades 2003 och som ansvarar för regleringen av mediciner, medicintekniska produkter och utrustning som används inom hälso- och sjukvården. MHRA inser att ingen produkt är helt riskfri, men tar hänsyn till forskning och bevis för att säkerställa att eventuella associerade risker är minimala.
Användningen av betablockerare som metoprolol godkändes i USA av US Food and Drug Administration 1967. FDA har godkänt betablockerare för behandling av hjärtarytmier, högt blodtryck, migrän och andra. De som skriver ut läkemedlet kan ordinera betablockerare för andra behandlingar om det bara finns en orsak, även om det inte är godkänt av FDA. Läkemedelstillverkare kan dock inte marknadsföra betablockerare för annan användning som inte har godkänts av FDA. Eftersom FDA inte reglerar utövandet av medicin efter att ett läkemedel har godkänts, är det lagligt att ordinera betablockerare för andra behandlingar, såsom prestationsångest.
MHRA utfärdade ett marknadsföringstillstånd (licens) för metoprololtartrat (50 och 100 mg tabletter) till Intas Pharmaceuticals Limited för förskrivning endast den 23 september 2011; detta var efter att det fastställts att det inte fanns några nya eller oväntade säkerhetsproblem och att fördelarna med metoprololtartrat var större än riskerna. Metoprololtartrat är en generisk version av Lopressor som licensierades och godkändes den 6 juni 1997 till Novartis Pharmaceuticals. [34]
Metoprolol är en betablockerare och är förbjuden av World Anti-Doping Agency inom vissa sporter. Betablockerare kan användas för att sänka hjärtfrekvensen och minimera skakningar, vilket kan förbättra prestandan i sporter som bågskytte. Alla betablockerare är förbjudna under och utanför tävlingsbågskytte och skytte. I vissa sporter, som biljard, dart och golf, är betablockerare endast förbjudna under tävling. Dessutom förbjuder alla kollegiala atletiska föreningar all form av betablockerare i skyttetävlingar.
För att avgöra om betablockerare har använts analyseras spårurin från individen. Oladdade läkemedel och/eller metaboliter av betablockerare kan analyseras med gaskromatografi-masspektrometri i vald jonövervakning (GC-MS-SIM). Men i vår tid är det allt svårare att upptäcka förekomsten av betablockerare som används inom sportdopning. Nackdelen med att använda GC-MS-SIM är att förkunskaper om målläkemedlens/metaboliternas molekylära struktur krävs. Moderna tider har visat skillnader i strukturer och därför kan nyare betablockerare gå obemärkt förbi.
Under 2012 nåddes ett avtal på 11 miljoner USD med Toprol XL (en version av metoprolol med fördröjd frisättning) och dess generiska motsvarighet, metoprolol. Rättegången gällde läkemedelsbolagen AstraZeneca AB, AstraZeneca LP, AstraZeneca Pharmaceuticals LP och Aktiebolaget Hassle. Stämningen hävdar att tillverkarna brutit mot antitrust- och konsumentskyddslagar genom att hävda att billigare generiska versioner av Toprol XL medvetet togs bort från marknaden för att öka vinsten. Detta påstående avslogs senare av svarandena.