Aminofenazon

Aminophenazon ( lat.  Aminophenazonum ) är ett läkemedel, smärtstillande och febernedsättande från pyrazolongruppen , som har smärtstillande, antiinflammatoriska och febernedsättande effekter, men vid användning av detta läkemedel finns det risk att utveckla agranulocytos .

På grund av förekomsten av allvarliga biverkningar har aminofenazon dragits tillbaka från listan över läkemedel som är godkända för försäljning på apotek i många länder.

Aminofenazon används nu som ett icke-invasivt diagnostiskt verktyg för metabolisk aktivitet av cytokrom P-450 i levern, när man utför ett utandningstest med radioaktivt märkta läkemedelsmolekyler.

Egenskaper

Vita kristaller eller vitt kristallint pulver, luktfri, lätt bitter smak, långsamt löslig i vatten (1:20), fritt löslig i etanol (1:2).

Skapande historia

År 1893 syntetiserade den tyske kemisten Friedrich Stolz det smärtstillande medlet antipyrin ; en liten förändring i dess molekyl (tillsats av en dimetylaminogrupp ) gav ett starkare medel - amidopyrin. Det är intressant att " isomeriseringen " av detta namn, enklare - en omarrangering av bokstäver i det, gav ett mer känt namn - pyramidon . På bara några år, efter att ha spridits över världen, började detta läkemedel ge fantastiska vinster till sin skapare och var till försäljning fram till slutet av 1970-talet.

Först efter att det blev känt om förmågan hos en av komponenterna i detta läkemedel - aminofenazol - att bilda en cancerframkallande nitrosamin i kroppen [4] började pyramidons popularitet försvagas, och när det visade sig att pyramidon i vissa fall också påverkas, särskilt hos barn, benmärgen , i många länder har detta läkemedel tagits ur cirkulationen.

Aminofenazon var också en del av vissa kombinationsläkemedel, men alla av dem uteslöts från läkemedelsnomenklaturen (inklusive Omazol, Anapirin, Pirabutol, Piranal, Pirkofen, Reopirin, Pirafen, "Verodon", "Piramein") eller aminofenazon från deras sammansättningen ersattes av ett annat NSAID ("Pentalgin" - ersatt med metamizolnatrium och naproxen , eller metamizolnatrium och paracetamol , eller paracetamol och propyfenazon ; "Teofedrin-N" - genomförd substitution mot paracetamol).

Farmakologiska egenskaper

När det gäller farmakologiska egenskaper är det nära fenazon , men mer aktivt än det.

Mer giftig än analgin , orsakar oftare allvarliga allergiska hudreaktioner , särskilt i kombination med sulfonamider . [4] Vid långvarig behandling finns det risk att utveckla agranulocytos . [ett]

Utsöndras från kroppen huvudsakligen i urinen i form av metaboliter - 4-aminoantipyrin, metylaminoantipyrin, rubazon och metylrubazonsyror.

Anteckningar

1. ↑ 1 2 Aminophenazone - Sammanfattning av sammansättning . PubChem . National Library of Medicine (26 mars 2005). Hämtad 12 juni 2008. Arkiverad från originalet 23 augusti 2011. (obestämd)
2. ↑ Register över registrerade droger och TKFS (otillgänglig länk) . Cirkulation av läkemedel . Federal State Institution "Scientific Center for Expertise of Medicinal Products" av Roszdravnadzor i Ryska federationen (27 mars 2008). Hämtad 12 juni 2008. Arkiverad från originalet 3 september 2011. (obestämd) 
3. ↑ Amidopyrin // Great Soviet Encyclopedia  : [i 30 volymer]  / kap. ed. A. M. Prokhorov . - 3:e uppl. - M .  : Soviet Encyclopedia, 1969-1978.
4. ↑ 1 2 Strachunsky L. S., Kozlov S. N. Aminophenazone (amidopyrine) // Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel. Metodguide . — Smolensk State Medical Academy. Institutionen för klinisk farmakologi.